公开(公告)号：CN116354863A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202310385108.6

申请日：2023-04-12

Applicant: 杭州新曦科技有限公司

Inventor： 丁路遥

IPC: C07D207/27

Abstract: 本公开提供了一种用于制备布瓦西坦的方法，其包括以下步骤1)使(R)‑4‑丙基‑4,5‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮与二氯亚砜反应，得到(R)‑3‑(氯甲基)己酰氯；2)使(R)‑3‑(氯甲基)己酰氯2g与S‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐反应，得到(R)‑N‑((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁烷‑2‑基)‑3‑(氯甲基)己酰胺；3)使(R)‑N‑((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁烷‑2‑基)‑3‑(氯甲基)己酰胺10g在碱性条件下反应得布瓦西坦粗品；4)对布瓦西坦粗品进行重结晶处理，以得到精制布瓦西坦。本公开的方法具备合成路线短、反应温和、后处理简单、反应收率高、生产成本低等优点。

公开(公告)号：CN116574047A

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202310552043.X

申请日：2023-05-17

Applicant: 杭州新曦科技有限公司

Inventor： 丁路遥

IPC: C07D207/34 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明涉及一种制备阿托伐他汀钙的方法。所述方法包括：一种制备阿托伐他汀钙的方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：ATO‑9的制备；ATO‑10的制备；阿托伐他汀酸的制备；阿托伐他汀钙的制备将阿托伐他汀溶解在有机溶剂中，再加入氢氧化钙的悬浮液，在室温下搅拌24‑48小时，反应完成后，过滤并收集固体沉淀物，然后用无水乙醇洗涤，最后干燥得到阿托伐他汀钙。本发明采用了二异丙基氢磷酸二酯和催化剂TsOH，使得制备过程中避免了使用金属类催化剂，提升了产品质量，虽然有机类催化剂带来了很大的分离困难，但是本发明将阿托伐他汀酸反应生产钠盐或者钾盐，大大提高了产品的纯度。

公开(公告)号：CN118085006A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410207410.7

申请日：2024-02-26

Applicant: 杭州新曦科技有限公司

Inventor： 陈新龙 ,  丁路遥 ,  徐小燕

IPC: C07J71/00

Abstract: 本公开提供了用于规模化制备布地奈德的方法，其特征在于，其包括以下步骤：(1)由式I的化合物衍生获得16α,17α,21‑三羟基孕甾‑1,4,9(11)‑三烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯；(2)由上述步骤(1)获得的16α,17α,21‑三羟基孕甾‑1,4,9(11)‑三烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯衍生得到9α‑溴代‑11β,16α,17α,21‑四羟基孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯；(3)由上述步骤(2)获得的9α‑溴代‑11β,16α,17α,21‑四羟基孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯衍生得到11β,16α,17α,21‑四羟基孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯；(4)由上述步骤(3)获得的11β,16α,17α,21‑四羟基孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯衍生得到16α‑羟基泼尼松龙；以及(5)由上述步骤(4)获得的16α‑羟基泼尼松龙衍生得到布地奈德。

公开(公告)号：CN118598829A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410683078.1

申请日：2024-05-30

Applicant: 杭州新曦科技有限公司

Inventor： 丁路遥

IPC: C07D305/14

Abstract: 本发明提供一种紫杉醇的制备方法，其反应条件温和、操作简单，产率高、安全可靠且可以规模化生产。本发明通过分子结构中的活性羟基进行保护，并且选择合适的侧链基团化合物基团及后处理方法使得紫杉醇的收率和纯度大大提高。

公开(公告)号：CN116354819A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202310385110.3

申请日：2023-04-12

Applicant: 杭州新曦科技有限公司

Inventor： 丁路遥

IPC: C07C67/08 ,  C07C69/157 ,  C07C51/15 ,  C07C65/10

Abstract: 本公开提供了一种用于制备阿司匹林的方法，其包括以下步骤：(1)制备水杨酸：以苯酚、氢氧化钠、辛醇和CO2为原料，制备水杨酸粗品，然后用第一重结晶试剂对所述水杨酸粗品进行重结晶处理，得到水杨酸；(2)制备阿司匹林：以上述步骤(1)制备得到的水杨酸、乙酸酐、酪氨酸为原料，制备阿司匹林粗品，然后用第二重结晶试剂对所述阿司匹林粗品进行重结晶处理，得到阿司匹林。本公开的方法具备反应收率高、产物纯度高等优点，非常适合于产业化生产。

公开(公告)号：CN118271318A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410382115.5

申请日：2024-04-01

Applicant: 杭州新曦科技有限公司

Inventor： 丁路遥

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种维奈克拉的制备方法，本发明很好地控制原料药产品的最终纯度及杂质含量，反应简单、产率高、操作简单、条件温和的合成工艺路线，生产工艺绿色环保，具有广泛的工业应用前景。