公开(公告)号：CN112374976B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN202011332533.1

申请日：2020-11-24

Applicant: 纳菲(深圳)制药科技有限公司

Inventor： 刘静怡 ,  骆亚 ,  徐剑超 ,  林笃安

IPC: C07C45/74 ,  C07C45/81 ,  C07C49/255 ,  C07C45/64 ,  C07C47/575 ,  C07C45/40 ,  C07C47/565

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素类似物的制备方法，所述的姜黄素类似物的结构式如下：合成方法包括如下步骤：邻羟基反式肉桂酸和臭氧反应得到水杨醛；使用碘甲烷作为甲基化试剂，甲基化反应得到产物2‑甲氧基苯甲醛；2‑甲氧基苯甲醛与丙酮反应，以甲醇钾作碱，重结晶后得到所述的姜黄素类似物。与现有的技术相比，本方法不使用任何的贵重金属催化剂或卤代溶剂，污染少，反应过程易于操作。得到的最终产物纯度达到99％以上，简化了纯化步骤，避免了硅胶柱层析分离纯化，因此本方法易于操作，极大降低生产成本，并且不会产生大量的固体废物和废液。同时本发明使用了臭氧解的方法，避免了使用各种氧化试剂，减少使用了有机试剂和溶剂。

公开(公告)号：CN112374976A

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN202011332533.1

申请日：2020-11-24

Applicant: 纳菲(深圳)制药科技有限公司

Inventor： 刘静怡 ,  骆亚 ,  徐剑超 ,  林笃安

IPC: C07C45/74 ,  C07C45/81 ,  C07C49/255 ,  C07C45/64 ,  C07C47/575 ,  C07C45/40 ,  C07C47/565

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素类似物的制备方法，所述的姜黄素类似物的结构式如下：合成方法包括如下步骤：邻羟基反式肉桂酸和臭氧反应得到水杨醛；使用碘甲烷作为甲基化试剂，甲基化反应得到产物2‑甲氧基苯甲醛；2‑甲氧基苯甲醛与丙酮反应，以甲醇钾作碱，重结晶后得到所述的姜黄素类似物。与现有的技术相比，本方法不使用任何的贵重金属催化剂或卤代溶剂，污染少，反应过程易于操作。得到的最终产物纯度达到99％以上，简化了纯化步骤，避免了硅胶柱层析分离纯化，因此本方法易于操作，极大降低生产成本，并且不会产生大量的固体废物和废液。同时本发明使用了臭氧解的方法，避免了使用各种氧化试剂，减少使用了有机试剂和溶剂。