一种基于4-甲基伞形酮的合成多种糖苷的方法

    公开(公告)号:CN104926898A

    公开(公告)日:2015-09-23

    申请号:CN201510245244.0

    申请日:2015-05-14

    CPC classification number: Y02P20/55 C07H17/075 C07H1/00

    Abstract: 本发明公开一种基于4-甲基伞形酮的合成多种糖苷的方法。以全乙酰糖为糖基供体与糖基受体4-甲基伞形酮在以二氯甲烷或1,2-二氯乙烷为溶剂、路易斯酸三氟化硼乙醚和有机碱三乙胺或吡啶共同作用、室温或加热条件下进行糖苷化反应,然后脱除保护基而得到多种基于4-甲基伞形酮的糖苷,包括4-甲基伞形酮基-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷、4-甲基伞形酮基-β-D-吡喃葡萄糖苷、4-甲基伞形酮基-β-D-吡喃木糖苷、4-甲基伞形酮基-β-D-呋喃核糖苷、4-甲基伞形酮基-α-D-吡喃半乳糖苷、4-甲基伞形酮基-α-D-吡喃甘露糖苷。该方法比较简便、能生成β或α单一构型目标物,并且糖苷化反应产率可达17%~93%。

    一种基于4-甲基伞形酮的合成多种糖苷的方法

    公开(公告)号:CN104926898B

    公开(公告)日:2018-09-28

    申请号:CN201510245244.0

    申请日:2015-05-14

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明公开一种基于4‑甲基伞形酮的合成多种糖苷的方法。以全乙酰糖为糖基供体与糖基受体4‑甲基伞形酮在以二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷为溶剂、路易斯酸三氟化硼乙醚和有机碱三乙胺或吡啶共同作用、室温或加热条件下进行糖苷化反应,然后脱除保护基而得到多种基于4‑甲基伞形酮的糖苷,包括4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑吡喃葡萄糖醛酸苷、4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷、4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑吡喃木糖苷、4‑甲基伞形酮基‑β‑D‑呋喃核糖苷、4‑甲基伞形酮基‑α‑D‑吡喃半乳糖苷、4‑甲基伞形酮基‑α‑D‑吡喃甘露糖苷。该方法比较简便、能生成β或α单一构型目标物,并且糖苷化反应产率可达17%~93%。

    一种1-乙酰基-卤代吲哚基-3-乙酸酯的合成方法

    公开(公告)号:CN103145605A

    公开(公告)日:2013-06-12

    申请号:CN201310062354.4

    申请日:2013-02-27

    Abstract: 本发明公开了一种1-乙酰基-卤代吲哚基-3-乙酸酯的合成方法。它是选用通式(Ⅱ)邻氨基苯甲酸及其氯代物作为起始原料,与ClCH2COOH、NaOH、Na2CO3、催化剂KI(或NaI等)反应先得到通式(Ⅲ)N-(2-羧基)苯基甘氨酸及其氯代物,再与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、CH3OH、H2O、催化剂硝酸铵(或氯化铵、硫酸铵、盐酸、对甲苯磺酸(p-TSA)、硫酸等强酸弱碱盐或质子酸)反应得到通式(Ⅳ)N-(2-羧基)苯基甘氨酸溴、氯代物,最后与Ac2O、无水AcNa反应得到1-乙酰基-卤代吲哚基-3-乙酸酯。该方法具有更加安全环保,更省时、更方便操作等优点。

Patent Agency Ranking