吉西他滨用于治疗HCV的给药方案

    公开(公告)号:CN1646129A

    公开(公告)日:2005-07-27

    申请号:CN03808385.X

    申请日:2003-02-14

    CPC classification number: C07H19/06 C07H19/16

    Abstract: 用于治疗黄病毒科病毒感染包括丙型肝炎病毒感染的给药方案,它包括以每天大约50mg/m2的剂量范围施用吉西他滨(或者如本文所述的其盐、前药或衍生物)持续1-7天(例如1、2、3、4、5、6或7天),随后中断治疗。可任选随时对病毒负荷进行监测,停药后监测病毒的回弹。除非再次观察到明显的病毒负荷,否则不必恢复治疗,随后重复治疗1-7天,更优选1、2或3天。可以连续随机地对该疗法进行监测从而维持患者的健康。

    2′,3′-二脱氧-2',3'-二脱氢核苷的合成方法

    公开(公告)号:CN1505635A

    公开(公告)日:2004-06-16

    申请号:CN02808914.6

    申请日:2002-03-01

    CPC classification number: C07H19/06 C07H19/16

    Abstract: 本发明为从可得到的前体,伴随选择性引入所需要的官能团,例如2’,3’-二脱氧和2’-或3’-脱氧核苷类似物以及通过随后的官能团处理得到的另外的衍生物制备2’,3’-二脱氧-2’,3’-二脱氢-核苷的有效合成途径。简言之,本发明公开用于从合适取代的核苷开始,以两步、任选为三步,制备β-D和β-L-2’,3’-二脱氧-2’,3’-二脱氢-核苷的方法:步骤(1)卤代酰化,例如卤代乙酰化,并且尤其是溴代乙酰化;步骤(2)还原性消除;和任选的步骤(3)去保护。步骤(1)的卤代酰化形成2’-酰基-3’-卤代核苷、3’-酰基-2’-卤代核苷或其混合物。

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