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公开(公告)号：CN116068076B
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202211457649.7
申请日：2022-11-18
Applicant: 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种舒巴坦钠原料药中基因毒性杂质(2S)‑2‑氨基‑3‑乙氧基亚磺酰基‑3‑甲基丁酸的分析方法。分析方法专属性强，灵敏度高，既可以用于本发明中合成方法的目标产物监控，也可以单独使用用于舒巴坦钠原料药中基因毒性杂质(2S)‑2‑氨基‑3‑乙氧基亚磺酰基‑3‑甲基丁酸的检测，保证用药安全，所述杂质的合成方法反应原料简单易得、仅一步反应，操作简便。
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公开(公告)号：CN113166056B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN201980078425.5
申请日：2019-10-17
Applicant: 罗欣药业(上海)有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D209/18 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 一种雌激素受体下调剂的盐型、晶型及其制备方法被公开，所述盐型和晶型可治疗乳腺癌。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117756694A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202211126966.0
申请日：2022-09-16
Applicant: 罗欣药业(上海)有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D207/48 , A61P1/04
Abstract: 本发明属于化学合成药物技术领域，涉及一种新4‑甲氧基吡咯衍生物的盐型，具体是1‑(5‑(2,4‑二氟苯基)‑1‑((3‑氟苯基)磺酰基)‑4‑甲氧基‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基甲胺的新盐及其制备方法。本发明尤其提供了一种磷酸盐，比之盐酸盐具有更高水溶性，且制备工艺简单可控，具有较好的制药前景。
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公开(公告)号：CN113583044B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202110658299.X
申请日：2021-06-15
Applicant: 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC: C07F9/6558 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/10 , A61P1/08 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种一种用于预防化疗相关性恶心呕吐的药物的制备方法，将阿瑞匹坦、焦磷酸四苄酯溶于四氢呋喃溶剂，加入双(三甲基硅基)氨基钠，加入葡甲胺，以甲酸铵为氢源试剂，Pd/C催化反应，反应结束后，加入三苯基膦，1,2‑丙二胺除钯，用乙醇‑乙腈‑丙酮混合溶剂中控温析晶2小时，得福沙匹坦双葡甲胺，一锅完成福沙匹坦双葡甲胺的制备，节约时间，提高了收率，且使用甲酸铵代替氢气，安全性更高。工艺除钯效果好，纯度较高，三种溶剂混合析晶，产品经干燥后不易发粘。
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公开(公告)号：CN111909041B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202010804406.0
申请日：2020-08-12
Applicant: 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C211/38 , C07C231/06 , C07C233/06 , B01J31/04
Abstract: 本发明公开了一种治疗神经功能疾病药物的制备方法，包括以下步骤：1)向反应釜中加入1‑溴3,5‑二甲基金刚烷、乙腈和催化剂1和催化剂2，搅拌反应，向反应液加入一定量的水，通过降温析出固体，后将固体加入一定比例醇类水中热熔冷析得到1‑乙酰氨基1,3‑二甲基金刚烷；2)将1‑乙酰氨基‑3,5‑二甲基金刚烷与氢氧化钠在乙二醇中高温反应，后加入一定量纯化水，采用二氯甲烷萃取，减压浓缩，向上述浓缩液中加入盐酸乙酸乙酯溶液，降温养晶，抽滤，干燥得到盐酸美金刚。本发明通过使用催化剂1和催化剂2作为反应催化剂，避免了使用浓硫酸带来的操作风险，缩短了反应的时间，降低了副反应的发生。后处理简单，反应收率高，产品纯度好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116068076A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202211457649.7
申请日：2022-11-18
Applicant: 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种舒巴坦钠原料药中基因毒性杂质(2S)‑2‑氨基‑3‑乙氧基亚磺酰基‑3‑甲基丁酸的分析方法。分析方法专属性强，灵敏度高，既可以用于本发明中合成方法的目标产物监控，也可以单独使用用于舒巴坦钠原料药中基因毒性杂质(2S)‑2‑氨基‑3‑乙氧基亚磺酰基‑3‑甲基丁酸的检测，保证用药安全，所述杂质的合成方法反应原料简单易得、仅一步反应，操作简便。
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公开(公告)号：CN115925700A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211452133.3
申请日：2022-11-21
Applicant: 罗欣药业(上海)有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂培西达替尼盐酸盐的晶型LX‑I及其制备方法。本发明的培西达替尼盐酸盐晶型LX‑I，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在6.6±0.2°、12.2±0.2°、16.0±0.2°、18.4±0.2°、19.8±0.2°和20.8±0.2°处有衍射峰，差示扫描量热图在234.6±5℃处具有吸热峰。该晶型有较好的稳定性、溶解性和流动性并且其制备工艺简单可控，具有较好的成药前景。
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公开(公告)号：CN114096541B
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202080049349.8
申请日：2020-09-07
Applicant: 罗欣药业(上海)有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 南京明德新药研发有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种p53‑MDM2抑制剂的晶型及其制备方法，具体公开了式(I)化合物的A、B、C和D晶型及其制备方法，还包括所述晶型在制备用于治疗癌症、细菌感染、病毒感染药物上的应用。
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公开(公告)号：CN113666870B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110958233.2
申请日：2021-08-20
Applicant: 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC: C07D231/26
Abstract: 本发明提供了一种脑保护剂依达拉奉的制备工艺，采用新的起始原料苯胺及(3Z)‑3‑羟基亚胺丁酸乙酯，先生成中间体化合物II，再生成依达拉奉，反应分两步进行，解决了乙酰乙酸乙酯和苯肼为原料先生成过渡态再生成依达拉奉可控性差的问题，提高了反应收率和纯度。
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公开(公告)号：CN112552299B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202011558929.8
申请日：2020-12-25
Applicant: 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC: C07D473/04
Abstract: 本发明提供了一种治疗II型糖尿病利格列汀的制备方法，本发明以甲基脲和氰乙酸乙酯为原料，发生环化反应形成化合物II，化合物II经溴化反应生成化合物III，化合物III与丁‑2‑炔‑1‑胺发生缩合反应生成化合物IV，化合物IV、甲酸、碘源在有机溶液中反应生成化合物V，化合物V和化合物VI在DMF和无水碳酸钾条件下反应，再与(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶(VIII)反应，重结晶，得纯品目标化合物I，即利格列汀。本发明提供了一中利格列汀新的制备方法，方法简单，反应收率高，不仅避免了副反应的发生，而且原料价格便宜，降低了反应成本，目标化合物的收率也提高了，适合工业化大规模生产。
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