公开(公告)号：CN106967058A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710217826.7

申请日：2017-04-05

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星

IPC: C07D413/12

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种替沃扎尼的制备方法。该制备方法首先是以N‑[2‑氯‑4‑羟基‑苯基]‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲和4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉为原料，在碱性条件下反应，得到中间产物4‑[(4‑氨基‑3‑氯苯酚)氧基]‑6,7‑二甲氧基喹啉，然后与3‑氨基‑5‑甲基异恶唑和N,N'‑羰基二咪唑反应，得到目标产物替沃扎尼。与现有技术相比，本发明的有益效果为：制备过程所用原料均易得，制得的替沃扎尼具有纯度高(99.65％以上)的特点且其所含杂质绝大部分为制备过程中的原料，成份相对明确，有害副产物较少。

公开(公告)号：CN106905214A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710096362.9

申请日：2017-02-22

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星

IPC: C07D207/323

CPC classification number: C07D207/323

Abstract: 本发明属于精细化工或药物中间体制备技术领域，具体涉及一种高效溴化剂1,2‑二吡咯‑1,2‑二(三溴)乙烷的制备方法。该制备方法以1,2‑二溴乙烷和吡咯为原料，在一定的条件下进行反应，得到中间产物1,2‑二吡咯‑1,2‑二溴乙烷，然后溴化物和氧化剂作用下，分离提纯，即得目标产物。与现有技术相比，本发明的有益效果是：以1,2‑二溴乙烷和吡咯为原料，合成了一种新型的溴化剂，该溴化剂为有机类型，与有机物可互溶，有利于溴化反应的高效进行，故其为一种高效溴化剂；制备工艺简单，反应条件温和，原料廉价，是一种获取有机高效溴化剂的有效途径。

公开(公告)号：CN105168205A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510505845.0

申请日：2015-08-18

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星 ,  王瑜 ,  吴建宏

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/216 ,  A61P9/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种血管紧张素II受体和脑啡肽酶受体双重抑制剂LCZ696的制备方法。首先制备缬沙坦(Valsartan)、AHU-377或AHU-377钙盐，接着将两者混合搅拌以制备LCZ696。本发明制备的LCZ696质量好，纯度高，制备工艺简单，能耗低，成本低廉，适合大批量生产。

公开(公告)号：CN106946920A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710218099.6

申请日：2017-04-05

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星 ,  龚华梦

IPC: C07F5/02

CPC classification number: C07F5/025

Abstract: 本发明属于药物中间体制备技术领域，具体涉及一种4‑氨基苯硼酸衍生物的制备方法。该制备方法首先该制备方法首先是以4‑硝基苯硼酸为原料，通过加氢还原得到4‑氨基苯硼酸，然后酰基化反应，得到4‑乙酰氨基苯硼酸、4‑(N‑对甲基苯甲酰基氨基)苯硼酸等4‑氨基苯硼酸衍生物，并对产物进行了分析和表征。本发明的优势在于：所制备的4‑氨基苯硼酸衍生物的产率高，制备工艺简单，条件温和，能耗低，成本低，适合大批量生产，为下游产品的研发提供了可靠的实验基础。

公开(公告)号：CN106905177A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710013415.6

申请日：2017-01-09

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星 ,  童庆 ,  吴建宏

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/18

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07C17/14 ,  C07C37/20 ,  C07C209/74 ,  C07C229/36 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C39/367 ,  C07C211/52

Abstract: 本发明属于精细化工或药物中间体制备技术领域，具体涉及一种2‑氨基‑3‑联苯基‑丙酸乙酯衍生物盐酸盐的制备方法。首先以联苯衍生物为原料，通过氯甲基化反应，得到4‑氯甲基联苯衍生物，然后通过取代反应，得到目标产物2‑氨基‑3‑联苯基‑丙酸乙酯衍生物盐酸盐。与现有技术相比，本发明的有益效果为：反应路线短，使用的物料种类少，操作相对简单，无高温高压需求，能耗低，成本低，得到的目标产物的收率高、品质好，故该制备方法适合进行大批量生产，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN106883174A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710086451.5

申请日：2017-02-17

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星 ,  童庆 ,  吴建宏

IPC: C07D215/50

CPC classification number: C07D215/50

Abstract: 本发明属于精细化工及药物中间体制备技术领域，具体涉及一种3‑羟基喹啉‑4‑羧酸衍生物的制备方法。该制备方法包括如下步骤：将靛红或靛红衍生物溶解于强碱水溶液中，升温并搅拌使靛红或靛红衍生物水解生成相应的靛红酸,充分反应后冷却，向反应液中滴加3‑溴丙酮酸并搅拌反应，反应完成后加入亚硫酸氢钠饱和溶液并充分搅拌，调节pH至1‑2，有沉淀析出，过滤并纯化，得黄色粉末，即为目标产物。本发明制备的3‑羟基喹啉‑4‑羧酸衍生物品质好，纯度高，制备工艺简单，条件温和，能耗低，成本低，适合大批量生产。

公开(公告)号：CN106176681A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610727778.1

申请日：2016-08-25

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星 ,  童庆 ,  吴建宏

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/41 ,  A61K31/216 ,  A61P9/04

CPC classification number: A61K9/5026 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种抗心脏衰竭药物LCZ696口服缓释微丸及其制备方法。该缓释微丸包括由LCZ696药物、稀释剂和粘合剂构成的丸芯及丸芯外部由缓释材料、致孔剂、增塑剂和抗粘剂组成的包衣，各组分的重量份数为：LCZ696药物2-55份，稀释剂15-90份，粘合剂1-15份，缓释材料1-35份，致孔剂0.1-5份，增塑剂0.1-5份，抗粘剂0.1-25份。有益效果为：该缓释微丸使LCZ696能够在体内缓慢释放出来，血药浓度更加平稳，有效提高了临床有效性和安全性。本发明适用于心力衰竭所引起的症状，药物释放稳定效果良好，对胃肠道刺激性小，口服给药后吸收良好。本发明提供的缓释微丸制备方法操作简单，生产成本低，效率高，适合于规模化生产。

公开(公告)号：CN107056608A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710217594.5

申请日：2017-04-05

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星 ,  吴建宏

IPC: C07C67/00 ,  C07C69/708

CPC classification number: C07C67/00 ,  C07C45/455 ,  C07C69/708 ,  C07C49/255

Abstract: 本发明属于药物中间体制备技术领域，具体涉及一种3,3‑二烷氧基丙酸酯的制备方法。该制备方法首先是以烷基乙烯基醚、三氯乙酰氯为原料，在一定条件下反应，得到中间产物1,1,1‑三氯‑4‑烷氧基‑3‑丁烯‑2‑酮，然后在碱性条件下反应，得到目标产物3,3‑二烷氧基丙酸酯。本发明具有如下积极效果:直接以一种原料为溶剂(三氯乙酰氯)进行反应，一定程度上减少了生产过程中溶剂回收及消耗；反应后醇溶剂可回收并用于下次反应，实现了循环使用，使该方案达到了绿色化学的要求；制备工艺简单，能耗低，成本低廉，可大量生产。

公开(公告)号：CN106905136A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710069285.8

申请日：2017-02-08

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星 ,  吴龙

IPC: C07C51/367 ,  C07C65/40

CPC classification number: C07C51/367 ,  C07C51/083 ,  C07C65/40

Abstract: 本发明属于精细化工及药物中间体制备技术领域，具体涉及一种2‑(4‑羟基苯甲酰)苯甲酸的制备方法。该制备方法以苯甲醚和邻苯二甲酸酐在Lewis酸催化剂的作用下加热回流进行傅‑克酰基化反应，得到中间体2‑(4‑甲氧基苯甲酰)苯甲酸，然后在氢溴酸溶液的作用下加热回流至充分反应，制得目标产物2‑(4‑羟基苯甲酰)苯甲酸。与现有技术相比，本发明的有益效果在于：所制备的2‑(4‑羟基苯甲酰)苯甲酸质量好，产率较高，制备工艺简单，条件温和，能耗低，成本低，适合大批量生产。

公开(公告)号：CN106866566A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710096208.1

申请日：2017-02-22

Applicant: 泰力特医药(湖北)有限公司

Inventor： 刘明星

IPC: C07D261/14

CPC classification number: C07D261/14

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种N‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲的制备方法。该制备方法，首先将氯甲酸苯酯与有机溶剂的混合液A缓慢滴加至3‑氨基‑5‑甲基异恶唑与有机溶剂的混合液B中，滴加完毕后室温搅拌，然后继续加入4‑氨基‑3‑氯苯酚盐酸盐得反应液，升温后，反应一段时间并监控反应进程，反应毕，加入适量有机溶剂，搅拌、过滤、干燥，即得。本发明的有益效果为：成功制备了药物中间体N‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲，该制备方法反应条件温和、工艺简单、制得目标产物的产率和品质均较高，对合成Tivozanib并降低其成本具有重要意义。