公开(公告)号：CN118812513A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202310411944.7

申请日：2023-04-18

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 宫平 ,  刘玖玉 ,  侯云雷 ,  赵燕芳 ,  刘亚婧 ,  王诗慧

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明涉及通式Ⅰ所示含二硫代氨基甲酸酯结构的苯并咪唑类衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物，其中取代基R1、R2、A、L、X具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药在制备治疗由于PI3K激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116199662B

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202111442004.1

申请日：2021-11-30

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 徐兆超 ,  房香凝

IPC: C07D311/82 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明提供一种能够淬灭可见光和近红外光的罗丹明荧光淬灭剂及其合成方法和应用，该荧光淬灭剂以二甲基苯胺作为罗丹明的配体，其结构式如(1)所示，此荧光淬灭剂通过增强分子内电荷转移(TICT)以增强配体与母体间C‑N键扭转。此外，苯环的扭转也进一步增加了激发态分子的非辐射跃迁，达到强荧光淬灭的效果，量子产率小于0.001。四个类苯胺结构的引入使吸收波长红移；其扭转也同时增加了分子弛豫使吸收波长覆盖了整个可见光区和近红外区，在水中的半峰宽达到了246nm。在不同微环境下该淬灭剂有稳定性的淬灭能力，对温度、极性等均不敏感。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118745193A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410824822.5

申请日：2024-06-25

Applicant: 赣江中药创新中心

Inventor： 刘艳芳 ,  李岩 ,  徐青 ,  姚禹民 ,  刘典 ,  韩阳 ,  黄飞飞 ,  祝云辉 ,  陈文化 ,  刘磊

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新化合物，属于对映‑贝壳杉烷型二萜二聚体类化合物，以及该化合物的制备方法和用途。本发明所公开的新化合物(双冬凌草甲素/Bisoridonin)是从唇形科(Lamiaceae)香茶菜属植物冬凌草[Isodon rubescens(Hemsl.)Hara]中提取分离得到的、一类通过20号碳位形成氧桥来互相连接的双冬凌草甲素(Bisoridonin)。生物活性实验表明上述化合物具有抗人乳腺癌细胞Hs578T活性作用，可作为研制新的治疗乳腺癌相关药物的先导化合物。

公开(公告)号：CN118702666A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410706808.5

申请日：2024-06-03

Applicant: 中国科学院海洋研究所

Inventor： 王斌贵 ,  董昱良 ,  李晓明 ,  孟令红 ,  王逸然

IPC: C07D311/86 ,  A61P29/00 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明涉及微生物医药技术领域，具体是一种从鞘胞属真菌(Chalara sp.)的发酵产物中获得多羟基氧杂蒽酮类化合物及其制备方法与应用。多羟基氧杂蒽酮类化合物的分子结构为式I所示的化合物1和化合物2，化合物1和化合物2的分子式依次分别为C16H15ClO7和C16H16O8。化学结构如式I所示，由鞘胞属真菌Chalara sp.经发酵培养制备获得。体外抗炎活性试验表明两个化合物均能够抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7中NO的产生，具有显著的抗炎活性，可望成为新型的抗炎候选药物分子。本发明制备所得的多羟基氧杂蒽酮类化合物是利用微生物进行发酵培养生产的，具有操作简单、生产周期短、成本低等特点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116135824B

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202111360664.5

申请日：2021-11-17

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 胡向平 ,  胡信虎

IPC: C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07C29/141 ,  C07C33/22 ,  C07C33/46 ,  C07C33/18 ,  C07C33/20 ,  C07C31/125 ,  C07C31/135 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07D333/16 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明提供一种锰催化不对称氢化制备手性醇的方法，该手性醇化合物的方法为：在充满氮气的手套箱内，将Mn(CO)5Br与手性P,N,N配体溶于无水醇溶剂，室温下搅拌1小时，生成锰催化剂。加入底物酮和碱添加剂，将其置于高压反应釜中，于一定的反应压力下氢化反应。慢慢释放氢气，除去溶剂后用硅胶柱分离得到产物醇。本发明所述的锰催化酮的不对称氢化制备手性醇的反应具有条件温和、催化剂廉价、易于操作，且产物的对映选择性高等优点。

公开(公告)号：CN115991712B

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202111220808.7

申请日：2021-10-20

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  刘典 ,  王纪霞 ,  刘艳芳

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/439 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种具有双靶点活性的天然化合物的制备方法与相关应用。本发明所述天然化合物名称为二氢钩吻素子(dihydrokoumine，DK)，其结构式如式I所示，该化合物可以钩吻素子为原料通过半合成得到。细胞实验证明该化合物具有阿片受体Mu亚型激动活性和毒蕈碱受体M3亚型拮抗活性等多重药理作用，并且具有受体选择性；动物实验表明该化合物具有显著且长效的镇痛作用，无耐药性镇静等副作用，并且急性毒性实验表明其安全性良好；药代动力学相关实验表明该化合物具有较好的口服生物利用度和较高的血脑屏障透过率。该化合物可用于炎症性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛和神经性疼痛等各种疼痛相关疾病的治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118661732A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202310240275.1

申请日：2023-03-14

Applicant: 沈阳恩柽研究院有限公司

Inventor： 李世友 ,  赵福强 ,  陈雪 ,  刘琳

IPC: A01N43/36 ,  A01N65/12 ,  A01N25/02 ,  A01P13/00 ,  A01G13/00 ,  C07D207/28

Abstract: 本发明属于农药领域，具体涉及一种抗豚草剂及其用途。抗豚草剂含L‑焦谷氨酸。本发明利用L‑焦谷氨酸制备抗豚草，其中L‑焦谷氨酸可由豚草地上部位提取所得(包括粗提取物、活性组分和活性单体)，进而用于豚草的消杀处理，其来源广泛有、价格低廉，同时不含任何外加添加剂或外源化合物，高效、安全、无毒，有利于市场化推广。

公开(公告)号：CN116143783B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202111391915.6

申请日：2021-11-23

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 刘艳芳 ,  徐阳 ,  侯滔 ,  王荣 ,  李浩 ,  陆书斌

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明涉及一种新的单萜吲哚生物碱(monoterpene indole alkaloid)类化合物及其用途和制备方法。本发明所提供的新化合物(Uncariphyllin A)是从茜草科(Rubiaceae)钩藤属植物中药钩藤中提取分离得到的、具有6/5/6/7四环结构的单萜吲哚生物碱。生物活性实验表明该生物碱化合物具有包括多巴胺D2受体拮抗活性和Mu阿片受体拮抗活性的双拮抗活性，可用于与多巴胺D2和Mu阿片受体相关的精神病如精神分裂症、帕金森病和抑郁症等疾病的预防和治疗的药物中。

公开(公告)号：CN118598798A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410629862.4

申请日：2024-05-21

Applicant: 沈阳药科大学

Inventor： 肖琰 ,  郑天爽 ,  宗依然 ,  张辉

IPC: C07D211/62 ,  C07D211/60 ,  C07D211/46 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D221/20 ,  C07D217/04 ,  C07D211/14 ,  C07D207/06 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/033 ,  C07D295/023 ,  C07D295/096 ,  C07D491/107 ,  C07C209/02 ,  C07C211/45 ,  C07C211/48

Abstract: 本发明属于医药化工中间领域，涉及一种基于芳烃与脂肪胺直接合成芳基胺类化合物的制备方法。惰性气体保护下，在溶剂中加入芳烃和脂肪胺，再加入添加剂和酸，或，再加入光催化剂添加剂和酸，在光照条件下，反应即获得芳基胺类化合物；本发明反应条件简单温和、操作简便、官能团兼容性好，避免了过渡金属催化剂带来的环境污染及低经济性问题；由于芳基胺是一种重要的有机合成中间体，在医药、材料、农用化学品等领域有着非常广泛的应用，本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。

公开(公告)号：CN116037101B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202310027585.5

申请日：2023-01-09

Applicant: 浙江大学衢州研究院

Inventor： 任兰会

IPC: B01J23/34 ,  B01J37/08 ,  C07D239/74

Abstract: 本发明公开了一种生物炭负载的单原子催化剂及其用于喹唑啉合成，所述方法，采用酵母菌作为生物炭热解前体，在生理盐水中超声分散，表面络合锰离子，冷冻干燥后在惰性气体氛围中高温热解获得生物炭负载的锰单原子催化剂。在空气氛围中，生物炭负载的锰单原子催化剂催化邻氨基苯甲醇和芳香腈反应制备喹唑啉类化合物。本发明首次使用酵母菌作为炭载体的热解前体制备单原子催化剂。本发明制备的生物炭单原子催化剂和酵母菌具有相似的形貌。本发明首次将锰单原子催化剂用于催化喹唑啉类化合物的合成。