公开(公告)号：CN106660981B

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201580039019.X

申请日：2015-07-23

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 孙国栋 ,  刘勇军 ,  魏明杰 ,  赖彩浪 ,  黎达生 ,  张守华 ,  王仲清

IPC: C07D309/30 ,  C07D307/30 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18

CPC classification number: C07C269/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/18 ,  C07D307/30 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明提供了一种制备2,3‑二取代‑5‑氧代吡喃化合物的方法，所述方法包括一化合物在碱和有机溶剂存在下环合。

公开(公告)号：CN106660981A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580039019.X

申请日：2015-07-23

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 孙国栋 ,  刘勇军 ,  魏明杰 ,  赖彩浪 ,  黎达生 ,  张守华 ,  王仲清

IPC: C07D309/30 ,  C07D307/30 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18

CPC classification number: C07C269/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/18 ,  C07D307/30 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明提供了一种制备2,3‑二取代‑5‑氧代吡喃化合物的方法，所述方法包括一化合物在碱和有机溶剂存在下环合。

公开(公告)号：CN104592309B

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201410826534.X

申请日：2014-12-23

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 孙国栋 ,  魏明杰 ,  张守华 ,  陈志军 ,  赖彩浪 ,  高山 ,  郭正江 ,  黎达生 ,  黎锡辉 ,  刘勇军 ,  王仲清

IPC: C07F15/04 ,  C07D207/16 ,  C07C229/08 ,  C07C271/22 ,  C07C269/04

Abstract: 本发明涉及一种制备化合物(OMLT‑01)的方法，其包括：在酰胺溶剂中，化合物(OMLT‑A)与氢氧化钠溶液混合，冷却至0‑10℃，滴加氯丙炔进行亲核取代反应本发明的亲核取代反应采用酰胺溶剂，优选N,N‑二甲基甲酰胺作为溶剂可以提高立体选择性，减少副反应，原料反应彻底，从而提高收率和纯度。

公开(公告)号：CN104592309A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410826534.X

申请日：2014-12-23

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 孙国栋 ,  魏明杰 ,  张守华 ,  陈志军 ,  赖彩浪 ,  高山 ,  郭正江 ,  黎达生 ,  黎锡辉 ,  刘勇军 ,  王仲清

IPC: C07F15/04 ,  C07D207/16 ,  C07C229/08 ,  C07C271/22 ,  C07C269/04

CPC classification number: C07F15/045 ,  C07C227/04 ,  C07C229/30 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16

Abstract: 本发明涉及一种制备化合物(OMLT-01)的方法，其包括：在酰胺溶剂中，化合物(OMLT-A)与氢氧化钠溶液混合，冷却至0-10℃，滴加氯丙炔进行亲核取代反应本发明的亲核取代反应采用酰胺溶剂，优选N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂可以提高立体选择性，减少副反应，原料反应彻底，从而提高收率和纯度。