高稳定性PAC1型受体特异激动剂MPAPO及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN101985464A

    公开(公告)日:2011-03-16

    申请号:CN201010515466.7

    申请日:2010-10-22

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 洪岸 马义

    Abstract: 本发明公开了一种高稳定性PAC1型受体特异激动剂MPAPO及其制备方法与应用。该激动剂MPAPO与野生型PACAP相比,存在如下区别点:第17位从野生型的甲硫氨酸突变为亮氨酸;第27位从野生型的亮氨酸突变为赖氨酸;第28位从野生型的甘氨酸突变为赖氨酸;本发明的N端多了一个甲硫氨酸。这些区别使得MPAPO具有更高的稳定性和对PAC1型受体的特异激活活性,而且稳定性比野生型PACAP的稳定性高约30倍。通过实验证明,该激动剂MPAPO可应用于制备具有如下功能的药物:促进神经再生及神经损伤后修复,如:在角膜损伤后促进角膜神经突形成,促进角膜上皮细胞修复,以及提高角膜敏感性、改善泪腺分泌功能。

    木犀草苷在制备延缓和/或治疗肝脏纤维化的药物中的应用

    公开(公告)号:CN116440148A

    公开(公告)日:2023-07-18

    申请号:CN202310325441.8

    申请日:2023-03-30

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了木犀草苷在制备延缓和/或治疗肝脏纤维化的药物中的应用。本发明通过实验发现,FGFR2的表达量与肝纤维化进程正相关,即FGFR2对肝纤维化的病程具有促进作用,且FGFR2的失活可以扭转这种促进作用,而木犀草苷可以逆转FGFR2的过度激活,延缓肝纤维化的发展进程。因此,木犀草苷可作为一种FGFR2抑制剂,抑制FGFR2的过度激活;还可以降低肝细胞对TGF‑β的敏感性,减弱细胞被激活的程度,用于开发延缓或治疗肝脏纤维化的药物。

    生物活性多肽PACAP在制备提高肥胖男性生育力的药物中的应用

    公开(公告)号:CN111110830B

    公开(公告)日:2023-05-26

    申请号:CN202010099190.2

    申请日:2020-02-18

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 马义 洪岸

    Abstract: 本发明公开一种生物活性多肽PACAP在制备提高肥胖男性生育力的药物中的应用,属于肥胖男性生育力受损疾病领域。本发明的生物活性多肽PACAP类药物可以显著预防及缓解肥胖诱发的男性生育力损伤(主要通过改善血脂和性激素水平,降低睾丸组织氧化应激水平,改善肥胖诱发的睾丸生精细胞损伤,抑制高脂诱导的精原细胞GC‑1凋亡,改善精子功能以及体外受精后早期胚胎质量等功能),修复肥胖男性生育力损伤的病理改变及生殖系统功能,能够初步理解肥胖与男性不育的关系,阐明PACAP对肥胖诱发的男性生殖损伤的保护作用,为临床上肥胖男性不育的诊治提供理论基础和实验依据以及新型靶向治疗策略。

    一种肿瘤靶向多肽及其在制备多肽药物偶联物中的应用

    公开(公告)号:CN111233976B

    公开(公告)日:2021-10-26

    申请号:CN201811439829.6

    申请日:2018-11-29

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 陈小佳 洪岸

    Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向多肽及其在制备多肽药物偶联物中的应用。该肿瘤靶向的多肽的氨基酸序列为:(Hyp)‑(D‑Asn)‑(D‑Leu)‑(D‑Lys)‑(Cit)‑(Acpc)‑(D‑Asp)‑(Aad)‑(Nva)。本发明中以该小分子多肽作为靶头,选择目前ADC药物研发中常用的效应分子和接头分子进行组合并偶联,形成一种新的多肽药物偶联物,该偶联物分子量相对小,穿透性较好,而且具备多靶向性,能针对包括Her2和FGFR2在内的多个酪氨酸激酶受体高表达的肿瘤来发挥作用,可以作为一种新的肿瘤治疗途径。

    一种非天然氨基酸短肽及其在抗肿瘤中的应用

    公开(公告)号:CN112608367B

    公开(公告)日:2021-06-11

    申请号:CN202110248404.2

    申请日:2021-03-08

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开一种非天然氨基酸短肽及其在抗肿瘤中的应用。该非天然氨基酸短肽的氨基酸序列如下所示:{D‑Tyr(Me)}‑Asp‑Dpr‑Asn‑{D‑Glu}‑Thr‑Cha。本发明中的非天然氨基酸短肽可以采用现有的常规方法合成得到。该短肽能够抑制肿瘤细胞的增殖及迁移,达到抗肿瘤的效果,并且不危害正常细胞的活性。因此,可将其用于制备抗肿瘤药物用于治疗食管癌、肺癌,肝癌,乳腺癌,前列腺癌、胃癌和结直肠癌等恶性肿瘤。

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