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公开(公告)号：CN106316935B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201510389075.8
申请日：2015-06-30
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D213/73 , C07D213/82
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Abemaciclib中间体的制备方法。本发明的制备方法，通过先后还原5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑羰基)‑2‑硝基吡啶的硝基和羰基，从而得到Abemaciclib中间体5‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基甲基)‑吡啶‑2‑基胺，该方法所用原料和试剂容易获得，反应条件温和，避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保，制备简单易操作，所得产品具有高收率和高纯度，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105503955B
公开(公告)日：2018-11-20
申请号：CN201410546241.6
申请日：2014-10-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/6558
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种抗革兰氏阳性菌的化合物的制备方法，具体而言涉及一种磷酸特地唑胺的制备方法。本发明的制备方法，每一步的中间体及最终产品均具有高纯度。另外，采用二异丙胺基亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，还可避免产生二聚化产物，使得本发明的制备方法具有更高收率。本发明的制备方法路线较短，反应条件温和，还避免使用有毒、有刺激性和强腐蚀性试剂，绿色环保；同时避免使用超低温反应，操作简便易制备，生产效率高。因此，本发明的制备方法特别适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN107970250A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610921589.8
申请日：2016-10-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/704 , A61P19/06 , A61P9/12
CPC classification number: A61K31/704
Abstract: 本发明涉及医药领域，公开了一种异甘草酸在制备治疗高尿酸血症药物中的用途。异甘草酸镁能有效地降低高果糖饮食模型大鼠的血清尿酸的水平，同时也可有效地升高其尿液尿酸水平，促进尿酸的排泄。本发明还涉及异甘草酸及其盐或异甘草酸及其盐的溶剂合物作为制备治疗原发性高尿酸血症或继发性高尿酸血症或伴有高血压的高尿酸血症的用途。
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公开(公告)号：CN107406430A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201680015924.6
申请日：2016-03-18
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00 , C07D211/40 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
Abstract: 本申请涉及式I化合物的马来酸盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105616376B
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201610105492.X
申请日：2016-02-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K9/36 , A61K9/32 , A61K31/704 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61K31/522 , A61K31/675
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种智能的、新型的具有抗乙肝病毒活性的药物组合物及其制备方法，该药物组合物包含肠溶的异甘草酸镁片芯，进一步的，包含其他类型的抗乙肝病毒药物。具体而言，本发明在现有技术的基础上进一步改进，在异甘草酸镁肠溶包衣层外，进一步加入溶蚀层，出乎意料的，得到了溶出度高、生物利用度好的异甘草酸镁药物组合物。进一步的，在溶蚀层外依次包裹含药层、防护层，形成复方制剂，该复方制剂服药方便，患者依从性大大提高。
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公开(公告)号：CN106554363A
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201510628431.7
申请日：2015-09-28
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F5/02 , C07D487/04 , C07F7/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种Baricitinib中间体的制备方法，本发明的制备方法，通过4-吡唑硼化物与2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮杂环丁亚基]乙腈反应制备关键中间体2-[1-乙磺酰基-3-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧代硼戊环-2-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁-3-基]乙腈，无需对4-吡唑硼化物吡唑环上的氮进行保护，从而后续也没有脱去该相应保护基步骤，因此整个反应路线短，原料更易获得，生产成本低，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105585569B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201511002797.X
申请日：2015-12-28
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D473/18 , A61K31/522 , A61P31/20
Abstract: 本发明提供一种恩替卡韦脂肪酸衍生物及其药物组合物，本发明还涉及一种恩替卡韦脂肪酸衍生物的制备方法。本发明提供的恩替卡韦脂肪酸衍生物的生物利用度更高，毒副作用更小，其药物组合物对乙型肝炎病毒感染的治疗更安全有效。
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公开(公告)号：CN105582546A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201610109791.0
申请日：2016-02-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K47/48 , A61K31/522 , A61K31/704 , A61K9/32 , A61P1/16 , A61P31/20
CPC classification number: A61K31/522 , A61K9/2813 , A61K9/2846 , A61K9/2853 , A61K31/704 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供一种恩替卡韦磷脂复合物和甘草酸二铵的复方肠溶片剂，本发明还涉及该复方肠溶片剂的制备方法及其用于治疗乙型肝炎的用途。本发明提供的复方肠溶片剂具有缓释效果，能提高药物的生物利用度、安全性和有效性，且恩替卡韦磷脂复合物和甘草酸二铵能同时起到抗病毒、保肝作用，提高治疗乙型肝炎的疗效。
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公开(公告)号：CN105456198A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510992822.7
申请日：2015-12-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K31/522 , A61K47/04 , A61P1/16 , A61P31/20
CPC classification number: A61K9/143 , A61K9/0002 , A61K9/0019 , A61K31/522
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒及其制备方法。本发明的荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒，其含有恩替卡韦和介孔二氧化硅纳米粒。本发明的荷载恩替卡韦介孔二氧化硅纳米粒提高了恩替卡韦的生物利用度，并可在体内缓慢释放，并且本发明的制备方法大大提高了其载药量。
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