公开(公告)号：CN116670136A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202180085961.5

申请日：2021-12-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 刘飞 ,  魏强强 ,  汪纪楠 ,  赵贤东 ,  朱益忠 ,  王路路 ,  黄体聪 ,  徐宏江 ,  汤松 ,  吴小磊

IPC: C07D471/22

Abstract: 本申请涉及四环类化合物及其医药用途，结构如式(I)所示。本申请还涉及所述化合物的制备方法、药物组合物以及其作为KRasG12C抑制剂在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN116354988A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211684218.4

申请日：2022-12-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 朱益忠 ,  刘飞 ,  汤松 ,  丰巍伟 ,  赵玮

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4995

Abstract: 本申请涉及四环类化合物及其医药用途，具体涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物以及其在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN113896718A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202111339855.3

申请日：2016-10-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 王路路 ,  汤剑秋 ,  朱益忠 ,  刘飞 ,  朱岩 ,  张传玉 ,  杨利民

IPC: C07D403/04 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶，具体而言，本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶，还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN113896717A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202111324848.6

申请日：2016-10-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 王路路 ,  汤剑秋 ,  朱益忠 ,  刘飞 ,  朱岩 ,  张传玉 ,  杨利民

IPC: C07D403/04 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的一种三氟乙基取代吲哚的苯胺嘧啶化合物及其盐的结晶，具体而言，本申请涉及式I所示化合物的结晶、式I所示化合物的一甲磺酸盐结晶或式I所示化合物的二甲磺酸盐结晶，还涉及所述结晶的制备方法、包含结晶的结晶组合物、包含结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN105985289B

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201510083689.3

申请日：2015-02-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 朱益忠 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  顾红梅 ,  汤剑秋 ,  朱波 ,  汤松 ,  王路路

IPC: C07D215/48 ,  C07D233/56

Abstract: 本发明涉及一种乐伐替尼的制备方法，具体涉及通过一步成脲反应制备得到乐伐替尼。本发明所述的乐伐替尼的制备方法，产生的难除性杂质较少，后处理更容易，便于原料药生产的质量控制，也对后续制剂的研究提供了方便。

公开(公告)号：CN105837633B

公开(公告)日：2018-11-20

申请号：CN201510014000.1

申请日：2015-01-12

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 朱益忠 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  汤剑秋 ,  汤松 ,  王路路

IPC: C07F9/6558 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗菌化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用剧毒试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105837633A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201510014000.1

申请日：2015-01-12

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 朱益忠 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  汤剑秋 ,  汤松 ,  王路路

IPC: C07F9/6558 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗菌化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用剧毒试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105503955A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201410546241.6

申请日：2014-10-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 朱益忠 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  汤剑秋 ,  汤松 ,  王路路

IPC: C07F9/6558

Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗革兰氏阳性菌的化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。

公开(公告)号：CN105418678A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201410476920.0

申请日：2014-09-17

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 朱益忠 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  汤剑秋 ,  汤松 ,  王路路

IPC: C07F9/6558 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。