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公开(公告)号：CN107137387B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201710552006.3
申请日：2017-07-07
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: A61K31/192 , A61P29/00 , C07C51/08 , C07C59/64 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C59/68 , C07C253/30 , C07C255/37 , C07C255/33 , C07C255/35
Abstract: 本发明公开了一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征是以芳基乙腈类化合物作为底物，使用胺硼烷络合物，N,N‑二甲基甲酰胺作为溶剂，在碱性条件下，经甲基化反应，得到芳基丙腈类化合物；再在强碱性条件下水解，即得到芳基丙酸类非甾体抗炎药。本发明首次使用胺硼烷络合物和N,N‑二甲基甲酰胺共同作为作为甲基化试剂，从而完全避免了使用碘甲烷、硫酸二甲酯等传统甲基化试剂所造成的双甲基化和毒性大等问题；合成方法简便、易操作，所得芳基丙酸类非甾体抗炎药产率高、纯度高。不同于以往金属催化体系，本发明方法采用的是非金属体系，从而避免了过渡金属的使用，对于避免合成药物中的金属残留提供了一种新的方法。
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公开(公告)号：CN108003004A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711311312.4
申请日：2017-12-11
Applicant: 中国科学技术大学
Abstract: 本发明公开了一种α-氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征是以芳基乙腈类化合物作为底物，使用氘代胺硼烷络合物、氘代N,N-二甲基甲酰胺分别或共同作为氘代试剂，在碱性条件下，可分别得到α-单氘代、双氘代或三氘代甲基芳基丙腈类化合物，再在强碱性条件下水解，即得到相应的氘代甲基芳基丙酸类非甾体抗炎药。本发明首次实现了在非甾体抗炎药芳基丙酸类化合物的甲基上，选择性将氢原子置换为氘原子，并且引入的氘原子数目可以精确控制。氘原子在这些药物分子中的引入，可直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等属性，从而提高药物的疗效、安全性和耐受性。
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公开(公告)号：CN112358495B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202011304050.0
申请日：2020-11-19
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07F7/08
Abstract: 本发明公开了一种含硅吲哚啉衍生物及其制备方法，其中含硅吲哚啉衍生物的结构通式如下式Ⅰ所示：上式Ⅰ中，R为甲基、苄基、苯基、正戊基、环丁基或环丙甲基。当R为甲基、R2为H时，R1选自氟、三氟甲基、氰基、叔丁基、甲基、甲酸甲酯基中的一个；当R为苄基、R1为H时，R2选自甲基、三氟甲基、甲酸甲酯基、氟中的一个。本发明以N,N‑二取代的2‑(2‑甲基‑丙炔)苯胺和三(三甲基硅基)硅为原料，在引发剂偶氮二异丁腈的作用下发生分子内环化进而得到产率很高的3‑(1‑三(三甲基硅基)乙烯基)吲哚啉衍生物。本发明首次实现了3‑(1‑硅基乙烯基)吲哚啉衍生物的合成，反应新颖，对吲哚啉类化合物的发展具有重要意义。
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公开(公告)号：CN117567492A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311571637.1
申请日：2023-11-23
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07F5/02 , C07F7/18 , C07B53/00 , C07D471/06 , C07D207/20 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种手性氮杂卡宾‑硼烷及其在催化不对称环化异构化反应中的应用，其中手性氮杂卡宾‑硼烷选自如下结构的化合物：#imgabs0#本发明手性氮杂卡宾‑硼烷作为手性硼自由基的前体应用于两例不对称环化异构化反应，取得了良好的收率和对映选择性，证明手性氮杂卡宾‑硼烷在不对称合成领域有重要的应用价值。
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：CN112358495A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011304050.0
申请日：2020-11-19
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07F7/08
Abstract: 本发明公开了一种含硅吲哚啉衍生物及其制备方法，其中含硅吲哚啉衍生物的结构通式如下式Ⅰ所示：上式Ⅰ中，R为甲基、苄基、苯基、正戊基、环丁基或环丙甲基。当R为甲基、R2为H时，R1选自氟、三氟甲基、氰基、叔丁基、甲基、甲酸甲酯基中的一个；当R为苄基、R1为H时，R2选自甲基、三氟甲基、甲酸甲酯基、氟中的一个。本发明以N,N‑二取代的2‑(2‑甲基‑丙炔)苯胺和三(三甲基硅基)硅为原料，在引发剂偶氮二异丁腈的作用下发生分子内环化进而得到产率很高的3‑(1‑三(三甲基硅基)乙烯基)吲哚啉衍生物。本发明首次实现了3‑(1‑硅基乙烯基)吲哚啉衍生物的合成，反应新颖，对吲哚啉类化合物的发展具有重要意义。
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公开(公告)号：CN119504676A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411757323.5
申请日：2024-12-03
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07D307/68
Abstract: 本发明公开了一种5‑（芳基丙基）糠酸类化合物的合成方法，在氮气氛围下，将5‑（乙酰氧基甲基）呋喃‑2‑羧酸乙酯、引发剂、路易斯碱‑硼烷、硫醇、添加剂和烯烃加入溶剂1中，搅拌下加热反应，得到5‑（芳基丙基）糠酸乙酯类化合物；将得到的5‑（芳基丙基）糠酸乙酯类化合物和碱加入溶剂2中，搅拌下加热反应，反应结束后先萃取除去有机相杂质，然后调节水相溶液的pH值，再次用二氯甲烷萃取，浓缩收集得到的有机相；向浓缩产物中加入脱保护基试剂进行脱保护，得到目标产物。本发明5‑（芳基丙基）糠酸类化合物是一种新型的呋喃类生物基聚合单体，利用该单体制备聚合物，进而实现新型生物基聚合物的研发。
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公开(公告)号：CN119504437A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411775411.8
申请日：2024-12-05
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07C67/347 , C07C69/94 , C07C69/76 , C07C231/12 , C07C233/54 , C07D295/155 , C07F17/02 , C07B37/02
Abstract: 本发明公开了一种芳甲胺脱氮烷基化的方法，采用两步法，首先以芳甲胺和甲基磺酰氯为原料，在碱的作用下得到芳甲基磺酰胺，然后利用得到的芳甲基磺酰胺和芳基乙烯为原料，在硼烷、硫醇和自由基引发剂的作用下，实现芳甲胺的脱氮烷基化。本发明方法的创新点在于：1）利用电子自旋中心转移策略，发展了一种全新的硼自由基介导的有机胺脱氮功能化的方法，能够为功能分子合成提供新的路线；2）相较于已经报道的方法具有原子经济性优良、无需使用昂贵的过渡金属、无需使用有毒的有机锡试剂等优势。
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公开(公告)号：CN114516815A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202210199194.7
申请日：2022-03-02
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/65 , C07C233/75 , C07C233/66 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07D307/85 , C07D317/66 , C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种多氟酰胺的可控脱氟氘化方法，使用氘代的4‑二甲氨基吡啶硼烷作为氘源，在自由基引发剂、无机盐、硫醇、氘水、溶剂的存在下可以实现多氟酰胺的脱单氟氘化或脱双氟氘化，以获得较高的产率和氘代率。本发明填补了可控脱氟氘代反应的空缺，且反应物适应性广，对有机合成化学的发展具有重要的意义。
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