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公开(公告)号：CN110922401B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN201811094173.9
申请日：2018-09-19
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D453/02
Abstract: 本发明提供了一种奎宁酮衍生物的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将二乙醇胺衍生物为起始物料，经过氯代或者甲磺酸、与丙二酸二乙酯环合、Dieckmann Condensation、得到3‑奎宁酮衍生物。该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。
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公开(公告)号：CN112442042A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN202010880557.4
申请日：2020-08-27
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D487/10
Abstract: 本发明涉及一种螺环吲哚化合物的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法制备得到的螺环吲哚二酚具有独特骨架，同时在引入氮原子和苯环邻位羟基之后，可以更容易的对其进行多样性修饰，从而可以筛选出效果更好的催化剂，有望用于多种不对称催化反应。该制备方法原料易得，步骤简短，操作方便，生产成本低廉，有利于工业化实施。
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公开(公告)号：CN112430208A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910790622.1
申请日：2019-08-26
Applicant: 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D211/56 , C07C271/16 , C07C309/66 , C07C309/65 , C07C309/73
Abstract: 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以格式开环的D‑Boc‑焦谷氨酸乙酯为原料，经过还原、羟基磺酰化、成环得到目标化合物，目标化合物可进一步脱保护基并成盐。该方法使用的中间体化合物结构新颖，条件温和、试剂易得、产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110066233A
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201810059292.4
申请日：2018-01-22
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07C311/09 , C07C303/36 , C07C303/40 , C07D233/10
Abstract: 本发明涉及一种单取代胺化合物的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法通过将双氨基化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，先环合，然后开环被酸酐取代，再脱去保护基，能够高收率地获得单取代的胺化合物，双取代杂质含量低，具有较好的应用价值。
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公开(公告)号：CN109071407A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780013500.0
申请日：2017-02-28
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07C59/84 , C07C69/738 , C07C49/245 , C07C49/255 , C07C235/78 , C07D498/04 , C07C51/09 , C07C233/47 , C07C231/02 , C12P13/00
Abstract: 本发明涉及一种沙库必曲中间体及其制备方法，本发明所述的沙库必曲中间体，其可以通过一种化合物经过脱保护反应制备获得；另外，可采用所述中间体作为物料进一步地合成沙库必曲化合物。本发明所述的方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保等优点，非常适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106977415A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710014972.X
申请日：2017-01-09
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C233/47 , C07C51/38 , C07C59/84 , C07C67/32 , C07C69/738 , C07C45/65 , C07C49/255 , C07C49/245 , C07F7/18 , C07D309/12 , C07C231/12 , C07C235/78
CPC classification number: C07C231/02 , C07C45/65 , C07C51/38 , C07C67/32 , C07C231/12 , C07D309/12 , C07F7/1804 , C07F7/1892 , C07C233/47 , C07C59/84 , C07C69/738 , C07C49/255 , C07C49/245 , C07C235/78
Abstract: 本发明涉及一种沙库必曲中间体及其制备方法，本发明所述的沙库必曲中间体，如式(04)所示的化合物，其可以通过式(03)所示的化合物经过脱保护反应制备获得。更进一步的，本发明还提供了一种以式(04)所示的化合物为中间体制备沙库必曲的方法。本发明所述的方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保等优点，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104478895B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201410737339.X
申请日：2014-12-05
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明涉及一种制备氯吡格雷硫酸盐的方法，属于制药技术领域。本发明提供的方法包括将氯吡格雷溶解在酮类溶剂和水的混合溶剂中，滴加浓硫酸，滴加完毕后，控制温度搅拌结晶，然后固液分离，得到固体氯吡格雷硫酸盐，其中，混合溶剂中水的含量为3％‑10％。本发明提供的方法通过控制水的含量，可将氯吡格雷异构体杂质控制在较低的范围，方法简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104558106A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410553286.6
申请日：2014-10-19
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07K7/02
Abstract: 本发明涉及治疗丙肝的药物特拉匹韦及其中间体的制备方法，属于制药技术领域。本发明的方法通过使用二氯异氰尿酸钠等为氧化剂，可以氧化制备得到特拉匹韦，异构体杂质低；通过使用2-肟氰基乙酸乙酯等为活化剂，能够提高酰胺化反应的反应效率，获得高纯度的中间体和目标产物。本发明提供的工艺操作简便，成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115340500A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110527038.4
申请日：2021-05-14
Applicant: 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D243/12
Abstract: 本发明涉及一种含硫化合物的制备方法，属于化工技术领域。本发明所述的制备方法，通过起始物料经过上保护，酰胺化，再经过肟化，然后还原，环合，取代，再经过烯醇化和硫代反应得到目标化合物。本发明所提供的方法，原料易得，操作简单，无苛刻危险反应条件，易于控制和实施，获得的产物纯度收率相对较高，符合质量要求。
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公开(公告)号：CN112430235A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910792050.0
申请日：2019-08-26
Applicant: 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D211/56 , C07C271/16 , C07C269/06
Abstract: 本发明涉及一种PF‑06651600中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述方法以(5R)‑2‑甲基‑5‑氨基‑1‑苄基哌啶或其盐为原料，经过取代反应、拆分、脱Ts保护、脱苄基得到目标化合物(2S,5R)‑5‑((7H‑吡咯)氨基)‑2‑甲基哌啶(化合物09)，化合物09经过酰胺化可以得到PF‑06651600。该制备方法原料而得，价格低廉，降低生产成本，反应条件温和，产品纯度高，收率高，操作安全，可用于工业化生产。
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