公开(公告)号：CN110291071B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201880011239.5

申请日：2018-02-13

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  高慧 ,  刘启月 ,  张晓宇

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化合物(I)的盐的晶型及其制备方法和用途。本发明提供的新晶型CS7、CS9、CS1和CS3的引湿性低、稳定性好、纯度高、不易发生降解、溶解度高且机械稳定性好。为含化合物(I)药物的制备提供了新的更好的选择，对于药物开发具有非常重要的意义。

公开(公告)号：CN114344301A

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202210068909.5

申请日：2020-09-28

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  吴克林 ,  史佳明

IPC: A61K31/472 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  C07D217/26

Abstract: 化合物I的新晶型及其制备方法，含有该晶型的药物组合物，以及该晶型在制备低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂药物和治疗受低氧诱导因子介导的病症药物中的用途。化合物I晶型比现有技术具有一种或多种改进的性质，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN110088088B

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN201780075695.1

申请日：2017-12-13

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  邹坡 ,  王金秋 ,  张晓宇

IPC: C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明涉及{[5‑(3‑氯苯基)‑3‑羟基吡啶‑2‑羰基]氨基}乙酸的新晶型及其制备方法和用途。本发明制备得到的{[5‑(3‑氯苯基)‑3‑羟基吡啶‑2‑羰基]氨基}乙酸的晶型CS1、晶型CS2、晶型CS8，可用于制备治疗贫血症药物制剂，为含{[5‑(3‑氯苯基)‑3‑羟基吡啶‑2‑羰基]氨基}乙酸的药物制剂的制备提供了新的选择，对于药物开发具有非常重要的价值。

公开(公告)号：CN109153676B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201780029517.5

申请日：2017-06-29

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  邹坡 ,  刘凯 ,  王金秋 ,  张晓宇

IPC: C07D455/08 ,  A61K31/473 ,  A61P25/14

Abstract: 一种NBI‑98854(结构如式I所示)的晶型及其制备方法和用途。所述的NBI‑98854晶型分别命名为晶型CS1、晶型CS2，可用于制备治疗迟发性运动障碍的药物。所述的NBI‑98854晶型的溶解度、引湿性符合药用要求，稳定性好，能稳定储存，避免药物在开发过程中发生转晶，从而避免药物溶解度、溶出率、生物利用度以及药效的改变。为含NBI‑98854的药物制剂的制备提供了新的更好的选择，对于药物开发具有非常重要的意义。

公开(公告)号：CN112794854A

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201911103869.8

申请日：2019-11-14

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  李英杰 ,  钱佳乐

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及半琥珀酸Ribociclib的晶型及其制备方法和用途，含有该晶型的药物组合物，以及该晶型在制备周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂和治疗乳腺癌药物制剂中的用途。本发明提供的Ribociclib晶型CSI比现有技术具有一种或多种改进的性质，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN112638880A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201980054691.4

申请日：2019-09-20

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  翟晓婷 ,  张婧 ,  张群

IPC: C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及卡博替尼苹果酸盐的新晶型、卡博替尼苹果酸盐的制备方法，以及含有卡博替尼苹果酸盐的新晶型的药物组合物，以及卡博替尼苹果酸盐的新晶型在制备制备MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT抑制剂和治疗甲状腺癌、肺癌、肾癌、肝癌等癌症药物制剂中的用途。本发明提供的卡博替尼苹果酸盐晶型比现有技术具有一种或多种改进的性质，本发明提供的卡博替尼苹果酸盐的制备方法与现有技术相比成本更低、获得的产品质量更好，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN109153677B

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN201780029483.X

申请日：2017-06-09

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  邹坡 ,  张晓宇

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及PLX3397的盐酸盐晶型及其制备方法和用途。本发明提供的PLX3397的盐酸盐的晶型溶解度更高，粒径更大，有利于后续生产中产品的分离，稳定性良好，特别是机械稳定性更好，为含PLX3397的药物制剂的制备提供了更好的选择，对于药物开发具有非常重要的价值。

公开(公告)号：CN110650960A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201980002375.2

申请日：2019-03-05

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  刘远 ,  张龙 ,  杨朝惠

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及Acalabrutinib的新晶型及其制备方法，含有该晶型的药物组合物，以及该晶型在制备布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂和治疗套细胞淋巴癌药物制剂中的用途。本发明提供的Acalabrutinib晶型比现有技术具有一种或多种改进的特性，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN110177779A

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201880005106.7

申请日：2018-01-24

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  陈列 ,  杨朝惠 ,  夏楠 ,  张晓宇 ,  黄春香

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16

Abstract: 一种病毒蛋白抑制剂药物(VX-787)的盐酸盐晶型与游离形式晶型及其制备方法和用途。所述式(I)化合物的晶型包括盐酸盐晶型CS1、盐酸盐晶型CS2、盐酸盐晶型CS3、盐酸盐晶型CS4和晶型CS3、晶型CS9。

公开(公告)号：CN110049981A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201780075689.6

申请日：2017-12-08

Applicant: 苏州科睿思制药有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  翟晓婷 ,  鄢楷强 ,  张晓宇

IPC: C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/38

Abstract: 一种式I所示的溴结构域蛋白抑制剂2-[4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮药物的晶型及其制备方法和用途。所述晶型为晶型CS2、晶型CS8、晶型CS13、晶型CS20、晶型CS1、晶型CS7、晶型CS9晶型CS11及晶型CS4，可用于治疗心血管、胆固醇或脂质相关紊乱疾病的药物。