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公开(公告)号:CN102180941A
公开(公告)日:2011-09-14
申请号:CN201110059622.8
申请日:2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料,氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯,草酸二乙酯,碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合,25~66℃反应5~7小时,再与盐酸肼,盐酸羟胺或盐酸苯肼关环,78℃,反应1小时,所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物,收率63%~85%。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2,C3位引入并杂环,高效合成了系列新结构衍生物,工艺简便,且通过结构改造,显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。