公开(公告)号：CN111454275A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201910046842.3

申请日：2019-01-18

Applicant: 洛阳尚德药缘科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  丁亚辉 ,  戈伟智

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  C07D307/93 ,  C07D307/92 ,  A61P35/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4525

Abstract: 本发明提供了式(I)倍半萜内酯-肉桂酸衍生物及其盐在制备治疗癌症的药物和在制备治疗癌症的辅助药物中的用途。

公开(公告)号：CN111454274A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201910046728.0

申请日：2019-01-18

Applicant: 洛阳尚德药缘科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  丁亚辉 ,  戈伟智

IPC: C07D493/04 ,  A61P35/02 ,  A61K31/365

Abstract: 本发明提供了式(I)的倍半萜内酯—SAHA衍生物的制备方法以及在治疗癌症的药物中的用途，其中癌症为白血病。

公开(公告)号：CN104211669B

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201310219071.6

申请日：2013-06-05

Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  范洪霞 ,  丁亚辉 ,  龙菁

IPC: C07D307/93 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种式(I)含笑内酯衍生物，及其制备方法和用途，具体涉及式(I)所示的化合物，用于治疗癌症疾病，含有治疗有效量的式(I)化合物及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物，含笑内酯衍生物的制备方法，以及在制备药物中的应用，特别是在制备治疗癌症药物中的应用。

公开(公告)号：CN106995481A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610044635.0

申请日：2016-01-25

Applicant: 南开大学 ,  天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  杨光 ,  桑锋 ,  丁亚辉 ,  王静晗 ,  孙炳夏 ,  孙建磊 ,  耿艳 ,  白翠改 ,  李鲁远 ,  武岭岭 ,  刘建伟

IPC: C07K5/027 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07K5/0205 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明涉及Rakicidin A衍生物，其药物组合物及其用途，特别是式(I)所示的Rakcidin A衍生物，用于治疗癌症疾病，含有治疗有效量的Rakicidin A衍生物(I)及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物，Rakicidin A衍生物在药物中的应用，特别是在制备治疗癌症药物中的应用。

公开(公告)号：CN103382208B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210132964.2

申请日：2012-05-03

Applicant: 天津尚德药缘科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  翟佳黛 ,  张浩亮 ,  邱传将

IPC: C07D493/10

CPC classification number: C07D493/10

Abstract: 本发明涉及一种Arglabin的制备方法，该方法包括含笑内酯与环氧化试剂反应得1，10位环氧化含笑内酯，1，10位环氧化含笑内酯经过4位羟基与3位的氢的脱水反应，即制备得到Arglabin。该方法的特点为含笑内酯经过关键中间体1，10位环氧化含笑内酯制备Arglabin。。

公开(公告)号：CN103417532B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201210151077.X

申请日：2012-05-16

Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  龙菁 ,  马维维 ,  翟佳黛 ,  杨修东 ,  范洪霞 ,  丁亚辉 ,  王良 ,  韩滨 ,  马小彦 ,  张浩亮 ,  邱传将

IPC: A61K31/365 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯类化合物及其衍生物在制备药物中的用途，属于药物技术领域，具体涉及式(I)化合物在制备药物中的用途，特别是在制备治疗类风湿性关节炎、通过抑制癌症干细胞用于治疗癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105504025A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201410547082.1

申请日：2014-10-16

Applicant: 南开大学 ,  天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 陈悦 ,  桑锋 ,  张泉 ,  李冬梅 ,  孙晓龙 ,  曹现强 ,  孙建磊 ,  孙炳夏 ,  褚晓倩 ,  武岭岭

IPC: C07K11/02

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的Rakicidin A及其制备方法，该方法用于首次合成Rakicidin A，而且该方法具有效率高、路线短、成本低的优势。

公开(公告)号：CN104072578A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201310106134.7

申请日：2013-03-29

Applicant: 天津尚德药缘科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  杨修东 ,  张泉 ,  陈健 ,  丁亚辉

IPC: C07K5/078 ,  C07D277/56 ,  C07C227/22 ,  C07C229/34

Abstract: 本发明涉及一种式(1)结构的天然产物Tubulysin U的制备方法。

公开(公告)号：CN102234258B

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201010153685.5

申请日：2010-04-23

Applicant: 天津尚德药缘科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  翟佳黛 ,  马维维 ,  范洪霞 ,  张福武

IPC: C07D307/93 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D307/93

Abstract: 本发明涉及一种含笑内酯的制备方法及其用途，制备方法是以小白菊内酯为原料，适当的酸为催化剂，在一定的溶剂和反应温度下，即可得到本发明含笑内酯；本发明还提供了含笑内酯的药用用途，含有治疗有效量的含笑内酯及药学上可接受的载体的药物组合物在制备治疗癌症药物中的应用。本发明的制备方法解决了含笑内酯制备产率低的技术缺陷，使得含笑内酯的产率达到了60％以上，而且含笑内酯在治疗白血病方面同小白菊内酯的效果几乎等同，而且其对正常细胞无明显杀伤作用。

公开(公告)号：CN103038225A

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201180020136.3

申请日：2011-04-14

Applicant: 天津尚德药缘科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 陈悦 ,  张泉 ,  卢亚欣 ,  翟佳黛 ,  丁亚辉 ,  龙菁 ,  范洪霞 ,  张浩亮 ,  王淼 ,  马维维

IPC: C07D307/93 ,  C07D493/10 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D307/93 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

Abstract: 公开了式(I)的含笑内酯衍生物或其盐、其药物组合物、制备方法以及用于制备抗癌药物的用途。