-
公开(公告)号:CN116626189B
公开(公告)日:2024-04-30
申请号:CN202310559905.1
申请日:2023-05-15
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及DNA编码化合物库领域,具体公开了一种基于LC‑MS对On‑DNA化学反应中DNA损伤的分析方法。该分析方法包括:选取内参样品和标准品,配制一组含有标准品与内参样品的标准液;将标准液进行LC‑MS分析,以标准品与内参样品的摩尔比为横坐标,以检测信号响应比值为纵坐标,得到标准工作曲线;利用内参样品进行On‑DNA化学反应后得到待测样品液,再与标准品混合后,进行LC‑MS分析,计算内参样品的回收率,并判断DNA损伤情况。该分析方法通过LC‑MS提供的样品分子量和信号强度的改变,可以在一天内完成对数百种反应类型的DNA损伤鉴定,这对于DEL文库的后期筛选及高通量分析有重要意义。
-
公开(公告)号:CN117867664A
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202311794392.9
申请日:2023-12-25
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域,具体涉及On‑DNA亚磺酰亚胺类化合物库的构建。本申请所述On‑DNA亚磺酰亚胺类先导化合物由寡聚核酸‑硫醚类化合物被氧化得到。本发明不仅丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型,反应条件温和,转化率高达99%;且为合成DNA编码化合物库构建了新的On‑DNA亚磺酰亚胺类化合物,在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN115109813A
公开(公告)日:2022-09-27
申请号:CN202210121558.X
申请日:2022-02-09
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请为一种一锅法实现5`‑磷酸化以及寡聚核苷酸偶联的合成方法及应用,涉及生物化学的领域,更具体地说,它涉及同时实现寡聚核苷酸5,‑磷酸化及偶联的合成方法。向混合的寡聚核苷酸底物中加入包括T4多聚核苷酸激酶、ATP和/或PEG、T4 DNA连接酶、磷酸化缓冲液,并在室温下反应从而实现寡聚核苷酸的5,‑磷酸化及偶联。该方法普适性好、操作简洁、反应条件温和,成本低,应用前景广泛。同时,合成方法应用于基因编码化合物库中,将含有部分或者完全没有5,‑磷酸化的寡聚核苷酸部分进行简洁有效的修复,从而转化为目标产物。该应用不仅提高了基因编码化合物库中合成效率与产品品质,同时可以使基因编码化合物库更加完整,化合物个数更加齐全,更增加了新药发现的概率,同时也提高了实际合成过程中的转化率。
-
公开(公告)号:CN114853822A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210675164.9
申请日:2022-06-15
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种寡聚核苷酸‑二硫化物及其合成方法,属于基因编码化合物库构建领域。本发明寡聚核苷酸‑二硫化物如式I所示。本发明寡聚核苷酸‑二硫化物的合成方法是在碱性条件下,寡聚核苷酸‑硫醇化合物1和硫醇化合物2在溶剂中反应,得到式I所示寡聚核苷酸‑二硫化物。本发明合成寡聚核苷酸‑二硫化物的方法普适性好、操作简单,能高效率地在寡聚核苷酸上合成二硫化物。同时,本发明方法对DNA损伤小,且反应过程中DNA完整性好。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型,为合成DNA编码化合物库构建了新的二硫化物骨架,为合成多样性的二硫化物提供了一条快捷实用的有效途径,在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN114292304A
公开(公告)日:2022-04-08
申请号:CN202210032980.8
申请日:2022-01-12
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种合成芳基炔烃类先导化合物的方法,属于基因编码化合物库构建领域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料,在碱、催化剂和配体的存在下于溶剂中反应,得到式I所示化合物。本发明在DNA上合成芳基炔烃类先导化合物的方法,对DNA损伤小,普适性好,操作简单,条件温和,能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型,为基因编码化合物库构建了新的芳基炔烃类骨架,在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN114106072A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202111520890.5
申请日:2021-12-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种由DNA‑末端炔烃化合物制备DNA‑碘代炔烃化合物的方法。该方法普适性好、操作简单、条件温和,能高效率地实现DNA‑碘代炔烃化合物的合成,适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。DNA‑碘代炔烃化合物是基因编码化合物库构建的一类重要原料,具有巨大的潜在应用价值。
-
公开(公告)号:CN113735916A
公开(公告)日:2021-12-03
申请号:CN202111094475.8
申请日:2021-09-17
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种在寡聚核酸上将末端炔烃转化为酰胺的方法,普适性好、条件较温和、操作方便、收率高,适用于在多孔板进行的基因编码化合物库的合成。本发明增加了基因编码库技术中能够成功应用的反应类型,特别是提供了一种直接将同时带有游离羧酸与未保护的一级或者二级胺类小分子化合物进行酰胺偶联反应的方法。这样,简化了基因编码化合物库的合成步骤、提高了基因编码化合物库的合成效率与寡聚核酸产品品质。
-
公开(公告)号:CN113355379A
公开(公告)日:2021-09-07
申请号:CN202110154223.3
申请日:2021-02-04
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司 , 康龙化成(宁波)科技发展有限公司
IPC: C12P19/34
Abstract: 本发明公开一种核酸链上5’‑羟基磷酸化的经济型方法:该方法以购买的非修饰的DNA短片段为原料,其5’‑端为羟基,以商业购买的10倍磷酸化缓冲液成分为磷酸源,在T4多聚核苷酸激酶作用下将DNA的5’‑羟基磷酸化。本发明所提供的方法,适用范围广,反应条件温和,后处理简单,回收率高,成本低,应用前景广泛。
-
公开(公告)号:CN214622476U
公开(公告)日:2021-11-05
申请号:CN202120853957.6
申请日:2021-04-24
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及一种样品处理收集装置及液相色谱系统。样品处理收集装置包括气泵、水相瓶、三通接头、多通选择流向阀、换向电磁阀、有机相溶剂瓶以及若干捕集柱,三通接头的1号接口为含样品的流动相入口端,三通接头的2号接口通过多通选择流向阀与若干捕集柱连通,三通接头的3号接口通过换向电磁阀与气泵或水相瓶连通,捕集柱的入口端与有机相溶剂瓶连通,捕集柱的出口端端连接有废液接收容器和样品收集容器;本申请还公开了一种液相色谱系统,包括液相色谱系统本体和上述样品处理收集装置,样品处理收集装置的三通接头的1号接口与液相色谱系统本体的流动相出口连通。本申请具有可以收集更高纯度样品的特点。
-
公开(公告)号:CN219307997U
公开(公告)日:2023-07-07
申请号:CN202320881010.5
申请日:2023-04-19
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司 , 北京橙达仪器有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种含水溶液的快速纯化装置,包括原料储罐、洗脱剂储罐、纯水储罐,还包括二元输液泵、二位三通上样阀、二位三通吹干阀、气源、捕集柱、二位三通收集阀、检测器,本实用新型除运行速度快捷,系统全自动工作以外,还可以有效浓缩相对亲水的高极性化合物。过程的检测器引导,对无色的化合物也提供了自动判断柱容量和洗脱终点的功能,保证处理过程中没有过载或洗脱不完全造成的损失。浓缩过程不需要蒸发溶剂,不产生相应能耗。
-
-
-
-
-
-
-
-
-