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公开(公告)号：CN118108665A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202211522659.4
申请日：2022-11-30
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D213/53 , B01J31/18 , B01J31/22 , C07C213/08 , C07C217/84 , C07C211/52 , C07C209/18 , C07C211/48
Abstract: 本发明涉及一种手性三齿N,N,N‑配体及其制备方法和应用。具体为：将2‑吡啶甲醛(20mmol，2.14g)和(S)‑叔丁基亚磺酰胺在Cs2CO3作用下在甲醇溶液中反应，柱层析得到吡啶亚胺中间体；氮气保护下，将吡啶亚胺中间体溶于无水四氢呋喃中，加入格氏试剂，柱层析得到手性吡啶亚磺酰胺中间体；接着在盐酸作用下，叔丁基亚磺酰基离去得到手性吡啶伯胺中间体；最后，上述中间体与2‑吡啶甲醛在无水MgSO4和Cs2CO3作用下在无水二氯甲烷中反应得到手性三齿N,N,N‑配体。本发明的配体制备方法具有原料简单易得、反应条件温和、操作简便等特点，配体与铜金属前体原位制得的手性铜催化剂，可高效、高对映选择性地实现胺类化合物的不对称炔丙基取代反应。
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公开(公告)号：CN118108649A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202211511473.9
申请日：2022-11-29
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07D203/14 , C07D205/04 , C07D295/112 , C09K9/02 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一类溶剂致变色荧光探针的合成方法及其生物应用。该类荧光探针以1‑乙酰基芘为母体，8位引入氮杂环取代基，如下图式(1)所示，该类探针能够快速、准确标记细胞及斑马鱼内的脂滴，并实现不同极性脂质的荧光成像及比率成像。该类探针是溶剂致变色的探针，可用于细胞及斑马鱼内不同极性脂质的实时监测，在脂类动态成像中具有很好的应用前景。#imgabs0#其中R为#imgabs1#或#imgabs2#
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公开(公告)号：CN118084931A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410163014.9
申请日：2024-02-05
Applicant: 中国科学院沈阳应用生态研究所
IPC: C07D493/04 , A61P35/00 , C12P17/18 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体为一种新型三元稠环吡喃酮类化合物及其制备方法与用途。化合物为三元环稠合骨架，或上述化合物的异构体、盐；或药学上可接受的溶剂化物及其前药。本发明化合物利用内生真菌布雷正青霉菌F4a制备所得，以及它们在抗肿瘤治疗中的应用。本发明提供的新型抗肿瘤先导化合物对多种肿瘤细胞具有显著的抑制活性，它们可作为抗肿瘤的理想候选化合物。所述的先导化合物能通过真菌发酵生产，其制备方法简单、高效，所得产物纯度高。该发明具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118056820A
公开(公告)日：2024-05-21
申请号：CN202211452047.2
申请日：2022-11-21
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D333/22 , C07D409/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/381 , A61K31/404
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种2,4‑二取代噻吩类化合物及其制备方法与用途，确切地说，涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物及其制备方法，以及其作为微管蛋白聚合抑制剂在抗肿瘤药物和抗炎药物方面的应用。本发明的目标产物的结构如通式M所示，取代基限制如说明书。本发明中的化合物具有抑制微管蛋白聚合的作用，在抗肿瘤药物、抗炎药物的开发方面具有良好的前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118047721A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202311513173.9
申请日：2023-11-14
Applicant: 沈阳中化农药化工研发有限公司 , 江苏扬农化工股份有限公司
IPC: C07D215/56 , C07D405/06 , A01N43/42 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于农用杀菌剂技术领域，具体涉及一种喹啉羧酸衍生物及其用途。喹啉羧酸衍生物如通式(I)所示，通式(I)化合物对农业领域中的多种真菌病害和细菌病害都表现出很好的活性，在农业领域中可用作杀菌剤。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117050072B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202210479694.6
申请日：2022-05-05
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及一类新型吡唑并吡啶衍生物与其类似物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为PLK4抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PLK4激酶抑制剂的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118005609A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202211399109.8
申请日：2022-11-09
Applicant: 沈阳药科大学 , 苏州圣苏新药开发有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D405/12 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541
Abstract: 本发明涉及通式I所示的2‑氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物，其中R1、R2、Ar、X、Y、Z、m、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防恶性血液疾病和炎症性肠病的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117986147A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202211325362.9
申请日：2022-10-27
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07C231/10 , C07C233/03 , C07D209/08 , C07D295/185 , B01J27/045 , B01J27/185 , B01J27/195 , B01J27/24 , C07B43/06
Abstract: 本发明涉及一种由二级胺制备甲酰胺类化合物的方法，所述合成方法是以二级胺和一氧化碳、一甲胺为反应底物，加入溶剂，在钌基负载型催化剂的作用下，反应温度为100～200℃，一氧化碳压力为0.1～5.0MPa，实现由二级胺羰基化耦合转酰化得到甲酰胺类化合物。其反应过程如下：将底物、溶剂、一甲胺与催化剂加入压力容器中，充入一定压力的一氧化碳，密闭，搅拌，反应温度不低于100℃，反应时间不少于0.5小时，反应后催化剂与反应体系易分离，可以100％选择性得到目标产物。
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公开(公告)号：CN117886820A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202211226853.8
申请日：2022-10-09
Applicant: 沈阳药科大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明属生物医药与药物合成领域，涉及一种靶向Polo样激酶4(PLK4)蛋白的化合物，以及所述化合物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，和作为治疗恶性肿瘤药物，特别是作为PLK4降解剂中的应用。通式I的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶降解剂，特别是PLK4激酶降解剂的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116354883B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202310313172.3
申请日：2023-03-28
Applicant: 大连工业大学
IPC: C07D221/18 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一类用于极性检测的比率荧光探针及其制备方法与应用，属于分析化学技术领域，所述的比率荧光探针具有通式I的结构：#imgabs0#或#imgabs1#本发明通过氨基缩合反应生成含氮原子杂环，提高氮原子孤对电子与π体系的共轭程度，从而使探针分子同时产生n→π*与π→π*分子跃迁，进而构建可灵敏响应极性变化的比率荧光探针。本发明所构建的比率荧光探针暗毒性低，极性检测范围广，不易受探针浓度及仪器、环境因素干扰等问题，且探针衍生物在引入特异性靶向基团后，可以对特定细胞器或肿瘤部位实现精准定位。
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