公开(公告)号：CN115181062B

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202210710436.4

申请日：2022-06-22

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  吴联浩 ,  林青 ,  谢嘉斌

IPC: C07D213/803 ,  C07D213/79

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种6‑氯‑3‑甲基‑2‑吡啶羧酸甲酯的制备方法。本发明提供了一种6‑氯‑3‑甲基‑2‑吡啶羧酸甲酯的制备方法，包括以下步骤：将3‑甲基吡啶‑2‑羧酸乙酯、间氯过氧苯甲酸和第一有机溶剂混合，进行氧化反应，得到3‑甲基吡啶‑2‑羧酸乙酯氧化物；将所述3‑甲基吡啶‑2‑羧酸乙酯氧化物，氯化剂，催化剂和第二有机溶剂混合，进行氯化反应，得到6‑氯‑3‑甲基‑2‑吡啶羧酸甲酯。按照本发明提供的制备方法能够制备得到6‑氯‑3‑甲基‑2‑吡啶羧酸甲酯，且制备原料易得，操作简单适合工业化生产。

公开(公告)号：CN118754805A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202410719188.9

申请日：2024-06-05

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 丘建辉 ,  汤须崇 ,  赵应伟 ,  余劲聪 ,  王培泉 ,  罗运传

IPC: C07C51/09 ,  C07C57/13

Abstract: 本发明公开了一种藏红花酸的制备方法，以2‑溴丙酸乙酯为原料，首先经过Arbuzov反应、Horner‑Wadsworth‑Emmons反应、还原反应、溴代反应得到2‑甲基‑4‑(二乙基膦酰基)‑2‑丁烯酸乙酯，然后与合成的2,7‑二甲基‑2,4,6‑辛三烯‑1,8‑二醛进行Horner‑Wadsworth‑Emmons反应和皂化反应得到藏红花酸。此路线原料便宜易得、中间体分离简单且各步骤产率较高，具有工业放大的潜力。

公开(公告)号：CN113979855B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202111362253.X

申请日：2021-11-17

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  谢清萍 ,  曹丽平

IPC: C07C51/235 ,  C07C51/43 ,  C07C57/08 ,  B01J29/70 ,  B01J29/08 ,  B01J29/40

Abstract: 本发明提供了一种巴豆酸的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤：在分子筛催化剂的存在下，巴豆醛、有机溶剂与氧化气体混合，进行催化氧化反应，得到巴豆酸。本发明使用分子筛作为催化巴豆醛氧化制巴豆酸的催化剂，成本低廉；且分子筛为固相催化剂，能够很好的与氧化反应液进行分离并回收循环使用，绿色环保；本申请使用分子筛催化剂进行催化氧化反应，在巴豆醛氧化成巴豆酸的过程中，分子筛能够大量吸附氧，保证巴豆醛的充分氧化，提高了巴豆醛的转化率，同时增加了巴豆酸的收率，实施例结果表明，本发明提供的制备方法所得巴豆酸的收率为85.3～94％，纯度为99.1～99.5％。

公开(公告)号：CN113912479B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202111357227.8

申请日：2021-11-16

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  谢清萍 ,  曹丽平

IPC: C07C45/42 ,  C07C49/403

Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种1,2‑环己二酮的制备方法。本发明提供的制备方法，将环已酮、盐酸和亚硝酸异戊酯混合进行成肟反应，得到成肟反应液后，调节所述成肟反应液的pH值≥7后，将pH值≥7的成肟反应液、水溶性亚硝酸盐和硫酸混合进行氧化水解反应，得到所述1,2‑环己二酮，所述盐酸的质量百分比≥35％，所述硫酸的质量百分比≤30％。本发明提供的制备方法无需进行除醇和过滤得到中间体，直接调节成肟反应液的pH值≥7，与水溶性亚硝酸盐和硫酸混合进行氧化水解反应得到目标产物1,2‑环己二酮，本发明采用一锅法成功制备1,2‑环己二酮，步骤简单，且1,2‑环己二酮产率高，适用工业生产。

公开(公告)号：CN116425649A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310323018.4

申请日：2023-03-30

Applicant: 八叶草生物科技(三明)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  张悦 ,  赵应伟 ,  邓爱华

IPC: C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C229/22 ,  C07C227/20 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  A61P39/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种氨基酸‑姜黄素衍生物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。本发明将姜黄素和氨基酸结合，不仅可以有效增加姜黄素的水溶性，且不会破坏姜黄素自身的活性，还可以有更好的抗氧化、抗菌、抗衰老等性能。实施例结果表明，经过水溶性、抗氧化能力及抗菌能力测试，本发明提供的氨基酸‑姜黄素衍生物的水溶性明显高于姜黄素，且氨基酸‑姜黄素衍生物具有良好的抗氧化性，自由基清除率高于88％，对大肠杆菌的抑菌率和对金黄色葡萄球菌的抑菌率平均达到90％，说明本发明提供的氨基酸‑姜黄素衍生物水溶性高，可以提高其生物利用度，且抗氧化能力强、抗菌效果好，具有较高的附加值。

公开(公告)号：CN114751860A

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN202210284445.1

申请日：2022-03-22

Applicant: 华侨大学 ,  八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  李萱 ,  曹丽平

IPC: C07D221/18 ,  C07D217/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，提供了一种荷叶碱或其衍生物的合成方法以及荷叶碱衍生物及其应用。本发明将具有式IV所示结构的化合物与R‑X进行Schotten‑Baumann反应，然后经碳氢键活化得到荷叶碱或其衍生物。进一步的，具有式IV所示结构的化合物以2‑溴苯乙酸为起始物，经酰氯化反应、亲核取代反应、Bischler‑Napieralski反应和还原反应得到。本发明提供的合成方法步骤简单，原料易得，且碳氢键活化的方法高效、直接、灵活，非常适用于荷叶碱类分子的合成。本发明能合成荷叶碱，且能灵活的对荷叶碱进行结构改造，从而得到一系列荷叶碱衍生物，为开发荷叶碱类药物治疗肥胖症、高血脂症提供坚实的基础。

公开(公告)号：CN114573534A

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN202210326663.7

申请日：2022-03-30

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  林青 ,  杨婷

IPC: C07D307/83 ,  C07C45/63 ,  C07C49/825

Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，提供了一种5‑溴苯并呋喃酮的制备方法。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将2‑羟基‑5‑溴苯乙酮、溴代试剂、催化剂和第一有机溶剂混合，进行溴代反应，得到2‑溴‑1‑(5‑溴‑2‑羟基苯基)‑乙酮；将所述2‑溴‑1‑(5‑溴‑2‑羟基苯基)‑乙酮、有机碱和第二有机溶剂混合，进行环化反应，得到5‑溴苯并呋喃酮。本发明以2‑羟基‑5‑溴苯乙酮为原料，依次进行溴代反应和环化反应制备得到5‑溴苯并呋喃，操作简单，产率收率和纯度较高。进一步的，本发明采用的方法所需的原料更容易得到，反应时间短，更有利于降低制备方法的复杂性。

公开(公告)号：CN114044737A

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202111668648.2

申请日：2021-12-31

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  谢清萍 ,  林青 ,  曹丽平

IPC: C07C45/42 ,  C07C49/403 ,  C07C45/59 ,  C07C49/463 ,  C07D317/72

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种邻位环己二酮的制备方法。本发明将环己酮、二元醇、酸性催化剂和极性溶剂Ⅰ经第一混合后，进行缩合反应，得到化合物Ⅰ；所述二元醇为乙二醇或丙二醇；将所述化合物Ⅰ、溴代试剂和极性溶剂Ⅱ经第二混合后，进行溴代反应，得到化合物Ⅱ；将所述化合物Ⅱ、酸性试剂和极性溶剂Ⅲ经第三混合后，进行水解反应Ⅰ，得到含有化合物Ⅲ的反应液；将所述含有化合物Ⅲ的反应液和碱性试剂经第四混合后，进行水解反应Ⅱ，得到所述邻位环己二酮。本发明所提供的制备方法，所得到的邻位环己二酮的产率高。

公开(公告)号：CN110559395B

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN201910868154.5

申请日：2019-09-12

Applicant: 厦门涌泉科技有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  黄志宏 ,  黄永恒 ,  赖鹭挺 ,  苏兴添 ,  郑丹玉 ,  赵丽茹

IPC: A61K36/8984 ,  A61K9/19 ,  A61K47/26 ,  A61P39/06 ,  A61P37/04 ,  A61P3/10 ,  A61P39/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/14 ,  A23L33/00

Abstract: 本发明公开了一种石斛速溶冻干块的制备方法，包括如下步骤：(1)新鲜石斛原料洗净切段；(2)高速破壁；(3)离心过滤；(4)高速分散；(5)高压均质，(6)添加冻干保护剂；(7)冷冻干燥；(8)包装。本发明通过添加赋形剂使产品保持多空结构，具有更优的复溶速溶，分散均匀，口感滑口，使得本发明制得的石斛速溶冻干块的保质期长、品质好、低温下即能复溶、携带方便特点，具有广阔的市场应用前景。

公开(公告)号：CN113999106A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111420892.7

申请日：2021-11-26

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  谢嘉斌 ,  邓爱华

IPC: C07C51/16 ,  C07C51/285 ,  C07C63/70

Abstract: 本发明提供了一种4‑溴‑2,5‑二氯苯甲酸的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤：(1)将2,5‑二氯甲苯、溴代试剂、催化剂和第一溶剂混合，进行溴代反应，得到4‑溴‑2,5‑二氯甲苯；(2)将所述4‑溴‑2,5‑二氯甲苯、氧化剂和第二溶剂混合，进行氧化反应，得到4‑溴‑2,5‑二氯苯甲酸。本发明以2,5‑二氯甲苯为原始原料，廉价易得，通过依次进行溴代反应和氧化反应能够高产率、高纯度地制备4‑溴‑2,5‑二氯苯甲酸，方法简单，适于工业化生产。实施例结果表明，本发明方法所得4‑溴‑2,5‑二氯苯甲酸的产率为91～94.9％，纯度为98～98.7％。