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公开(公告)号：CN113350296B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202110652104.0
申请日：2021-06-11
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了一种CRGD序列肽修饰壳聚糖负载的PAD4抑制剂及其制备方法和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明以CRGD序列肽修饰壳聚糖作为药物载体，其中壳聚糖具有具有良好的生物相容性和生物可降解性，CRGD序列肽中的RGD序列肽可以特异性的结合在目标细胞过表达的相应受体上，能够利用肿瘤细胞表面的受体与靶向制剂的配体特异性结合将药物靶向输送至靶区所达到的靶向效果。本发明使用CRGD序列肽修饰壳聚糖来负载PAD4抑制剂，能够增强PAD4抑制剂对目标肿瘤细胞的选择性，减少药物不良反应，使其具有良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN113105524B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202110390875.7
申请日：2021-04-12
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了一种多肽衍生物铜络合物及其制备方法和应用、一种抗癌药物，属于生物医药技术领域。本发明提供的多肽衍生物铜络合物，包括(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸和CuCl2。本发明将(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸与CuCl2络合，所得络合物能够充当螯合剂，与内源铜相互作用并螯合内源铜，从而降低了其在肿瘤生长和血管生成中的可用性；本发明提供的多肽衍生物铜络合物能够抑制肿瘤特异性蛋白酶并使其凋亡，实现良好的抗肿瘤活性。同时，本发明提供的多肽衍生物铜络合物具有体内毒性小、成本低廉的优势，能够作为铂类药物的廉价和安全的替代品。
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公开(公告)号：CN109111502B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN201710484560.2
申请日：2017-06-23
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了(3S)‑1,1‑二羟甲基‑四氢‑β‑咔啉‑3‑甲酰‑Gly‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro，公开了它的制备方法,公开了它的抗动脉血栓活性，公开了它的抗静脉血栓活性，公开了它抑制GPIIb/IIIa表达的活性，公开了它抑制P‑选择素表达的活性。因而本发明公开了它在制备抗动脉血栓药物中的应用、在制备抗静脉血栓药物中的应用、在制备GPIIb/IIIa拮抗剂中的应用和在制备P‑选择素拮抗剂中的应用。
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公开(公告)号：CN109111501B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN201710484577.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了下式的1‑(乙酰‑AA‑OBzl)‑3‑(乙氧基乙酰‑AA‑OBzl)吲哚(式中AA为L‑Ala残基、Gly残基、L‑IIe残基、L‑Val残基和L‑Leu残基)，公开了它们的制备方法，公开了它们的抗肿瘤活性，公开了它们的抗肿瘤转移活性，以及公开了它们的抗炎活性活性，因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111529509B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010566247.5
申请日：2020-06-19
Applicant: 首都医科大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/42 , A61K47/02 , A61K31/166 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种纳米药物载体及其制备方法、载药体系及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的纳米药物载体，由反式转录激活因子对金纳米颗粒进行修饰得到，所述金纳米颗粒的表面带负电荷，且所述金纳米颗粒的粒径为5～50nm；所述反式转录激活因子的氨基酸序列如下：CYRGRKKRRQRRR。本发明将反式转录激活因子修饰在金纳米颗粒上，以此作为载体递送PAD4抑制剂356，能够改善356向细胞核的递送能力并杀死癌细胞。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108976280B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201710395114.4
申请日：2017-05-30
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了Leu‑Asp‑Val‑NH‑(CH2)nCH3(n＝7,9,11,13),公开了它们的制备方法,公开了它们的抗血栓活性,公开了它们的抗炎活性。因而本发明公开了它们在制备抗血栓药物和抗炎药物中的应用。
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公开(公告)号：CN113350296A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110652104.0
申请日：2021-06-11
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明提供了一种CRGD序列肽修饰壳聚糖负载的PAD4抑制剂及其制备方法和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明以CRGD序列肽修饰壳聚糖作为药物载体，其中壳聚糖具有具有良好的生物相容性和生物可降解性，CRGD序列肽中的RGD序列肽可以特异性的结合在目标细胞过表达的相应受体上，能够利用肿瘤细胞表面的受体与靶向制剂的配体特异性结合将药物靶向输送至靶区所达到的靶向效果。本发明使用CRGD序列肽修饰壳聚糖来负载PAD4抑制剂，能够增强PAD4抑制剂对目标肿瘤细胞的选择性，减少药物不良反应，使其具有良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN110577516B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201810590210.9
申请日：2018-06-08
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D403/06 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了下面结构的3R‑(吲哚‑3‑甲基)‑6R‑[4‑(Gly‑氨甲环酰氨基正丁基)]‑2,5‑二酮哌嗪和3R‑(吲哚‑3‑甲基)‑6R‑[4‑(Gln‑氨甲环酰氨基正丁基)]‑2,5‑二酮哌嗪。公开了它们的制备方法和其抗肿瘤兼抗炎作用，阐明了它们在制备抗肿瘤兼抗炎药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110105429B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201910381694.0
申请日：2015-06-23
Applicant: 首都医科大学
Abstract: 本发明公开了Glu‑Leu‑Phe‑Tyr‑Val五肽,公开了它的制备方法,公开了它的抗炎活性,公开了它的抗肿瘤活性,公开了它的抗血栓活性及公开了它的溶血栓活性,因而本发明公开了它在制备抗炎药,抗肿瘤药物,抗血栓药物,溶血栓药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108929313B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201710364632.X
申请日：2017-05-22
Applicant: 首都医科大学
IPC: C07D403/06 , A61K31/496 , A61P35/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了下式的(3R,6R)‑3‑(AA‑氨基正己酰基氨基正丁基)‑6‑(吲哚‑3‑甲基)‑哌嗪‑2,5‑二酮(式中AA为L‑Ala残基、Gly残基、L‑Met残基和L‑IIe残基)。公开了它们的制备方法、公开了它们的抗肿瘤活性，公开了它们的抗肿瘤转移活性，以及公开了它们的抗炎活性活性，因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。
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