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公开(公告)号：CN114129563A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111462139.4
申请日：2021-12-02
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为CK2抑制剂TBB在作为hnRNPC蛋白抑制剂中的应用，本发明利用体内实验，对结直肠癌细胞HCT116和DLD1进行敲低hnRNPC处理、细胞生长速度检测和克隆形成能力检测实验来证明TBB可以通过抑制hnRNPC蛋白从而抑制结直肠癌细胞的生长，并发现了结直肠癌细胞的活性与TBB浓度、时间的依耐性；本发明提供TBB的新应用，为中晚期癌症辅助治疗提供一种新的药物来源。
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公开(公告)号：CN113105521A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110312518.9
申请日：2021-03-24
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了重楼皂苷Ⅰ在检测溶酶体中的应用。本发明中通过实验发现，重楼皂苷Ⅰ具有特异性靶向溶酶体的作用，为了方便观察和检测，本发明进一步将重楼皂苷Ⅰ与荧光染料合成了一种红色荧光探针，命名为Polyphyllin I‑CY3，其结构式如(II)所示。本发明合成的Polyphyllin I‑CY3红色荧光探针能通透细胞膜，可用于活细胞溶酶体特异性荧光染色，具有靶向性好、检测速度快、重复性好、使用方便、无细胞毒性等优点。
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公开(公告)号：CN109799350A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201910043053.4
申请日：2019-01-17
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种蛋白热稳定测量结合双向稳定同位素标记蛋白组学筛选药物靶标的方法及应用。该方法是利用正向-反向同位素标记的定量方法结合蛋白热稳定变化测量技术，其能够通过观测细胞内部哪些蛋白在药物的包裹下发生热力学变化，全局性地鉴定与药物相互作用的靶标蛋白。本发明的方法克服了传统鉴定方法的假阳性率高的缺点，其具有高通量、高深度、高精度、检测范围广，耗时短的特点，打破现有技术在药物靶标鉴定方面的局限性，为药物靶标研究提供有力的支撑。
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公开(公告)号：CN115919833A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202310047267.5
申请日：2023-01-31
Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)
IPC: A61K31/343 , A61P35/00 , A61P11/02 , A61P11/04 , C07D307/93
Abstract: 本发明公开了一种CutC蛋白抑制剂及其应用，所述CutC蛋白抑制剂为柔毛地胆宁（Molephantinin）。经实验发现，干扰CutC能够抑制鼻咽癌细胞增殖生长，因此，开发靶向抑制CutC的药物对于治疗鼻咽癌具有潜在意义。本发明通过双向热稳定SILAC质谱技术，发现Molephantinin可直接与CutC蛋白结合，进一步，通过ICP‑MS实验发现Molephantinin通过作用于CutC蛋白，使细胞内铜稳态发生改变，引起鼻咽癌细胞的死亡。因此，Molephantinin可作为CutC蛋白抑制剂，为后续CutC蛋白在铜稳态等功能方面研究提供有效途径，此外，Molephantinin有望作为靶向CutC治疗鼻咽癌的新型药物，为临床鼻咽癌治疗提供新思路。
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公开(公告)号：CN114191437A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111473144.5
申请日：2021-12-02
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , C12Q1/02 , G01N33/68
Abstract: 本发明公开了CB‑5083作为程序性坏死激活剂的应用，本发明表明经CB‑5083处理后使结直肠癌细胞活性降低，结直肠癌细胞HCT116和HT29坏死增多，结直肠癌细胞内坏死标志蛋白HMGB1随CB‑5083处理浓度增加而增加，并通过敲低靶标MLKL回补CB‑5083诱导的程序性坏死，表明CB‑5083通过MLKL诱导程序性坏死的发生；本发明表明CB‑5083能作为程序性坏死激活剂，对于结直肠癌相关疾病具有好的治疗前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114129559A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111462158.7
申请日：2021-12-02
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/365 , A61K36/28 , A61P35/00 , A61P31/12
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及短叶老鹤草素在制备Rab5蛋白抑制剂中的应用，本发明利用荧光滴定实验、等温滴定量热仪、圆二色谱仪等多种仪器和方法证明了短叶老鹤草素与Rab5能产生相互作用，本发明还模拟了短叶老鹤草素和Rab5蛋白的分子对接情况，得出潜在的相互作用位点。基于本发明对短叶老鹤草素作为Rab5蛋白的作用位点的发现，可以用于结构类似化合物的合成和药物的研究，也可以用于筛选可以作用这些作用位点的化合物，为抗肿瘤药物设计提供新的思路；通过本发明短叶老鹤草素可以作为Rab5蛋白的抑制剂的发现，进而可以达到抑制肿瘤发生发展的作用，以及本发明的发现对于Rab5蛋白相关疾病和相关药物的筛选均具有良好的治疗前景。
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公开(公告)号：CN114028401A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111502344.9
申请日：2021-12-09
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/513 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了普雷斯他和氟尿嘧啶在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。本发明研究发现普雷斯他与氟尿嘧啶两药联用可以抑制结直肠癌的生长，并提供普雷斯他与氟尿嘧啶两药联用的新应用，为癌症的辅助治疗提供一种新的药物来源。
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公开(公告)号：CN110946853B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201911171172.4
申请日：2019-11-26
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了莪术醇在制备NQO2蛋白抑制剂中的应用。本发明中发现莪术醇可直接与NQO2蛋白结合，抑制NQO2酶活，且发现NQO2蛋白的第126位、128位、161位或178位氨基酸突变丙氨酸后，NQO2与莪术醇不再结合且NQO2酶活性受到影响。因此，莪术醇可作为NQO2蛋白抑制剂，用于解决NQO2高表达所引起的肿瘤药物耐受方面的治疗。另外，本发明还提供了一种NQO2蛋白突变体，为NQO2蛋白的第126位，128位，161位和178位氨基酸中的至少一个氨基酸突变丙氨酸，为后续NQO2蛋白抑制剂或抗肿瘤药物方面的研究提供有效途径。
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公开(公告)号：CN115998846B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202211724783.9
申请日：2022-12-30
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K38/17 , G01N33/574 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了SMIM26蛋白以及SLC25A11蛋白在肾癌中的应用。本发明中通过实验发现lncRNA编码的线粒体SMIM26蛋白和肾癌相关，SMIM26蛋白能够有效抑制肾癌细胞的生长增殖、迁移和侵袭，可作为一种抑癌蛋白用于开发治疗肾癌或肾癌转移的药物。本发明中还发现过表达SMIM26蛋白增强肾癌细胞的线粒体功能，而干扰SLC25A11蛋白后抑制线粒体的功能，因此，可通过SMIM26与SLC25A11相互作用调控线粒体稳态，进而调控肾癌转移。
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