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公开(公告)号：CN115894589A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211459369.X
申请日：2022-11-21
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种On‑DNA 2,5‑二取代噻吩类先导化合物及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领域。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高转化率地制得On‑DNA 2,5‑二取代噻吩类化合物。在本发明的反应条件下，产物On‑DNA 2,5‑二取代噻吩类化合物不仅转化率高，而且产物中的DNA完整性好。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为基因编码化合物库构建了新的2,5‑二取代噻吩骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113219112B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110445093.9
申请日：2021-04-24
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请涉及制备液相色谱分离的技术领域，具体公开了一种二维高压制备液相色谱系统及药物中低含量的目标组分的分离纯化方法。系统包括第一维高压制备液相色谱系统、二位六通切换阀、多位选择阀、捕集柱和第二维高压制备液相色谱系统；第二维高压制备液相色谱系统包括第二混合器和二维分离柱；第一维高压制备液相色谱系统和二位六通切换阀、多位选择阀、捕集柱依次连通，捕集柱的出口端和二位六通切换阀再次连通；第二混合器和二位六通切换阀、二维分离柱依次连通。所述方法为：自一维系统检测样品后捕集目标组分至捕集柱；切换二位六通切换阀，反冲洗出被捕集组分并做二维检测。本申请的方法具有高效分离纯化药物中含量极低的杂质成分的优点。
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公开(公告)号：CN108976189B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201810983136.7
申请日：2018-08-27
Applicant: 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Inventor： 卢珊珊
IPC: C07D307/93
Abstract: 本发明涉及一种快速制备异淡红乳菇素的方法。本发明提供的方法不需要采用反复硅胶柱层析，仅使用可以工业化大生产的大孔树脂和微孔树脂即可制备纯度高达99％以上的异淡红乳菇素和3β,8β,5,13‑二环氧‑5,7(13)‑乳菇二烯，制备方法简单，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114478656A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210055917.6
申请日：2022-01-18
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种醛基氧化合成寡聚核酸‑芳香羧酸的方法，所述方法是以式II所示寡聚核酸‑芳香醛基化合物为原料，在氧化剂、碱的存在下于溶剂中反应，得到式I所示寡聚核酸‑芳香羧酸化合物。本发明方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑芳香羧酸类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供重要基础。
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公开(公告)号：CN114230626A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111308738.0
申请日：2021-11-05
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种在寡聚核酸上合成重要的四元环内酰胺类化合物的方法。该方法有应用于基因编码化合物库构建的潜在价值。通过寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮反应的方法，可以构建四元环内酰胺的基因编码化合物库，丰富了基因编码化合物库的多样性。本发明提供的寡聚核酸‑末端炔烃化合物与硝酮的反应收率较高、普适性好、条件温和、操作方便，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113636931A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202110896391.X
申请日：2021-08-05
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
IPC: C07C59/135 , C07C309/73 , C07D207/46 , C07H21/04 , C07H1/00 , C40B40/08 , C40B50/08
Abstract: 本发明提供了基因编码化合物库起始头片段化合物及其在基因编码化合物库合成上的应用，普适性好、条件较温和、操作方便、收率高，适用于多孔板进行的基因编码化合物库的合成，增加了基因编码化合物库中寡聚核酸与含有游离氨基类小分子化合物反应的底物类型，扩大了基因编码化合物库的多样性。
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公开(公告)号：CN119980482A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510118434.X
申请日：2025-01-24
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本申请属于医药中间体的制备领域，具体涉及On‑DNA 亚磺酸结构化合物的制备方法。所述制备On‑DNA 亚磺酸结构化合物的方法包括由On‑DNA 硫醇（酚）在碱性并且加热或光照条件下氧化为On‑DNA 亚磺酸结构化合物的步骤，该反应步骤所用溶剂为水与二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、乙腈、乙醇或四氢呋喃的混合溶液，反应温度不超过80℃，光照波长为365纳米至535纳米。本申请所得On‑DNA亚磺酸结构化合物可以直接用于构建具有磺酰基基团的结构化合物，反应条件温和、便捷，为DNA编码化合物库的构建提供了新的方法和新思路，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116120384B
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202211385331.2
申请日：2022-11-07
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了式I所示寡聚核酸‑α‑羟基膦酸类化合物及其合成方法，本发明合成方法是以式III所示的寡聚核酸‑醛类化合物和式II所示的亚磷酸类化合物为原料，在溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑α‑羟基膦酸类化合物。该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高收率地制得寡聚核酸‑α‑羟基膦酸类化合物，为扩大和丰富DELT化合物库提供了重要基础。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114478671B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202210110958.0
申请日：2022-01-28
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种脒基脲类先导化合物及其合成方法，属于化学合成领域。本发明脒基脲类先导化合物如式I所示。本发明脒基脲类先导化合物的合成方法是以式II所示化合物和式III所示化合物为原料，于溶剂中反应，得到式I所示化合物。本发明首次公开了一种在DNA上合成脒基脲类先导化合物的方法，本发明方法对DNA损伤小，反应过程中DNA完整性好；同时，本发明方法普适性好，操作简单，能高收率地制得寡聚核酸‑脒基脲类化合物。本发明丰富了在DNA上合成编码化合物库的化学反应类型，为合成DNA编码化合物库构建了新的脒基脲骨架，在先导药物开发中具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114920791B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210462706.4
申请日：2022-04-28
Applicant: 康龙化成(宁波)科技发展有限公司 , 康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
Abstract: 本发明提供了在DNA上合成寡聚核酸‑琥珀酰亚胺先导化合物的方法，它以式III所示的寡聚核酸化合物和式II所示的琥珀酰亚胺化合物为原料，在碱的作用下于溶剂中反应，得到式I所示的寡聚核酸‑琥珀酰亚胺化合物。本发明方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条件温和，能高转化率地制得寡聚核酸‑琥珀酰亚胺化合物，可构建含琥珀酰亚胺化合物结构的基因编码化合物库、为将来应用于生物筛选提供基础，同时还可以丰富为数不多的在DNA上合成编码化合物库的有机分子骨架结构，为扩大和丰富DELT化合物库提供重要基础。#imgabs0#
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