喹唑啉类化合物及其制备方法和在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN107141261B

    公开(公告)日:2020-05-05

    申请号:CN201611168141.X

    申请日:2014-07-15

    Abstract: 本发明涉及一种新的喹唑啉化合物及采用其制备用于治疗或预防各种与EGFR和HER2激酶功能有关的适应症的喹唑啉巴豆基化合物的方法,该方法首先使带有氨基的原料与二乙基磷乙酸、N,N'‑羰基二咪唑在溶剂中,温度25~50℃下反应,使原料中的氨基转化为二乙基磷乙酰胺基,然后使该中间体与N,N'‑二取代乙醛在溶剂中,碱性物质存在下,以及温度‑30℃~‑20℃下反应生成目标化合物。本发明采用的路线通过简单的后处理即可得到纯度大于98%的目标产物,目标产物总收率高达74%;此外,本发明方法已成功实现公斤级目标产物的制备,易批量生产。

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