公开(公告)号：CN106632347A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510713932.5

申请日：2015-10-28

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  沙向阳 ,  李迩娜 ,  赵立文

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种吡咯并吡嗪化合物及其盐的制备方法，具体涉及化合物3-((1H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-5-基)乙炔基)-4-甲基-N-[4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-三氟甲基苯基]苯甲酰胺及其盐的制备方法，该方法反应条件温和，操作简便，转化率高，纯化容易，工艺稳定，试剂价格便宜，易于操作，有利于工业化大生产。

公开(公告)号：CN106632346A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510713688.2

申请日：2015-10-28

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  沙向阳 ,  张雁 ,  赵立文

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及具有抗癌作用的化合物3‐((1H‐吡咯并[2,3‐b]吡嗪‐5‐基)乙炔基)‐4‐甲基‐N‐[4‐((4‐甲基哌嗪‐1‐基)甲基)‐3‐三氟甲基苯基]苯甲酰胺盐酸盐的五种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。所述的五种晶型具有良好的物理化学稳定性、溶解度和生物利用度，适合制剂开发。

公开(公告)号：CN106632343A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510711580.X

申请日：2015-10-28

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  沙向阳 ,  张雁 ,  赵立文

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及具有抗癌作用的化合物3‐((1H‐吡咯并[2,3‐b]吡嗪‐5‐基)乙炔基)‐4‐甲基‐N‐[4‐((4‐甲基哌嗪‐1‐基)甲基)‐3‐三氟甲基苯基]苯甲酰胺盐酸盐的一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。所述的晶型具有良好的物理化学稳定性、溶解度和生物利用度，适合制剂开发。

公开(公告)号：CN102838594B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201110173049.3

申请日：2011-06-24

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  张仓 ,  符伟 ,  沙向阳 ,  张文萍 ,  沈振涛

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及达沙替尼的合成领域，尤其是涉及到一种达沙替尼的新的制备及精制方法，提供了一种达沙替尼的制备方法，将中间体N-（2-氯-6-甲基苯基）-2[（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）氨基]-5-噻唑甲酰胺在强极性溶剂中与1-（2-羟乙基）哌嗪发生均相的亲核取代反应。从而解决传统合成方法中以正丁醇做溶剂，成本高、反应时间长、反应温度高、对反应容器要求苛刻的问题。同时本发明提供了一种简单、可行的精制方法，有效地提高了达沙替尼的纯度。