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公开(公告)号：CN118257005B
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410268143.4
申请日：2024-03-09
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNA β‑羟基砜结构化合物及其制备方法。所述On‑DNA β‑羟基砜结构化合物具有如下结构#imgabs0#并由0.2～1.6毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑烯烃类化合物与120～360毫摩尔/升终浓度的亚磺酸钠试剂反应得到。更具体的该反应用催化剂为光催化剂(酸性红87/盐酸)，溶剂为水、甲醇、四氢呋喃、1,4‑二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的任意混合，并于25～70℃、455～577纳米的蓝绿光灯辐射下反应0.2～5小时转化为寡聚核酸‑β‑羟基砜结构化合物，产率高达99％。
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公开(公告)号：CN115872840B
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202211595753.2
申请日：2022-12-13
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体公开了一种四芳基频哪醇类衍生物及其合成方法。本发明通过一种R1取代的吡啶类衍生物与双联邻苯二酚硼酸酯构筑电荷转移络合物，在可见光激发下，该电荷转移络合物的电子从基态跃迁到达其电荷转移态，进一步诱导双联邻苯二酚硼酸酯均裂为硼基自由基，从而实现双联邻苯二酚硼酸酯的活化，四芳基频哪醇类衍生物的合成为双联邻苯二酚硼酸酯的活化的进一步应用。本发明的四芳基频哪醇类衍生物的合成方法无需过渡金属参与、也无需加入有机光敏剂，频哪醇的氢来自于H2O对硼酸酯基团和水解反应。
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公开(公告)号：CN118257005A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410268143.4
申请日：2024-03-09
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药研究中先导化合物库构建领域，具体涉及On‑DNAβ‑羟基砜结构化合物及其制备方法。所述On‑DNAβ‑羟基砜结构化合物具有如下结构#imgabs0#并由0.2～1.6毫摩尔/升终浓度的寡聚核酸‑烯烃类化合物与120～360毫摩尔/升终浓度的亚磺酸钠试剂反应得到。更具体的该反应用催化剂为光催化剂(酸性红87/盐酸)，溶剂为水、甲醇、四氢呋喃、1,4‑二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的任意混合，并于25～70℃、455～577纳米的蓝绿光灯辐射下反应0.2～5小时转化为寡聚核酸‑β‑羟基砜结构化合物，产率高达99％。
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公开(公告)号：CN113698441B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202111093195.5
申请日：2021-09-17
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种在基因编码化合物库构建中将末端炔烃转化为羧酸的方法，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。本发明增加了基因编码库技术中能够成功应用的反应类型，简化了基因编码化合物库的合成方法。
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公开(公告)号：CN114957366B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202111554487.4
申请日：2021-12-17
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种1,3‑二炔类先导化合物及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，在碱和铜催化剂的存在下于溶剂中反应，得到式I所示化合物。本发明首次公开了一种在DNA上合成1,3‑二炔类先导化合物的方法，该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA1,3‑二炔类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为基因编码化合物库构建了新的1,3‑二炔骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116120384A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202211385331.2
申请日：2022-11-07
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了式I所示寡聚核酸‑α‑羟基膦酸类化合物及其合成方法，本发明合成方法是以式III所示的寡聚核酸‑醛类化合物和式II所示的亚磷酸类化合物为原料，在溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑α‑羟基膦酸类化合物。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑α‑羟基膦酸类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供了重要基础。
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公开(公告)号：CN115385973A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202210821541.5
申请日：2022-07-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用。寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在异氰酸酯类试剂和反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物。本申请普适性好、操作简单、条件温和，为丰富基因编码四氢噻唑环化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。
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公开(公告)号：CN110849998B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201911231725.0
申请日：2019-12-05
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Inventor： 吴海靖 , 其他发明人请求不公开姓名
Abstract: 本发明公开了一种分离表断马钱子苷半缩醛内酯和断马钱子苷半缩醛内酯的液相色谱方法。本领域技术人员知道，手性化合物常需要借助于手性色谱柱分离，但是手性色谱柱的成本较高，使用寿命短，重复性也不如常规的C18色谱柱，这时，基于常规C18色谱柱的手性流动相分析法也不失为一种选择，成本低，分析性能稳定。本发明使用基于常规C18色谱柱的手性流动相分析法实现了表断马钱子苷半缩醛内酯与断马钱子苷半缩醛内酯、8‑表马钱子苷与马钱子苷的色谱分离，该方法可以用于检测这些化合物样品是单品还是混合品。
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公开(公告)号：CN115353539A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202210820593.0
申请日：2022-07-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用，寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在醛试剂、还原剂、反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物。本申请普适性好、操作简单、条件温和，为丰富基因编码四氢噻唑环化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。
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公开(公告)号：CN115286671A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210820590.7
申请日：2022-07-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及一种寡聚核酸‑噻唑烷类化合物、合成方法、及应用。具体公开了寡聚核酸化合物在碱性环境条件中，在还原剂、醛试剂和反应溶剂作用下中得到寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。本申请的合成方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。所得的寡聚核酸‑噻唑烷类化合物可进一步应用于基因编码化合物库中，丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的噻唑烷类骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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