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公开(公告)号：CN114920790B
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202210461722.1
申请日：2022-04-28
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了在DNA上合成寡聚核酸‑二酰亚胺先导化合物的方法，它是以式III所示的寡聚核酸‑氨基化合物和式II所示的双羧基化合物为原料，在碱、缩合剂、羧基活化剂作用下于溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑二酰亚胺化合物。本发明方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高转化率地制得寡聚核酸‑二酰亚胺化合物，可构建含二酰亚胺化合物结构的基因编码化合物库、为将来应用于生物筛选提供基础，同时还可以丰富为数不多的在DNA上合成编码化合物库的有机分子骨架结构，为扩大和丰富DELT化合物库提供重要基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117758374A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202211130945.6
申请日：2022-09-16
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种On‑DNA α‑羟基烯烃类先导化合物及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领域。本发明首次公开了一种在DNA上合成α‑羟基烯烃类先导化合物的方法，该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高转化率地制得On‑DNA α‑羟基烯烃类化合物。在本发明的反应条件下，产物On‑DNA α‑羟基烯烃类化合物不仅转化率高，而且产物中的DNA完整性好。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为基因编码化合物库构建了新的α‑羟基烯烃骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117726581A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311542848.2
申请日：2023-11-17
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请公开了一种高通量的细胞周期检测方法、装置、介质及电子设备，应用于细胞周期检测技术领域，其方法包括：获取待检测细胞的图像数据，根据图像数据识别得到待检测细胞的核密度分布图，计算核密度分布图中的极值点，并基于极值点确定待检测细胞的合成前期对应的第一荧光强度范围和合成后期对应的第二荧光强度范围，根据第一荧光强度范围和第二荧光强度范围，确定待检测细胞各个周期内的细胞数量；即利用成像技术可以准确获取待检测细胞群体的图像数据，并基于图像数据识别核密度分布图，继而可以快速地对待检测细胞群体进行分析以得到各个周期内的细胞数量，从而一次性分析大量细胞的DNA含量，从而提高细胞周期检测的效率和准确性。
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公开(公告)号：CN113636931B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202110896391.X
申请日：2021-08-05
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
IPC: C40B40/08 , C07C59/135 , C07C309/73 , C07D207/46 , C07H21/04 , C07H1/00 , C40B50/08
Abstract: 本发明提供了基因编码化合物库起始头片段化合物及其在基因编码化合物库合成上的应用，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成，增加了基因编码化合物库中寡聚核酸与含有游离氨基类小分子化合物反应的底物类型，扩大了基因编码化合物库的多样性。(56)对比文件Philip A. Harris. DNA-encoded libraryscreening identifies benzo[b] [1,4]oxazepin-4-ones as highly potent andmono-selective receptor interactingprotein 1 (RIP1) kinaseinhibitors.Journal of MedicinalChemistry.2016,第59卷2163-2164.Yun Ding.Development and Synthesis ofDNA-encoded Benzimidazole Library.ACSComb. Sci..2018,第20卷251-255.Raphael M. Franzini.SystematicEvaluation and Optimization ofModification Reactions ofOligonucleotides with Amines andCarboxylic Acids for the Synthesis ofDNA-Encoded ChemicalLibraries.Bioconjugate Chem. .2014,第25卷1453-1461.Christopher C. Arico-Muendel.Fromhaystack to needle: finding value withDNA encoded library technology atGSK.Med.Chem.Comm..2016,第7卷1898-1909.Katharina Götte.Reaction Developmentfor DNA-Encoded Library Technology: FromEvolution to Revolution?.TetrahedronLetters.2020,第61卷151889-151899.
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公开(公告)号：CN117062808A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202080108328.9
申请日：2020-11-10
Applicant: 联合生物科技公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 提供了(R)‑5‑(4‑氯苯基)‑1‑异丙基‑2‑甲基‑4‑(3‑(4‑(4‑((4‑((1‑(苯硫基)‑4‑(4‑((膦酰氧基)甲基)哌啶‑1‑基)丁‑2‑基)氨基)‑3‑((三氟甲基)磺酰基)苯基)磺酰氨基)苯基)哌嗪‑1‑基)苯基)‑1H‑吡咯‑3‑羧酸的结晶固体葡甲胺盐。还描述了具有一种或多种该结晶固体葡甲胺盐化合物的药物组合物和将该结晶固体葡甲胺盐化合物施用于受试者的方法。还提供了用于制备该结晶固体葡甲胺盐化合物的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116623301A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310607589.0
申请日：2023-05-26
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了On‑DNA‑γ‑羟基胺类化合物及其制备方法，属于基因编码化合物库构建领域。本发明On‑DNA‑γ‑羟基胺类化合物是式I所示化合物。本发明合成On‑DNA‑γ‑羟基胺类化合物的方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和。On‑DNA‑γ‑羟基胺类化合物收率高，而且产物中的DNA完整性好。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，建立了构建新的γ‑羟基胺骨架的基因编码化合物库的方法，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115286671B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210820590.7
申请日：2022-07-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及一种寡聚核酸‑噻唑烷类化合物、合成方法、及应用。具体公开了寡聚核酸化合物在碱性环境条件中，在还原剂、醛试剂和反应溶剂作用下中得到寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。本申请的合成方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑噻唑烷类化合物。所得的寡聚核酸‑噻唑烷类化合物可进一步应用于基因编码化合物库中，丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的噻唑烷类骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115353539B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202210820593.0
申请日：2022-07-13
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及生物化学的技术领域，更具体地说，它涉及寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在基因编码化合物库合成上的应用，寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物在醛试剂、还原剂、反应溶剂的作用下，得到寡聚核酸‑四氢噻唑类化合物进一步修饰后的产物。本申请普适性好、操作简单、条件温和，为丰富基因编码四氢噻唑环化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。
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公开(公告)号：CN115385974A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202211131396.4
申请日：2022-09-16
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法，属于基因编码化合物库构建领域。该方法以寡聚核酸‑末端炔烃化合物和芳基硼酸为原料，在铜催化剂和碱的存在下反应得到了On‑DNA芳基炔烃类先导化合物。本发明合成On‑DNA芳基炔烃类先导化合物的方法成本低，对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得On‑DNA芳基炔烃类化合物，在构建基因编码化合物库中应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114277446A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202111308769.6
申请日：2021-11-05
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种由寡聚核酸‑末端炔烃化合物通过衣笠反应(Kinugasa reaction)构建基因编码β‑内酰胺化合物库的方法。该方法普适性好、操作简单、条件温和，能高效率地实现基因编码β‑内酰胺化合物库的构建，为丰富基因编码β‑内酰胺化合物库分子的多样性提供了一条快捷实用的有效途径。该方法适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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