公开(公告)号：CN1174984C

公开(公告)日：2004-11-10

申请号：CN00807454.2

申请日：2000-03-10

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  富泽一雪

IPC: C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D211/78 ,  C07D207/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P1/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

Abstract: 提供下式表示的氨基甲酰基四氢吡啶衍生物或其可药用盐，及其制备中间体。〔式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-5烷基等，Y1-Y2表示(R4)C＝C(R5)、(R6)C＝N、N＝N、(R7)N-CO或N＝C(R8)，X1、X2和X3相同或不同，表示氢原子、卤素原子等，R3、R4、R5和R5相同或不同，表示氢原子或烷基，R7表示氢原子、C1-5烷基等，R8表示氢原子或氨基甲酰基〕。上述衍生物对于与CRF有关的疾病有效。

公开(公告)号：CN1118456C

公开(公告)日：2003-08-20

申请号：CN98811798.3

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D241/44 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明提供下式表示的1，2-二氢-2-氧代喹啉衍生物或其可药用盐。〔式中，Ar表示吡啶基或下式所示基团，(式中，X3、X4相同或不同，表示氢原子、卤素原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基、羟基或三氟甲基)，Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1～3的整数。〕

公开(公告)号：CN1290262A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813913.8

申请日：1998-03-18

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

Abstract: 下式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐[式中,Z是右边各式所示基团(式中,Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1—5的烷基取代的苯基,R2表示碳原子数1—5的烷基,Y表示氢原子、巯基、碳原子数1—5的烷硫基,氨基或被1个或2个碳原子数1—5的烷基取代的氨基),Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1—5的烷基、碳原子数1—5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基,B1－B2表示CH－CO或C－C(R1)(式中,R1表示氢原子或碳原子数1—5的烷基),n表示1—4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。

公开(公告)号：CN1280569A

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：CN98811798.3

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中野笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D241/44 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明提供下式表示的1,2－二氢－2－氧代喹啉衍生物或其可药用盐。[式中,Ar表示吡啶基或下式所示基团(式中,X3、X4相同或不同,表示氢原子、卤素原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基、羟基或三氟甲基),Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1－3的整数。]

公开(公告)号：CN1136214C

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN98813913.8

申请日：1998-03-18

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

Abstract: 右上式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐，[式中，Z是右下式所示基团(式中，Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1～5的烷基取代的苯基，R2表示碳原子数1～5的烷基，Y表示氢原子、巯基、碳原子数1～5的烷硫基，氨基或被1个或2个碳原子数1～5的烷基取代的氨基)，Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1～5的烷基、碳原子数1～5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基，B1-B2表示CH-CO或C＝C(R1)(式中，R1表示氢原子或碳原子数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。

公开(公告)号：CN1134400C

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN00808034.8

申请日：2000-02-21

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  富泽一雪

IPC: C07C51/373 ,  C07C62/26 ,  C07D235/02 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明涉及有效合成2-氨基-4-氧代双环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸中有用的化合物。本发明的化合物包括下式所示2-氧代双环[3.1.0]己烷-6-羧酸衍生物：[式中，R1表示氢原子、C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基、芳基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基C1～C6烷基、C1～C6羟基烷基、C1～C6烷硫基C1～C6烷基、C1～C6巯基烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。R2和R3可相同或不同，表示C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基或芳基C1～C6烷基，或一起形成-(CH2)n-(n是2或3)。Y1和Y2可相同或不同，表示硫原子、氧原子或氮原子。]。

公开(公告)号：CN1127476C

公开(公告)日：2003-11-12

申请号：CN98810399.0

申请日：1998-10-20

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 太田知已 ,  中西美砂 ,  相部泉 ,  田口稔 ,  富泽一雪

IPC: C07C217/90 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07C217/90

Abstract: 通式(1)的2-苯氧基苯胺衍生物或其药用盐：其中R1是氢原子或低级烷氧基；R2是卤代或硝基；且R3是氢原子或卤代。

公开(公告)号：CN1356971A

公开(公告)日：2002-07-03

申请号：CN99814548.3

申请日：1999-12-17

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  富泽一雪 ,  伊藤久央 ,  田口武夫

IPC: C07C62/38 ,  C07C51/363 ,  C07C229/50 ,  C07C227/18 ,  C07C235/82 ,  C07C231/12 ,  A61K31/196 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D235/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/363 ,  C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C227/18 ,  C07C229/50 ,  C07C235/82 ,  C07C255/47 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/40 ,  C07D303/42 ,  C07D303/46

Abstract: 通式(1)所示(1S,5R,6S)－或(1SR,5RS,6SR)－3－氟－2－氧代双环[3.1.0]己－3－烯－6－羧酸衍生物;该衍生物的制造方法;和对精神病学疾病或神经病学疾病有治疗效果和预防效果、对第2群代谢移变型谷氨酸受体有作用的含氟氨基酸的高效率制造方法,其特征在于使上述化合物(1)加氢,然后进一步使之转化成乙内酰脲或氨基氰化物,随后水解。在式(1)中,R代表OR1或NR1R2(其中,R1和R2相同或不同,各自代表氢、C1－6烷基、C3－6环烷基、(C3－6环烷基)(C1－6烷基)、芳基、芳基(C1－6烷基)、(C1－6烷氧基)(C1－6烷基)、C1－6羟烷基、(C1－6烷硫基)(C1－6烷基)或(C1－6巯基烷基)。

公开(公告)号：CN1350536A

公开(公告)日：2002-05-22

申请号：CN00807454.2

申请日：2000-03-10

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  富泽一雪

IPC: C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D211/78 ,  C07D207/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P1/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/519 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

Abstract: 提供下式表示的氨基甲酰基四氢吡啶衍生物或其可药用盐,及其制备中间体。[式中,R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－5烷基等,Y1－Y2表示(R4)C=C(R5)、(R6)C=N、N=N、(R7)N－CO或N=C(R8),X1、X2和X3相同或不同,表示氢原子、卤素原子等,R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子或烷基,R7表示氢原子、C1－5烷基等,R8表示氢原子或氨基甲酰基]。上述衍生物对于与CRF有关的疾病有效。

公开(公告)号：CN1295557A

公开(公告)日：2001-05-16

申请号：CN99804606.X

申请日：1999-01-27

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  富泽一雪

IPC: C07C229/50 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215

CPC classification number: C07C229/50 ,  C07C2602/18

Abstract: 本发明可以提供右式表示的含氟氨基酸衍生物及其可药用盐或其水合物[式中,X1表示氢原子或氟原子,R1和R2相同或不同,表示氢原子或碳原子数为1—10的烷基]。本发明的化合物作为药物,特别是第2组代谢向性型谷氨酸受体激动剂有用,例如对于治疗和预防精神分裂症、不安及其相关疾病、抑郁症、双极性障碍、癫痫等精神医学障碍以及药物依赖症、识别障碍、阿耳茨海默氏病、亨庭顿氏舞蹈症、帕金森氏症、伴有肌肉僵直的运动障碍、脑缺血、脑衰竭、脊髓障碍、头部障碍等神经学疾病有用。