制备光学纯(+)-或(-)-N-去甲基美普他酚的方法

    公开(公告)号:CN106316954B

    公开(公告)日:2018-11-20

    申请号:CN201510354529.8

    申请日:2015-06-24

    Abstract: 本发明涉及制备光学纯(+)‑或(-)‑N‑去甲基美普他酚的方法,包括(a)在惰性溶剂中、碱存在下,使光学纯单体美普他酚和氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯反应,然后加入冰乙酸和水的混合溶剂及锌粉,反应制得光学纯的(+)‑或(-)‑N‑去甲基美普他酚。本发明的制备方法与现有技术中的方法相比,步骤(a)所得的中间体化合物不需纯化,可直接经一步水解反应得到目标产物。其缩短了反应步骤,简化了后处理操作;极大地提高了反应总收率(从原来的40~51%提高到80%以上),大幅度降低了生产成本。

    孕激素固体分散体微丸及其制备方法

    公开(公告)号:CN106860406A

    公开(公告)日:2017-06-20

    申请号:CN201611214753.8

    申请日:2016-12-26

    Abstract: 本发明公开了一种孕激素固体分散体,包括孕激素和载体,孕激素均匀分布在载体中,孕激素选自孕二烯酮、孕三烯酮或左炔诺孕酮,载体包含选自HP‑β‑CD或Eudragit EPO的亲水性聚合物。载体还包含选自Cremophor EL或Gelucire 44/14的表面活性剂。本发明还提出一种孕激素固体分散体微丸,包括微丸丸芯及附着于其表面的孕激素固体分散体。本发明还提出利用流化床包衣技术制备孕激素固体分散体微丸的方法。本发明显著改善孕激素药物的溶出度和含量均匀度,提高孕激素的生物利用度;同时,本发明利用流化床技术集处方制备、干燥和成型于一体,能提高制剂工艺可控性,缩短制剂制备时间,并简化药物制备工艺,适合工业化生产。

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