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公开(公告)号:CN106748693B
公开(公告)日:2019-09-20
申请号:CN201611033056.2
申请日:2016-11-16
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C45/64 , C07C49/747 , C07C49/82 , C07C49/17 , C07C49/245 , C07D333/22 , C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一种α‑羟基酮化合物的合成方法。现有技术大多使用贵金属配合物,有机磷化合物,或者碘单质作为催化剂,价格昂贵,回收利用成本较高;碱使用的是结构复杂的有机碱或者碳酸铯这种价格昂贵且不常见的无机碱;溶剂大多使用强极性非质子溶剂,后处理复杂,难以实现工业化应用。本发明采用常见的无机低价含硫化合物为催化剂,在碱和有氧条件下,催化羰基化合物反应制得α‑羟基酮化合物。本发明使用的原料易得,价格低廉,而且收率高,产品纯度高,废弃物排放量少而且容易处理,易于实现工业化。
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公开(公告)号:CN106938983B
公开(公告)日:2019-08-20
申请号:CN201710041386.4
申请日:2017-01-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D215/40 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种烯烃化合物的合成方法,包括如下步骤:将脂肪酰胺类衍生物、乙炔类衍生物、醋酸镍、甲基二苯基膦、醋酸钠以及醋酸加入到有机溶剂中,加热进行反应,反应完全后,后处理得到所述的二取代烯烃化合物。该方法通过采用特定催化剂、配体、酸和碱添加剂,使脂肪酰胺类衍生物、乙炔类衍生物经过sp3C‑H键活化、烯基化反应同时发生,操作条件简单,反应收率高。而且能高效地合成烯烃化合物,得到的烯烃产物中的8‑氨基喹啉导向基可以在很温和的条件下脱掉。
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公开(公告)号:CN108586517A
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201711479929.7
申请日:2017-12-29
Applicant: 浙江工商大学 , 浙江大学 , 浙江海翔川南药业有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种碳青霉烯类抗生素药物中间体的合成方法,以(R)-3-羟基丁酸酯为原料,制备了碳青霉烯类抗生素药物中间体4-AA,该路线原料便宜易得,能够大量购买。本发明步骤简单,各步骤的收率高,反应简单。利用手性柱拆分手性中心,避免了贵金属手性还原催化剂的使用,本发明具有成本低,收率高,反应条件易得的优势。
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公开(公告)号:CN106748693A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201611033056.2
申请日:2016-11-16
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C45/64 , C07C49/747 , C07C49/82 , C07C49/17 , C07C49/245 , C07D333/22 , C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一种α‑羟基酮化合物的合成方法。现有技术大多使用贵金属配合物,有机磷化合物,或者碘单质作为催化剂,价格昂贵,回收利用成本较高;碱使用的是结构复杂的有机碱或者碳酸铯这种价格昂贵且不常见的无机碱;溶剂大多使用强极性非质子溶剂,后处理复杂,难以实现工业化应用。本发明采用常见的无机低价含硫化合物为催化剂,在碱和有氧条件下,催化羰基化合物反应制得α‑羟基酮化合物。本发明使用的原料易得,价格低廉,而且收率高,产品纯度高,废弃物排放量少而且容易处理,易于实现工业化。
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公开(公告)号:CN106008169A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610473855.5
申请日:2016-06-22
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 山东新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C37/14 , C07C39/06 , B01J23/89 , B01J23/75 , B01J23/755
CPC classification number: C07C37/14 , B01J23/75 , B01J23/755 , B01J23/8913 , C07C39/06
Abstract: 本发明公开了一种百里酚的合成方法。目前的合成方法中,有的选择性低;有的操作条件控制难度大;有的催化剂都是极具腐蚀性的强酸和产生三废较多的路易斯酸,而且不能回收利用,向反应釜中通入丙烯也不能连续化生产,不利于工业化。本发明以间甲酚与丙烯为原料,在用溶胶凝胶法制备的以掺杂钴为主的活性氧化铝催化剂的催化下反应,所述活性氧化铝催化剂的结构为:Co&X@Al2O3,钴的重量比为0.1~15%;所述的X为除钴以外的第VIII族过渡金属,其含量小于钴。本发明采用的方法合成目标产物时条件易于控制,过程对环境友好,催化剂稳定性好、寿命长,而且选择性非常高,能连续化生产,有利于工业化。
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公开(公告)号:CN103275003B
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201310195297.7
申请日:2013-05-22
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D221/12 , C07D495/04
Abstract: 本发明公开了一种菲啶酮衍生物的制备方法,包括:将催化剂、氧化剂和2-氨基联芳基化合物加入到有机溶剂中,在一个大气压的一氧化碳气氛中反应一段时间,反应完成后经后处理得到菲啶酮衍生物;所述催化剂为二价钯催化剂。本发明的菲啶酮衍生物的制备方法,避免采用高毒性和高腐蚀性的试剂,环境友好,易于操作,且产率较高、后处理简便,另外,由该方法得到的底物可设计性强,可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物,实用性较强。
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公开(公告)号:CN104230828A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201410422326.3
申请日:2014-08-25
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D249/06
CPC classification number: C07D249/06
Abstract: 本发明公开了一种分子碘促进的一锅法合成1,4-二取代的三氮唑化合物的方法,包括如下步骤:将分子碘、芳香酮、芳香胺以及对甲基苯磺酰肼加入到有机溶剂中,加热至80~100℃进行反应,反应完全后,后处理得到所述的1,4-二取代的三氮唑化合物。该制备方法步骤简单,原料容易得到,避免了重金属催化剂的使用,而且反应不需要在无水无氧条件下进行,更重要的是不需要用到有毒且易于爆炸的叠氮化物,反应可以轻易的扩大至克级,便于操作以及规模应用。
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公开(公告)号:CN102603646B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210079089.6
申请日:2012-03-22
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明公开了一种合成4-[4-(甲磺酰基)苯基]-5-苯基-2-(三氟甲基)-1H-咪唑的新方法,属于有机化学合成技术领域,其步骤包括:苯甲硫醚和乙酰氯反应生成4-甲硫基苯乙酮;然后与苯甲酸甲酯反应生成1-(4-甲硫基苯)-3-苯基-1,3二酮;再与亚硝酸叔丁酯反应生成1-(4-甲硫基苯)-2-苯基-1,2二酮;再与三氟乙醛甲基半缩醛反应生成4-[4-(甲硫基)苯基]-5-苯基-2-(三氟甲基)-1H-咪唑;最后氧化生成所述的4-[4-(甲磺酰基)苯基]-5-苯基-2-(三氟甲基)-1H-咪唑。本发明的合成方法避免了氰化物的使用和KMnO4对碳碳双键的破坏,具有工业化应用价值。
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公开(公告)号:CN102304056B
公开(公告)日:2013-12-11
申请号:CN201110185933.9
申请日:2011-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C233/15 , C07C235/38 , C07C237/20 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种3-甲基-4-芳基-3-烯-丁酰五氟苯胺衍生物,其结构如式(I)或(II)所示:式(I)或(II)中:R1为甲基、烷氧基、异丙基、乙烯基;R2为H、甲基,乙基,N,N-二甲胺基、苯基、对甲苯基、烷氧基、卤原子;其中R2为间位取代基或对位取代基。本发明还公开了上述衍生物的制备方法。本发明的有益效果体现在:本发明采用易得的原料制备得到3-甲基-4-芳基-3-烯-丁酰五氟苯胺衍生物,反应选择性好,反应条件温和,制备工艺简单,生产成本低,整条合成路线环境友好。
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公开(公告)号:CN103183688A
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN201110453623.0
申请日:2011-12-30
Applicant: 浙江新和成股份有限公司 , 浙江新和成药业有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D505/18 , C07D505/06
Abstract: 本发明涉及一种医药原料7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法。现有的方法中,大多存在步骤多、收率低的问题。本发明7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法,其特征在于使用β-内酰胺化合物与三氯异氰脲酸反应,生成N-氯代酰胺基-β-内酰胺化合物,加有机碱脱氯,生成N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物,N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物与甲醇加成生成7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物。本发明反应条件温和易控,收率高,得到高纯度的7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物产品。
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