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公开(公告)号：CN107828060A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711026356.2
申请日：2017-10-26
Applicant: 浙江大学
IPC: C08G81/00 , C08B37/08 , A61K9/51 , A61K47/42 , A61K47/36 , A61K47/12 , A61K31/704 , A61K31/12 , A61P35/00
CPC classification number: C08G81/00 , A61K9/5123 , A61K9/5161 , A61K9/5169 , A61K31/12 , A61K31/704 , C08B37/003
Abstract: 本发明提供一种RPM多肽-壳聚糖-硬脂酸嫁接物，通过聚乙二醇和N,N-二琥珀酰亚胺基碳酸酯交联剂的作用，合成RPM多肽-壳聚糖-硬脂酸嫁接物。与壳聚糖-硬脂酸嫁接物相比，由于RPM多肽与α5β1整合素特异性结合，提高肿瘤细胞内的药物浓度，可大大增加转移位点对RPM-壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶团的摄取，从而达到提高纳米胶团抗肿瘤转移的药效。有利于提高抗肿瘤转移的治疗效果，因此，可作为载药胶团在制备抗肿瘤药物中的应用。所述嫁接物化学结构如下：。
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公开(公告)号：CN117860705A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311779585.7
申请日：2023-12-22
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/52 , A61K31/7052 , A61K47/32 , A61K47/14 , A61K9/20 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P17/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种阿奇霉素掩味微粒及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明首先通过乳化溶剂挥发法制备流动性好、分散性好、圆整度高、机械强度高的阿奇霉素含药丸芯，其能够在流化包衣过程中形状保持完整。进一步对阿奇霉素含药丸芯进行流化床包衣包制隔离层和掩味层后得到所述的阿奇霉素掩味微粒，该阿奇霉素掩味微粒的粒径为50～300μm，掩味效果好，在体外模拟口腔环境中30s累积释放药物浓度不超过9.00μg/mL，低于阿奇霉素苦味阈值，且口服时无砂砾感，可以提高吞咽困难患者的用药依从性。
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公开(公告)号：CN116211827A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310281722.8
申请日：2023-03-17
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种特立帕肽固体脂质纳米粒及其制备方法和应用，属于药物制剂领域，所述特立帕肽固体脂质纳米粒包括特立帕肽和包被特立帕肽的脂质材料；由特立帕肽、至少一种第一种脂质材料和至少一种第二种脂质材料通过溶剂扩散法制成；所述第一种脂质材料为脂肪酸、脂肪醇或脂肪酸甘油酯；所述第二种脂质材料为阴离子脂质。本发明利用固体脂质纳米粒包载特立帕肽，保护特立帕肽免受胃肠道环境破坏，增加药物的吸收，实现特立帕肽的口服递送，发挥治疗骨质疏松的作用，相较于传统皮下注射，口服特立帕肽固体脂质纳米粒具有更高的依从性，为广大骨质疏松症患者提供便利。
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公开(公告)号：CN115919740A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211720433.5
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种水分散体胃溶包衣液及其制备方法和应用，属于药物制剂领域，该水分散体胃溶包衣液由以下重量百分比的成分组成：抗粘剂0.2～3％，乳化剂0.2～3％，胃溶包衣材料6～15％，包衣材料成盐剂0.2～3％，余量为水；其中抗粘剂为烷基链长度18个碳原子以上的长链脂肪酸或长链脂肪酸甘油酯。该水分散体胃溶包衣液粘性低，衣膜不易粘连，适合于表面曲率高的底物；且形成的包衣薄膜致密，渗透性低，在胃环境中能迅速溶解，从而发挥防潮、掩味等功能。进一步利用该水分散体胃溶包衣液制得的头孢泊肟酯掩味超细微粒及口崩片的胃溶包衣掩味层能掩盖药物苦味，口服无砂砾感，解决了现有头孢泊肟酯产品苦味强烈、难以吞咽等问题。
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公开(公告)号：CN108003354B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201711454593.9
申请日：2017-12-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C08G81/02 , C08F8/34 , C08F220/60 , A61K47/36 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种响应细胞内酸性与氧化还原环境的聚合物，即一种聚甲基丙烯酸衍生物偶合壳聚糖聚合物，为高分子物质，其中疏水性的聚甲基丙烯酸衍生物分子量为4.1kDa～18.8kDa，壳寡糖分子量为5～20kDa，脱乙酰度为70％～100％。壳聚糖与聚甲基丙烯酸衍生物通过与3,3’‑二硫代二丙酸发生酰胺反应，得到聚甲基丙烯酸衍生物偶合壳聚糖。该聚合物形成的纳米粒结构稳定，被动靶向肿瘤作用强，体内稳定性高。由于该结构中含有大量的叔胺基团和氧化还原环境响应的二硫键，该纳米粒具备肿瘤细胞内溶酶体快速逃逸与胞浆内快速释放药物的能力，提高抗肿瘤药物在肿瘤治疗中的疗效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107674210B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201710860315.7
申请日：2017-09-21
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种三苯基膦‑壳聚糖硬脂酸嫁接物载药胶束，采用两步酰胺法，将四羧丁基三苯基膦嫁接至壳聚糖硬脂酸嫁接物，得具有线粒体靶向功能的三苯基膦‑壳聚糖硬脂酸嫁接物，通过透析法包封抗肿瘤药物阿霉素，得线粒体靶向三苯基膦‑壳聚糖硬脂酸嫁接物载药胶束。本发明提供的载药胶束具备线粒体高效靶向的功能，经过包封的药物阿霉素，可最大限度降低阿霉素在正常组织及非靶部位的泄露，降低其毒副作用，同时准确的将阿霉素大量靶向输送至肿瘤细胞线粒体，增加阿霉素在肿瘤细胞线粒体的浓度，诱导肿瘤细胞凋亡，大幅度提高抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN111374977A
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：CN201811610364.6
申请日：2018-12-27
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂能够降低血脑屏障渗透性，促进血脑屏障功能由病理性破坏状态恢复至接近生理性屏障状态。阿西替尼及其类似物通过抑制血管内皮细胞生长因子-磷脂酰肌醇激酶-蛋白激酶B信号通路，减少病理性血脑屏障紧密连接蛋白Claudin-5/Occludin下调的程度，降低血脑屏障渗透性。所述血脑屏障渗透性调控剂能够用于引起血脑屏障渗透性改变的相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN109851799A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201811542507.4
申请日：2018-12-17
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种c(RGDfk)环肽-壳聚糖硬脂酸嫁接物载药胶束，将c(RGDfk)环肽嫁接至壳聚糖硬脂酸，得c(RGDfk)环肽-壳聚糖硬脂酸嫁接物，四丁基碘化胺通过电荷相互作用与光敏剂吲哚菁绿络合，得到光敏剂疏水化吲哚菁绿，通过透析法包封疏水化吲哚菁绿，得c(RGDfk)环肽-壳聚糖硬脂酸嫁接物载药胶束。本发明提供的载药胶束具有脑胶质瘤细胞和新生血管内皮细胞双重靶向功能，可将光敏剂选择性递送，提高脑胶质瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞光敏剂浓度，并增加光敏剂稳定性，经近红外激光照射后实现吲哚菁绿高效能光热转换和活性氧生成，诱导脑胶质瘤细胞凋亡并抑制肿瘤新生血管形成，提高光疗抗脑胶质瘤疗效。
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公开(公告)号：CN107880152A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711019541.9
申请日：2017-10-26
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种angiopep-2修饰的还原响应型壳聚糖硬脂胺嫁接物，在还原响应型壳聚糖-硬脂胺嫁接物表面修饰angiopep-2，其临界胶束浓度位于10～150μg/mL，在水性介质中可自聚集形成粒径为30～300nm、表面电位为10～30mV。研究表明，angiopep-2修饰的还原响应型壳聚糖-硬脂胺嫁接物载阿霉素胶束可借助正负电荷吸附作用与脑部angiopep-2受体作用跨过病理性血脑屏障，二级靶向脑胶质瘤，表明angiopep-2修饰的还原响应型壳聚糖-硬脂胺嫁接物可作为脑胶质瘤靶向药物载体，在制备抗恶性脑胶质瘤药物中应用。其结构通式为：
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公开(公告)号：CN107875399A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711019493.3
申请日：2017-10-26
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/4184 , A61K47/61 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供替米沙坦修饰壳寡糖脂肪酸，为高分子物质，其中壳寡糖上的氨基被脂肪酸和替米沙坦分子取代。其中壳寡糖脂肪酸分子量为1～20kDa，脱乙酰度为70％～100％，脂肪酸的碳链长度为C12-C22，氨基取代度为1％～50％。本发明在结构稳定，被动靶向肿瘤作用强，体内稳定性高的壳寡糖脂肪酸结构基础上，再化学修饰小分子量的替米沙坦，不仅增加了药物在体内的稳定性，还通过与肿瘤细胞表面高表达的血管紧张素II受体I相互作用，具备了主动靶向肿瘤细胞能力，可提高抗肿瘤药物在肿瘤治疗的疗效。其代表性的结构通式为：
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