IL-15抑制剂Diosgenin,及其筛选方法和应用

    公开(公告)号:CN114560904B

    公开(公告)日:2024-01-09

    申请号:CN202210106192.9

    申请日:2022-01-28

    Abstract: 本发明提供式(1)所示的IL‑15抑制剂Diosgenin,及其筛选方法和应用。本发明筛选方法包括:(1)根据IL‑15/IL‑15Rα复合物的三维晶体结构,确定IL‑15Rα拮抗剂潜在的结合位点;(2)IL‑15Ra蛋白去除所有杂原子和水后,加入氢原子,并合并所有非极性氢,通过AutoDockTools构建 的Grid Box,设置网格中心;(3)将备选化合物在Chem3D中转换为3D结构后进行能量最小化,利用分子对接软件Autodock Vina将被选化合物与IL‑15Rα进行对接,并对结合情况打分,筛选出IL‑15抑制剂Diosgenin。本发明提供的IL‑15抑制剂Diosgenin可用于制备肿瘤免疫治疗药物,以及呼吸道系统相关疾病治疗药物。

    表羽扇豆碱及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用

    公开(公告)号:CN114652720B

    公开(公告)日:2023-05-09

    申请号:CN202210161755.4

    申请日:2022-02-22

    Abstract: 本发明提供表羽扇豆碱(1‑EPILUPININE)及其衍生物在制备治疗抑郁症药物中的应用。所述应用剂量为每千克体重0.01‑30mg表羽扇豆碱或其衍生物,给药后60分钟内即可产生抗抑郁效果。给药5天后,低剂量和高剂量均产生显著的抗抑郁效果。本发明研究结果表明,在哺乳动物小鼠悬尾实验中,表羽扇豆碱或其衍生物具有快速抗抑郁症的功效,且比常规抗抑郁药物丙咪嗪更有效。本发明采用强迫游泳实验和小鼠悬尾实验作为药物筛选实验,同时进行了小鼠开野实验(Open field test),以检验小鼠的自主活动性,避免了中枢兴奋药的干扰。本发明的抗抑郁药物,具有抗抑郁效果显著、起效快、用药量少、副作用小等优点,有望成为快速、高效、新机制的抗抑郁新药。

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