公开(公告)号：CN107056810A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710071381.6

申请日：2017-02-09

Applicant: 广东省中医院 ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  周文 ,  徐方方 ,  吴玉娥 ,  吴云山 ,  王凯 ,  刘敬功 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  张蓓 ,  陆金健 ,  张玉琴 ,  吴希罕

IPC: C07D498/06

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)化合物的一种全新的制备方法，包括以下步骤：(1)9‑氟‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑10‑(1‑氨基环丙基)‑7‑氧代‑2H‑[1,4]噁嗪并[2,3,4‑ij]喹啉‑6‑羧酸乙酯在酸性条件下在单醇溶剂中进行酯化反应，(2)产物应用DMF‑DMA还原胺化反应及水解反应。本发明的制备方法，具有如下优点：较高的安全性、合成路线较简单、反应条件温和、易于操作、收率较高、适用于工业化生产、有利于式(Ⅰ)化合物的推广应用。

公开(公告)号：CN106674254A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611192706.8

申请日：2016-12-21

Applicant: 广东省中医院 ,  广东省实验动物监测所

Inventor： 刘博 ,  徐广宇 ,  喻杰 ,  吴玉娥 ,  陈茶 ,  徐方方 ,  张钰 ,  韩晓东 ,  林冬玲 ,  黄韧 ,  陆金健 ,  张玉琴

IPC: C07D519/00 ,  C07D498/06 ,  C07D401/04 ,  A61P31/04 ,  C07D487/04 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其盐酸盐，还公开了该类化合物及其盐酸盐的制备方法，以及，该类化合物及其盐酸盐在制备抗革兰氏阳性菌或抗革兰氏阴性菌药物中的应用。并且，公开了用于制备该类化合物的中间体，以及该中间体的制备方法。