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公开(公告)号：CN111065630A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201880059881.0
申请日：2018-09-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-2-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(3-氟苯基)-异噻唑烷-3-甲酰胺1,1-二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
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公开(公告)号：CN110382500A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201880015782.2
申请日：2018-03-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106279307B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201510257469.8
申请日：2015-05-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 陕西师范大学
IPC: C07H15/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法，以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途，尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。
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公开(公告)号：CN107949560A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201680043892.0
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3，3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN106536510A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201580039739.6
申请日：2015-07-31
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D213/73 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/496 , C07D213/73
Abstract: 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN106279307A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510257469.8
申请日：2015-05-19
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司陕西师范大学
IPC: C07H15/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法，以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途，尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。
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公开(公告)号：CN111484519B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN201910084365.X
申请日：2019-01-29
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F9/09
Abstract: 本发明涉及一种磷酸二苄酯及其衍生物的制备方法，属于医药化工领域，其通过将亚磷酸二苄酯或其衍生物在非质子溶剂、有机过氧化物和位阻碱的存在下，转变为磷酸二苄酯或其对应的衍生物。本发明的制备方法，反应高效，条件温和，在室温条件下即可快速反应，收率高，尤其适合工业化生产。此外，本发明能够避免生成亚磷酸单苄酯和磷酸单苄酯等副产物，便于纯化和后处理，原子经济性好。
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公开(公告)号：CN116621908A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310460830.1
申请日：2019-04-12
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07J63/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61K31/704
Abstract: 本申请属于医药技术领域，涉及甘草酸衍生物的结晶、其结晶组合物、药物组合物及用途，具体涉及异甘草酸镁的A型结晶，以及所述结晶的制备方法、包含所述结晶的结晶组合物和药物组合物以及它们的用途。本申请制备得到的结晶，克服了按照现有技术制备得到的式I化合物固体结块、难于过滤及干燥、澄清度差等缺点，适合工业化生产，并提高产品的安全性。
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公开(公告)号：CN111065630B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN201880059881.0
申请日：2018-09-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶，具体涉及(S)‑N‑((S)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑((3,3‑二氟环丁基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑2‑(4‑氰基吡啶‑2‑基)‑N‑(3‑氟苯基)‑异噻唑烷‑3‑甲酰胺1,1‑二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X‑射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性，且该结晶表现出较高的稳定性，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。
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公开(公告)号：CN110382500B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201880015782.2
申请日：2018-03-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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