本发明提供铜离子螯合剂联合NF‑κB抑制剂在制备肿瘤治疗药物中的应用。本发明研究表明铜离子可以激活NF‑κB来介导CTR1的致癌功能。同时我们发现NF‑κB抑制剂如QNZ抑制炎症通路同时在转录水平上促进CTR1的表达，进而诱导铜离子富集，可以通过激活PDK1‑AKT，MAPK等通路促进肿瘤的潜在增殖能力及耐药性。而联合使用铜离子螯合剂与QNZ不仅可以通过克服QNZ引起的铜离子富集引起肿瘤潜在增殖能力和耐药性，还可以降低QNZ剂量依赖的毒性以及铜离子的癌基因功能，具有很好的协同效果。