公开(公告)号：CN101321534A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200680041239.7

申请日：2006-09-01

Applicant: 泰博特克药品有限公司

Inventor： J·-F·邦方蒂 ,  F·M·M·杜布莱特 ,  O·纽安吉尔 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  A·-S·H·M·雷布斯托克 ,  C·W·M·博顿

IPC: A61K31/5513 ,  A61P31/14

CPC classification number: A61K31/5513

Abstract: 本发明涉及作为HCV复制抑制剂的苯并二氮杂的用途及其在针对治疗或抗击HCV感染的药物组合物中的用途。另外，本发明涉及苯并二氮杂化合物本身及其作为药物的用途。本发明还涉及制备这样的化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物和所述化合物与其它抗HCV药物的联用。

公开(公告)号：CN101203515A

公开(公告)日：2008-06-18

申请号：CN200680016369.5

申请日：2006-05-12

Applicant: 泰博特克药品有限公司

Inventor： K·A·西门 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  T·-I林 ,  O·伦茨 ,  P·J·-M·B·拉博伊森

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/14 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及使用吡啶并[2，3－d]嘧啶类作为10HCV复制作用的抑制剂类的用途以及其用在针对治疗或对抗HCV感染的药物组合物的用途。此外，本发明也涉及吡啶并[2，3－d]嘧啶类化合物本身及其作为医药品的用途。本发明也涉及制备这类化合物、包含其的药物组合物、以及所述化合物15与其它的抗－HCV剂的联用药物的步骤。

公开(公告)号：CN1953978A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015474.2

申请日：2005-05-17

Applicant: 泰博特克药品有限公司

Inventor： B·R·R·克斯特利恩 ,  M·F·J·-M·G·卡纳德 ,  W·范德弗里肯 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  D·L·N·G·苏勒劳西 ,  P·T·B·P·维格里恩克克

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 式(I)化合物及其N－氧化物、盐、立体异构体、前药、酯及代谢物，其中X为NR2，O，S，SO，SO2；R1为氢，氰基，卤素，羰基衍生物，氨基甲亚氨酰基，N－羟基氨基甲亚氨酰基，单－或二(C1－4烷基)－氨基甲亚氨酰基，Het1或Het2；n为1、2或3；R2为(i)被基团－COOR4取代的芳基；(ii)被－COOR4取代的芳基所取代的C1－10烷基，C2－10链烯基，C3－7环烷基；(iii)被－NR5a－C(＝NR5b)－NR5cR5d、－O－NR5a－C(＝NR5b)－NR5cR5d、－磺酰基－R6、－NR7R8、－NR9R10、基团(a－1)、(a－2)、(a－3)、(a－4)、(a－5)取代的C1－10烷基，C2－10链烯基，C3－7环烷基；或(iv)下式基团：(a－6)、(b－2)、－CpH2p－CH(OR14)－CqH2q－R15；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－OR14；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR17aR17b；R3为硝基，氰基，氨基，卤素，羟基，C1－4烷氧基，羰基衍生物，氨基甲亚氨酰基，单－或二(C1－4烷基)氨基甲亚氨酰基，N－羟基－氨基甲亚氨酰基或Het1。

公开(公告)号：CN101273027B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN200680035412.2

申请日：2006-07-28

Applicant: 爱尔兰詹森科学公司 ,  美迪维尔公司

Inventor： P·J·-M·B·拉博伊森 ,  H·A·德科克 ,  K·A·西门 ,  C·E·D·琼森 ,  K·M·尼尔森 ,  A·A·K·罗森奎斯特 ,  B·B·萨穆尔森 ,  D·安托诺夫 ,  L·萨尔瓦多奥登 ,  S·阿耶萨阿尔瓦雷茨 ,  B·O·克拉森

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D245/04 ,  A61K31/4523 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D225/04 ,  C07D245/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供作为HCV复制抑制剂的式(I)化合物及其N-氧化物、盐或立体异构体，其中，各条虚线(用-----表示)代表任选的双键；X为N、CH，以及当X带有双键时其为C；R1为-OR6、-NH-SO2R7；R2为氢，以及当X为C或CH时，R2也可为C1-6烷基；R3为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C3-7环烷基；n为3、4、5或6；R4和R5各自独立地为氢、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、氨基、叠氮基、巯基、C1-6烷硫基、多卤代C1-6烷基、芳基或Het；W为芳基或Het；R6为氢；芳基；Het；任选地被C1-6烷基取代的C3-7环烷基；或任选地被C3-7环烷基、芳基或被Het取代的C1-6烷基；R7为芳基；Het；任选地被C1-6烷基取代的C3-7环烷基；或任选地被C3-7环烷基、芳基或被Het取代的C1-6烷基；芳基为苯基或萘基，所述各基团可任选地被1-3个取代基所取代；Het为5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的杂环，含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子，且任选地被1-3个取代基取代；含化合物(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。本发明还提供式(I)化合物作为HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用组合。