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公开(公告)号：CN118666865A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310259595.1
申请日：2023-03-17
Applicant: 中山大学
IPC: C07D498/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于有机合成及化学催化技术领域，公开了一类手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，结构式如式I所示；其中，用*标注的碳原子为手性碳原子，其构型为R、S或R/S；所述嘧啶并七元氧氮杂环类化合物为左旋体、右旋体或消旋体；#imgabs0#本发明手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，以铱‑亚磷酰胺配体配合物作为催化剂，由特别设计合成的烯丙基类底物经分子内烯丙基催化醚化反应，高效率、高区域选择性和高对映选择性地合成得到；其具有良好的体内外阿尔茨海默症抑制活性，可应用于制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物或其先导化合物。
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公开(公告)号：CN115894359A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211615378.3
申请日：2022-12-15
Applicant: 中山大学
IPC: C07D215/233 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种具有C‑N轴手性的4‑喹啉酮类化合物及其制备方法与应用。本发明具有C‑N轴手性的4‑喹啉酮类化合物或其对映体或消旋体，结构如下式Ⅰ所示：本发明还提供了一种制备方法，具体为在二茂铁双膦配体和钯的催化下，通过分子内的C‑N偶联得到具有C‑N轴手性的4‑喹啉酮衍生物；该方法底物范围广泛，底物的可修饰空间大，反应条件温和、环境友好，反应收率高，可制备得到对映选择性好的具有C‑N轴手性的产物。本发明的手性4‑喹啉酮化合物衍生物或其消旋体具有抑制人结肠癌细胞、人骨肉瘤细胞、人乳腺癌细胞的细胞活性，可应用于制备预防或治疗人结肠癌、人骨肉瘤、乳腺癌的药物或其先导化合物中。
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公开(公告)号：CN113788859A
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202111086054.0
申请日：2021-09-16
Applicant: 中山大学
IPC: C07F15/00 , B01J31/22 , C07D413/04 , C07C209/10 , C07C211/54 , C07C211/48 , C07D295/033 , C07D295/023 , C07D213/74 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明属于有机合成及化学催化技术领域，公开了一种大位阻氮杂环卡宾钯配合物及其制备方法与其在室温条件下高效催化C‑N偶联反应的应用，和基于其的索尼吉布的合成方法。本发明的大位阻氮杂环卡宾钯配合物结构以二苯基咪唑为主配体骨架、官能团化烯丙基为辅助配体，通过在催化剂的金属中心旁边引入官能团化烯丙基作为辅助配体，具有显著提升的催化活性及稳定性，可应用于高效催化C‑N偶联反应，特别是可在室温条件下高效催化C‑N偶联反应，并能得到高达99％的收率。本发明还提供了一种以芳基/脂肪胺、芳基氯代物为反应物，钯催化体系催化下，室温下三步法合成索尼吉布的方法，本发明合成方法步骤少、总收率可高达74.5％。
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公开(公告)号：CN106831862B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201611183532.9
申请日：2016-12-20
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一类手性桥连的轴手性单膦配体及其制备方法。本发明以联苯为骨架，通过精确的手性识别和控制，获得既具有桥连的手性链又具有轴手性的光学纯配体，合成方法简单、经济，通过硅胶柱层析分离方法即可分离纯化，避免了繁杂的手性拆分过程，所得手性配体在考察的模型反应中具有反应活性高、对映选择性好等优点；尤其在钯催化溴代杂环芳烃与芳基硼酸的不对称Suzuki反应中效果优秀。
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公开(公告)号：CN105968137B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201610322585.8
申请日：2016-05-15
Applicant: 中山大学
IPC: C07F9/655 , B01J31/24 , C07B37/04 , C07C41/30 , C07C43/20 , C07D213/30 , C07C1/32 , C07C15/24 , C07D215/20
Abstract: 本发明公开了一类含萘并呋喃结构的联芳基单膦配体及其制备方法和应用，该联芳基单膦配体是具有式（Ⅷ）所示化学结构式的化合物或它的对映体或消旋体。本发明的联芳基单膦配体通过引入呋喃环，与所属联萘形成共轭结构，增加了膦配体包括其对映体或消旋体的空间位阻及其芳香环的电子云密度，提高了配合物的稳定性，并调节配体的空间位阻，配体结构新颖，制备过程经过Sonogashira反应、分子内关环、C‑P偶联反应等，合成方法简单，所得配体应用于Suzuki‑Miyuara反应时具有活性高、选择性好等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102532196B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201110461112.3
申请日：2011-12-31
Applicant: 中山大学
IPC: C07F9/655 , C07D321/00 , C07D321/12 , B01J31/24 , C07F9/40 , C07F9/6561 , C07D493/04 , C07F9/50 , C07D307/33
Abstract: 本发明公开一类膦配体及其对映体或消旋体及其制备方法和应用，所述膦配体及其对映体或消旋体具有如下结构式：所述膦配体化合物骨架新颖，合成过程经过去对称反应实现完全的面手性到轴手性的传递，合成方法简单、经济，制备手性配体时避免了常见的、繁杂的手性拆分过程，所得手性配体在模型反应中具有反应活性高、对映选择性好等优点，可用于钯、铑、镍、铜、铱、钌、铁、钴、金、铂等多种金属催化的反应，并且能有很高的催化效果。
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公开(公告)号：CN108409746B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201810462676.0
申请日：2018-05-15
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/20 , C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学催化领域，公开了一种含吡咯或吲哚并氮杂环烷结构的手性氧代螺环吲哚类化合物及其消旋体和制备方法。该方法以N‑取代的靛红或苯环取代后的靛红（1）与N‑烷氨基取代的吡咯或吲哚（2）作为反应底物，使用手性磷酸或其对映异构体或其消旋体作为催化剂，在溶剂及添加剂环境中，经由催化[m+1]环加成途径一步直接制备得到。通过[5+1]或[6+1]或[7+1]环加成的方法，并且采用手性磷酸作为催化剂，实现不对称合成。使用未经修饰的靛红仅通过一步反应，首次得到3',4'‑二氢‑2'H‑螺[二氢吲哚‑3,1'‑吡咯并[1,2‑a]吡嗪]‑2‑酮类化合物，该反应可以推广至更大环体系的环加成过程。本发明对得到的化合物进行了活性测试，并得到了具有很好生理活性的先导化合物。
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公开(公告)号：CN112939917A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110180984.6
申请日：2021-02-08
Applicant: 中山大学
Inventor： 邱立勤
IPC: C07D311/30
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种黄酮类化合物的制备方法。本发明提供了一种黄酮类化合物的制备方法，以氧代靛红或苯环上取代后的氧代靛红，与苯乙炔或取代后的苯乙炔作为反应底物，使用镍催化剂和配体作为催化剂，以无机碱为助催化剂，在溶剂环境中，经由镍催化脱去一氧化碳后环化反应得到黄酮类化合物。本发明方法反应过程操作简单，成本低，无需强酸、强碱、强腐蚀性、毒性试剂；反应效率高，收率高，副产物少，无需贵金属和昂贵的配体。同时原料的取代基效应对该反应影响不大，可以合成多种取代、多种结构的含黄酮骨架的化合物，大大扩展了黄酮类化合物的种类。
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公开(公告)号：CN112209972A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN202011094236.8
申请日：2020-10-14
Applicant: 中山大学
IPC: C07F15/00 , B01J31/22 , C07D413/04 , C07C209/10 , C07C211/54 , C07C211/48 , C07D295/033 , C07D295/023 , C07D213/74 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
Abstract: 本发明属于有机合成及化学催化技术领域，公开了一种大位阻氮杂环卡宾钯配合物及其制备方法与其在室温空气条件下高效催化C‑N偶联反应的应用，和基于其的索尼吉布的合成方法。本发明的大位阻氮杂环卡宾钯配合物结构以二苯基咪唑为主配体骨架、官能团化烯丙基为辅助配体，通过在催化剂的金属中心旁边引入官能团化烯丙基作为辅助配体，具有显著提升的催化活性及稳定性，可应用于高效催化C‑N偶联反应，特别是可在室温条件下高效催化C‑N偶联反应，并能得到高达99％的收率。本发明还提供了一种以芳基/脂肪胺、芳基氯代物为反应物，钯催化体系催化下，室温下三步法合成索尼吉布的方法，本发明合成方法步骤少、总收率可高达74.5％。
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公开(公告)号：CN108409746A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810462676.0
申请日：2018-05-15
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/20 , C07D471/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学催化领域，公开了一种含吡咯或吲哚并氮杂环烷结构的手性氧代螺环吲哚类化合物及其消旋体和制备方法。该方法以N-取代的靛红或苯环取代后的靛红（1）与N-烷氨基取代的吡咯或吲哚（2）作为反应底物，使用手性磷酸或其对映异构体或其消旋体作为催化剂，在溶剂及添加剂环境中，经由催化[m+1]环加成途径一步直接制备得到。通过[5+1]或[6+1]或[7+1]环加成的方法，并且采用手性磷酸作为催化剂，实现不对称合成。使用未经修饰的靛红仅通过一步反应，首次得到3',4'-二氢-2'H-螺[二氢吲哚-3,1'-吡咯并[1,2-a]吡嗪]-2-酮类化合物，该反应可以推广至更大环体系的环加成过程。本发明对得到的化合物进行了活性测试，并得到了具有很好生理活性的先导化合物。
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