公开(公告)号：CN114907301B

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202110185450.2

申请日：2021-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 潘竞 ,  段传奇 ,  刘毓彬 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  林快乐 ,  毕思举 ,  刘潍源

IPC: C07D309/28 ,  C07D407/06

Abstract: 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117946097A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202211297167.X

申请日：2022-10-21

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 毕思举 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  刘毓彬 ,  刁文爽 ,  钱浩 ,  吴新宇 ,  周薇

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种维利西呱、其中间体及制备方法。采用特定的起始原料得到新的中间体，该过程避免使用重氮盐进行重氮化步骤，降低了操作过程中危险性；且利用本发明的中间体可以制备纯度高、收率高的目标产品，涉及目标产品的制备方法路线更短，所用试剂廉价易得，制备成本低，安全性高，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN117142999A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202210576164.3

申请日：2022-05-24

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 段传奇 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  曾卉 ,  毕思举 ,  刘潍源

IPC: C07D207/06

Abstract: 本发明公开了一种药物中间体的消旋化方法。本发明提供了一种如式I所示底物的消旋化方法，其包括以下步骤：在有机溶剂中，在80‑165℃的反应温度和碱的作用下，底物I进行如下所示的反应，得到化合物II；所述的底物I为外消旋体、R构型、S构型、R构型为主的混旋物或S构型为主的混旋物；*标注的碳为S构型和/或R构型手性碳；所述碱为碱金属氢氧化物、碱金属氢化物和碱金属醇化物中的一种或多种。本发明的方法收率较高，可顺利用于药物的合成，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110746361B

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN201911126467.X

申请日：2019-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  吕训磊 ,  李超超 ,  臧金鹏 ,  王成成 ,  孟雪

IPC: C07D239/49

Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式4所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式3所示的乙酰苯类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式4所示的苯酚类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN115894360A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202111165843.3

申请日：2021-09-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  孟雪 ,  田婷 ,  周亭 ,  林快乐 ,  潘竞

IPC: C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  C07C69/78 ,  C07C233/47 ,  C07C67/00 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明公开了一种手性胺类化合物及其中间体的制备方法。本发明提供了一种手性胺类化合物1的制备方法，其包括以下步骤：(1)以D‑(+)‑对甲基二苯甲酰酒石酸或N‑乙酰‑L‑亮氨酸作为拆分剂对IM‑1进行拆分得到IM‑1(S)；(2)以SM‑3对IM‑1(S)进行保护后与SM2反应，在酸性条件下脱保护得到手性胺类化合物1。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：所用试剂更经济安全，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110498771B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810469638.8

申请日：2018-05-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘延明 ,  郝群 ,  林快乐 ,  周伟澄 ,  潘竞 ,  陈亮 ,  周亭

IPC: C07D239/54 ,  C07C69/716 ,  C07C67/03 ,  C07D319/06 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113493461A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010249443.X

申请日：2020-04-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 刘潍源 ,  周伟澄 ,  林快乐 ,  周亭 ,  吕训磊 ,  臧金鹏 ,  王成成

IPC: C07D491/16 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明公开了一种七元杂环化合物或其盐、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式7a所示的七元杂环化合物或其盐。本发明还提供了如式7a所示的七元杂环化合物或其盐作为艾拉普林的杂质标准品的应用。通过本发明的如式7a所示的七元杂环化合物作为对照品，来建立艾拉普林质量控制的分析方法，从而可提高艾拉普林临床应用的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN109305957B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201710616507.3

申请日：2017-07-26

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱炎 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  郝群 ,  宋承恩

IPC: C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D213/85 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10

Abstract: 在本发明涉及的化合物为二肽基肽酶‑4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶‑4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶‑4介导或二肽基肽酶‑4依赖的症状。

公开(公告)号：CN108084179B

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201611031343.X

申请日：2016-11-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 周晓天 ,  周伟澄 ,  林快乐

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有螺环结构的化合物、其制备方法及应用。本发明的如式I、II或III所示的具有螺环结构的化合物或其药学上可接受的盐，具有较佳的hDHFR抑制活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

公开(公告)号：CN107304205B

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201610255249.6

申请日：2016-04-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱怡君 ,  李鸿雁 ,  潘竞 ,  周伟澄

IPC: C07D451/04

Abstract: 本发明公开了一种马拉韦罗中间体及其制备方法。所述结构如式2所示的马拉韦罗的中间体的制备方法，所述方法包括步骤：(1)使3‑氯苯丙酮和3‑(3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷反应得到结构如式5所示的化合物；(2)使结构如式5所示的化合物与手性助剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺反应生成结构如式4所示的化合物；(3)将结构如式4所示的化合物还原得到结构如式3所示的化合物；(4)将经结构如式3所示的化合物水解得到的(S)‑3‑((3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑基)‑1‑苯基丙胺盐酸盐通过碱性溶液处理得到结构如式2所示的化合物。