公开(公告)号：CN114685521A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011628586.8

申请日：2020-12-31

Applicant: 北京中医药大学东直门医院

Inventor： 林生 ,  商洪才 ,  田贵华 ,  夏桂阳 ,  夏欢

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4748 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了具有抑制PD‑1/PD‑L1相互作用功能的生物碱类化合物及用途，其生物碱类化合物如式(I)或式(II)所示：本发明的式(I)或式(II)所示生物碱类化合物可通过植物提取获得。实验证明本发明的式(I)或式(II)所示生物碱类化合物在9.1～24.0μM浓度下具有显著抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的活性，提示本发明式(I)或式(II)所示生物碱类化合物可用作PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂，治疗PD‑1/PD‑L1介导的相关疾病。

公开(公告)号：CN114392265A

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202111609833.4

申请日：2021-12-27

Applicant: 北京中医药大学东直门医院

Inventor： 林生 ,  夏桂阳 ,  商洪才 ,  李晋玉 ,  武玉卓 ,  夏欢 ,  卫晓红 ,  张倩

IPC: A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种重楼皂苷类化合物在制备抑制PD‑1与PD‑L1相互作用药物中的应用。所述重楼皂苷类化合物为重楼总皂苷、重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、纤细薯蓣皂苷、重楼皂苷Ⅵ和重楼皂苷Ⅶ中的一种或多种。上述重楼皂苷类化合物具有显著抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的活性，提示本发明的重楼皂苷类化合物可用作PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂，制备治疗PD‑1/PD‑L1介导的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN114195766A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202111478260.6

申请日：2021-12-06

Applicant: 北京中医药大学东直门医院

Inventor： 林生 ,  商洪才 ,  王玲燕 ,  李晋玉 ,  夏桂阳 ,  夏欢 ,  武玉卓 ,  卫晓红

IPC: C07D405/06 ,  A61K36/505 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种裂环异喹啉生物碱羧酸内盐在制备抗老年痴呆药物中的应用。所述一种裂环异喹啉生物碱羧酸内盐结构如式(I)所示：所述裂环异喹啉生物碱羧酸内盐是从中药延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的水提取物中分离得到。所述裂环异喹啉生物碱羧酸内盐对乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制作用，提示该类化合物可用于开发成抗老年痴呆药物。

公开(公告)号：CN114028366A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111278426.X

申请日：2021-10-30

Applicant: 北京中医药大学东直门医院

Inventor： 林生 ,  商洪才 ,  王玲燕 ,  李晋玉 ,  夏桂阳 ,  夏欢 ,  武玉卓 ,  卫晓红 ,  张倩

IPC: A61K31/047 ,  A61K31/235 ,  A61K31/343 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了单环单萜类化合物在制备抗老年痴呆药物中的应用，所述单环单萜类化合物如式(I)所示：体外实验证实来自中药赤芍Paeonia lactiflora Pall提取物的单环单萜类化合物具有BACE1和APP‑CTFs抑制的作用；进而，单环单萜类化合物的药用盐，包含单环单萜类化合物的组合物和包含单环单萜类化合物的药用盐的组合物也具有BACE1和APP‑CTFs抑制的作用。