公开(公告)号：CN1193981C

公开(公告)日：2005-03-23

申请号：CN03132331.6

申请日：2003-08-12

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 周杏琴 ,  项景德 ,  曹国宪 ,  胡名扬 ,  杨敏 ,  钦晓锋

IPC: C07C211/38 ,  C07C209/58 ,  A61P25/28

Abstract: 一种美金刚胺盐酸盐的制备方法，属于老年痴呆症治疗药物、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的制备方法。本发明采用1，3-二甲基金刚烷与叔丁基氯进行氯化反应，制得1-氯-3，5-二甲基金刚烷；再与乙酰胺直接反应，水中析出物在乙二醇或丙三醇作溶剂下加入氢氧化钠反应，经乙酸乙酯萃取、浓缩、再通入干燥氯化氢气体即得美金刚胺盐酸盐粗品，经乙醇-乙酸乙酯重结晶得纯度较高的美金刚胺盐酸盐精品。本发明避免了已公开专利使用溴化所需要的特殊设备，以及对环境和人体造成较大的危害。避免使用毒性较大的乙腈、苯、浓硫酸、氯仿等有毒溶剂，所用溶剂可以回收。具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、安全性好、产率高等优势，适合大生产。

公开(公告)号：CN119633143A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411809991.8

申请日：2024-12-10

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈重阳 ,  杨敏 ,  王辛宇 ,  严骏杰 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  王立振

IPC: A61K51/10 ,  C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10 ,  A61K103/00 ,  A61K103/32 ,  A61K103/20 ,  A61K103/30 ,  A61K101/02

Abstract: 本申请涉及一种靶向CEACAM6的核素配体、PET探针及其制备方法和应用，靶向CEACAM6的核素配体通过双功能螯合剂修饰靶向分子得到，靶向分子为能够靶向CEACAM6的核素适配体、抗体或多肽，靶向分子优选为Glu‑Trp‑Gln‑Arg‑Leu‑Lys‑Trp‑Phe‑Asp‑His或Gly‑Arg‑Gln‑Tyr‑Asp‑Tyr‑Trp‑Gly‑Gln‑Gly。CEACAM6可作为LUAD早期基于PET的恶性肺结节无创诊断的合适靶点。本发明通过放射性标记靶向CEACAM6的核素配体获得良好的PET探针。其中，可无创、特异性靶向CEACAM6的PET探针68Ga‑NODA‑P2、68Ga‑NODA‑P3可作为LUAD早期肺恶性结节准确诊断的潜在PET示踪剂，避免因LDCT筛查无法准确评估结节的恶性风险带来的误诊和过度治疗，尤其是68Ga‑NODA‑P3探针显示了在CEACAM6阳性A549异种移植瘤模型中的高度特异性成像能力，能够显著性区分CEACAM6阳性和阴性肿瘤，且显像靶本比较高，代谢清除较快，有利于快速显像诊断，有助于LUAD早期阶段恶性肺结节的精准识别。

公开(公告)号：CN118892452A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410982163.8

申请日：2024-07-22

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 王辛宇 ,  杨敏 ,  严骏杰 ,  潘栋辉 ,  王立振 ,  徐宇平 ,  陈重阳 ,  赵富宽 ,  张波

IPC: A61K9/107 ,  A61K47/42 ,  A61K47/20 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61K51/08 ,  A61K51/06 ,  A61K51/12

Abstract: 本申请涉及一种胶束纳米药物、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物与肿瘤成像剂中的，所述胶束纳米药物的制备方法包括以下步骤：在TCEP、β‑巯基乙醇、二硫苏糖醇中的至少一种存在的条件下，使DFBP分别与巯基修饰的PEG、具有巯基的抗原短肽P5、巯基修饰的RGD环肽的巯基进行芳基化反应，分别得到FPPEG、FPP5、FPRGD；将FPPEG、FPP5、FPRGD的混合溶液通过薄膜水化法结合超声，制备得到胶束纳米药物。本发明的胶束纳米药物具有肿瘤靶向性，可在肿瘤部位明显富集，且可以通过肝胆途径被有效清除；可有效促进胞浆递送，有明显的细胞毒性作用，能促进免疫危险信号释放，激发抗肿瘤免疫，可显著延缓肿瘤生长，且该胶束纳米药物稳定性良好，无明显的毒性迹象。

公开(公告)号：CN118344307A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410445104.7

申请日：2024-04-15

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  徐宇平 ,  严骏杰 ,  王辛宇 ,  潘栋辉 ,  王立振 ,  陈重阳

IPC: C07D277/74 ,  C07D413/04 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本申请涉及一种结合α‑突触核蛋白的化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构如通式Ⅰ所示：#imgabs0#(Ⅰ)，式Ⅰ中，#imgabs1#为取代或未取代的5～6元芳杂基，所述芳杂基选自苯并噻唑基、噁二唑基、四氮唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并恶唑基、苯并咪唑基、苯并二唑基、苯并四唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基，所述X为放射性同位素。该化合物在自发表达α‑突触核蛋白的PD模型鼠脑中高度滞留，其药代动力学性质良好，可适用于与α‑突触核蛋白积聚性相关的疾病如帕金森病的诊断。

公开(公告)号：CN118240024A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202410309945.5

申请日：2024-03-19

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 徐宇平 ,  杨敏 ,  严骏杰 ,  王辛宇 ,  潘栋辉 ,  王立振 ,  陈重阳

IPC: C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02 ,  A61K103/32 ,  A61K103/20 ,  A61K103/10 ,  A61K103/00

Abstract: 本申请涉及一种靶向FGL1的多肽及其应用，选自以下多肽或其组合：FGLP1：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Ile‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Gly‑Val‑Thr；FGLP2：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Ile‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Cys‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Asp‑Val‑Cys‑Thr；FGLP3：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Hyp‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Cys‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Gly‑Val‑Cys‑Thr；FGLP4：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Ile‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Gly‑Val‑Thr‑Asn‑Asp‑Arg‑Gly‑Gly‑Gly。该靶向FGL1多肽可以亲和/靶向FGL1蛋白，通过螯合剂与放射性核素构建靶向FGL1的探针，探针可特异性靶向至肿瘤部位，并且在肿瘤部位有良好的摄取和滞留能力，可用于FGL1高表达肿瘤的早期诊断，可以实时无损在位监测早期恶性肿瘤，同时靶向FGL1的探针在肿瘤部位的浓聚和滞留，可以获得更好的肿瘤显像效果，使其更利于临床推广应用。

公开(公告)号：CN117165671A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202311044315.1

申请日：2023-08-18

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈重阳 ,  刘倩 ,  杨敏 ,  刘恭平 ,  王辛宇 ,  严骏杰 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  王立振

IPC: C12Q1/6883 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4535 ,  A61P25/28 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明涉及一种Mcoln1蛋白、制备方法及应用，Mcoln1上调剂或激动剂在制备用于预防、缓解或治疗阿尔茨海默病的药物中的应用；进一步的，所述Mcoln1上调剂或激动剂是用于提高Mcoln1蛋白水平的物质或提高Mcoln1活性的物质，所述Mcoln1上调剂或激动剂具体选自Mcoln1蛋白、Mcoln1类似物、Mcoln1的重组基因治疗剂或提高Mcoln1活性的物质中的一种或多种，所述Mcoln1蛋白的上调剂或激动剂是指提高Mcoln1蛋白水平或活性的物质。本发明提供一种Mcoln1蛋白、制备方法及应用，增加了治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：CN117159584A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202310942560.8

申请日：2023-07-28

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 严骏杰 ,  杨敏 ,  王辛宇 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  王立振 ,  陈重阳 ,  赵富宽

IPC: A61K33/24 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  B82Y5/00

Abstract: 本申请涉及一种液态金属纳米药物，所述液态金属纳米药物用DOX·HCl的降解产物多元醇作为配体螯合到液态金属纳米液滴(LMND)表面而成，所述液态金属为镓或镓基合金。液态金属纳米药物的平均粒径为20nm，具有优异的肿瘤穿透性和生物相容性，并进行肿瘤选择性载体‑药物转化，通过金属置换反应同步消耗Cu2+离子并产生Ga3+离子，这种双重抗癌途径，加上活性氧的大量产生，使得乳腺癌细胞选择性Cu依赖性凋亡和抗血管生成，可以有效抑制癌细胞的生长，而对正常细胞没有明显的细胞毒性。

公开(公告)号：CN110283120A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910602155.5

申请日：2019-07-05

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  缪丽燕 ,  王广基 ,  俞磊 ,  王燕 ,  祁伟 ,  潘栋辉

IPC: C07D215/30 ,  C12Q1/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/90

Abstract: 本发明公开了一种CART细胞活体监测和/或疗效预测的药物、其制备方法及其应用，本发明采用68Ga-oxine对CART细胞进行标记，开发了一种新的CART细胞活体监测和/或疗效预测的药物，68Ga-oxine极大的降低对人体正常组织及CART细胞的辐照，同时实现了对于CAR-T的早期分布，疗效预测，可视化检测等研究，有望助力精准靶向的细胞类药物的研发。

公开(公告)号：CN106947081B

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201710073938.X

申请日：2017-02-10

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 严骏杰 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  杨润琳 ,  王立振 ,  王辛宇 ,  王荣荣 ,  赵富宽 ,  张波

IPC: C08G75/04 ,  C08G73/14 ,  C09K11/06 ,  C07K5/078

Abstract: 本发明涉及一种超支化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺及其制备方法与用途。该超支化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺，具有式(Ⅰ)所示的结构，该超支化的荧光脂肪族聚酰胺酰亚胺不仅在多种溶剂中均具有很好的溶解度、并伴有溶剂依赖性荧光，而且在多种溶剂中均具有中等的量子产率，可以用于制备潜在的光学器件材料等。

公开(公告)号：CN109078197A

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201811064166.4

申请日：2018-09-12

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  王立振 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  王辛宇 ,  严骏杰 ,  杨润琳 ,  陈学艳

IPC: A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种胃排空的测定方法，具体涉及一种采用68Ga标记物的PET显像作为胃排空的测定方法，包含以下步骤：(1)68Ga的淋洗；(2)68Ga-螯合剂的制备；(3)胃排空显像。本发明的新型测定胃排空的方法，能够改善成像清晰度，且绝对定量，操作简单、无创、可重复，更具有推广价值。