-
公开(公告)号:CN103304520B
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310234976.0
申请日:2013-06-13
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/36 , C07D307/42
Abstract: 本发明公开了一种多取代呋喃类化合物的制备方法,包括:将金属盐、烷基取代酮以及α,β-不饱和羧酸加入到有机溶剂中,加热至120~150℃,反应完全,后处理得到多取代呋喃类化合物,其中所述的金属盐由一价铜盐和二价铜盐组成。本发明提供的用于多取代呋喃类化合物的制备方法易于操作,后处理简便,底物可设计性强,可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物,实用性较强。
-
公开(公告)号:CN103694111A
公开(公告)日:2014-04-02
申请号:CN201310715098.4
申请日:2013-12-20
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C59/88 , C07C51/083
CPC classification number: C07C51/083 , C07C59/88
Abstract: 本发明公开了一种4-(4-氟苯甲酰基)丁酸的制备方法,包括:在惰性气体的保护下,将氟苯和处理过的三氯化铝分散到有机溶剂中形成分散体系,然后向上述分散体系中滴加戊二酸酐,滴完后于10~30℃进行反应,反应完全后经后处理得到所述的4-(4-氟苯甲酰基)丁酸。本发明通过控制三氯化铝的含水率和颗粒细度,大大地提高了反应的转化率,使得生产成本降低,工业生产可操作性强。
-
公开(公告)号:CN102838517B
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201210336628.X
申请日:2012-09-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C319/20 , C07C323/16 , C07C321/28 , C07C323/07 , C07C323/60
Abstract: 本发明公开了一种联苯亚甲基芳基硫醚化合物的制备方法,包括:将催化剂、氧化剂、对甲基苯基苄基硫醚化合物以及芳基氟硼酸钾化合物加入到有机溶剂中,加热至100~130℃,反应完全,后处理得到联苯亚甲基芳基硫醚化合物。本发明还公开了由该方法制备得到的化合物。本发明的联苯亚甲基芳基硫醚化合物的制备方法,易于操作,后处理简便,底物可设计性强,可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物,实用性较强。同时,由上述方法制备得到的化合物生物活性好,同时可作为原料合成各种亚砜、砜类化合物,具有较高的经济价值。
-
公开(公告)号:CN103433076A
公开(公告)日:2013-12-11
申请号:CN201310393542.5
申请日:2013-09-02
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 山东新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC: B01J31/26 , B01J31/06 , C07C45/62 , C07C47/21 , C07C47/228 , C08F220/14
Abstract: 本发明公开了一种固载型不对称催化剂,包括含钯活性组分和固载型手性辅剂,该固载型手性辅剂将手性吡咯烷或咪唑烷负载到高聚物上,便于进行回收利用,并能保持良好的催化活性。本发明还公开了一种所述的固载型不对称催化剂在不对称氢化反应中的应用,包括如下步骤:将α,β-不饱和醛、所述的固载型不对称催化剂和催化量的酸分散于溶剂中进行反应,反应完全后经过后处理得到不对称氢化产物。采用该固载型不对称催化剂后,反应选择性好,反应条件温和,制备工艺简单,生产成本低,整条合成路线对环境友好。
-
公开(公告)号:CN103288707A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201310204244.7
申请日:2013-05-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D209/30 , C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法,包括:将碱、氧化剂、吲哚化合物以及芳基二苯二硫醚加入到有机溶剂中,加热至80~100℃,反应完全,后处理得到3-亚磺酰基吲哚衍生物。本发明的3-亚磺酰基吲哚衍生物的制备方法,易于操作,后处理简便,底物可设计性强,可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物,实用性较强。同时,由上述方法制备得到的化合物生物活性好,同时可作为原料合成各种3-亚磺酰基吲哚化合物,具有较高的经济价值。
-
公开(公告)号:CN103183686A
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN201110453750.0
申请日:2011-12-30
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D501/18 , C07D501/04 , C07D501/16 , C07D505/06
Abstract: 本发明涉及一种医药原料7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物的制备方法。现有的方法中,大多存在步骤多、收率低的问题。本发明7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物的制备方法,其特征在于使用β-内酰胺化合物为原料,其与双(三氯甲基)碳酸酯在有机碱的存在下进行反应,生成偕氯亚胺基-β-内酰胺化合物,然后加甲醇进行醇解,生成7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物。本发明反应条件温和易控,收率高,反应不产生7α-氨基-7β-甲氧基-3-头孢烯化合物异构体,分离容易,得到纯度极高的7β-氨基-7α-甲氧基-3-头孢烯化合物产品。
-
公开(公告)号:CN103183685A
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN201110454331.9
申请日:2011-12-30
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D499/74 , C07D499/46 , C07D499/10
Abstract: 本发明公开了一种医药原料6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法。现有的方法中,原料BSA和DBN价格昂贵,采购困难,并且反应收率低,副产物多,分离困难,造成产品含量低。本发明的α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法,其特征在于6β-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物与三甲基氯硅烷在有机碱及溶剂的存在下进行反应,反应结束后脱三甲基硅,得到6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物。本发明原料价廉、易得、安全性好,降低了生产成本且绿色环保;反应条件温和易控,收率高,分离容易,得到高纯度的6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物。
-
公开(公告)号:CN102127014B
公开(公告)日:2013-02-20
申请号:CN201110007579.0
申请日:2011-01-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D221/12
Abstract: 本发明公开了一种氮杂菲酮化合物,结构如式(I)所示,式(I)中R1为甲基、卤素或甲氧基,R2为甲基、甲氧基或乙氧羰基,R3为氢或甲基。本发明还公开了氮杂菲酮化合物的制备方法,包括:将催化剂、氧化剂加入到有机溶剂中,再加入异羟肟酸化合物(II)和碘代芳烃化合物(III),加热至90~130℃,搅拌至反应完全,后处理得到氮杂菲酮化合物。本发明公开的氮杂菲酮化合物是一种重要的化学合成中间体,其制备方法步骤简单,后处理简单,反应收率高。
-
公开(公告)号:CN102633739A
公开(公告)日:2012-08-15
申请号:CN201210079085.8
申请日:2012-03-22
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D277/26
Abstract: 本发明公开了一种2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑的合成方法,包括:将苯甲硫醚和乙酰氯反应生成4-甲硫基苯乙酮,然后与4-氟苯甲酸甲酯反应生成1-(4-氟苯基)-3-(4-甲硫基苯)-1,3二酮,再和亚硝酸叔丁酯反应生成1-(4-氟苯基)-2-(4-甲硫基苯)-1,2二酮,再与2-氯苯甲醛反应生成2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲硫基)苯基]噻唑,最后氧化生成2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑。本发明的合成方法避免了叠氮试剂的使用,具有重要的应用价值。
-
公开(公告)号:CN102093354A
公开(公告)日:2011-06-15
申请号:CN201110035033.6
申请日:2011-02-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示,其中:R为氰基、甲氧羰基或乙氧羰基,R1为甲基、乙基、叔丁基、氢或氯,R2为甲基、氢或氯,R3为甲基、苯环或氢。本发明还公开了上述吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,包括:将催化剂、N,N-二甲基芳香胺化合物和吲哚嗪化合物加入到有机溶剂中,加热至30~70℃,搅拌至反应完全,后处理得到吲哚嗪曼尼希碱化合物。本发明提供了新药物的合成基础中间体,并提供了该中间体的制备方法,步骤简单,经济高效,后处理简单。
-
-
-
-
-
-
-
-
-