公开(公告)号：CN112624949B

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN201910907084.X

申请日：2019-09-24

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  唐海荣 ,  程嘉怡 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

IPC: C07D205/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

公开(公告)号：CN114380728A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011111941.4

申请日：2020-10-16

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  唐海荣 ,  梁玉茹 ,  程嘉怡 ,  丁奎岭

IPC: C07D205/08 ,  C07D205/10 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型二芳基‑β‑内酰胺类有机硒化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

公开(公告)号：CN112624949A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201910907084.X

申请日：2019-09-24

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  唐海荣 ,  程嘉怡 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

IPC: C07D205/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

公开(公告)号：CN112574217A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011489709.4

申请日：2020-12-14

Applicant: 河南师范大学 ,  复旦大学

Inventor： 郭海明 ,  王洋 ,  郝二军 ,  李恭欣 ,  梁玉茹 ,  谢明胜 ,  王东超

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了如下通式结构具有显著抗肿瘤活性的新型非环核苷化合物、合成方法及其在抗肿瘤药物研发中的应用，属于药物化学技术领域。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明通过氮杂迈克尔加成反应、烯丙基胺化反应等反应合成了系列嘌呤2/6/8位及嘌呤侧链1’位带有不同取代基的非环核苷化合物，包括消旋体、R‑构型和S‑构型，通式结构为(*为手性中心)。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

公开(公告)号：CN115572244B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202110685893.8

申请日：2021-06-21

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  唐海荣 ,  沈翰辰 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

IPC: C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明属合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2’‑芳基查尔酮类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111732584B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN201910227781.0

申请日：2019-03-25

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  高峰 ,  梁玉茹 ,  程嘉怡 ,  丁奎岭 ,  周鹏飞

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属合成药物化学领域，涉及二芳基取代稠杂环类化合物，具体涉及二芳基取代咪唑并[4,5‑c]吡啶和咪唑并[4,5‑c]吡啶‑2‑酮类化合物或其药学盐化合物及其在制药中的应用。本发明还包括所述化合物、其药用盐及其药物组合物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐具有优秀的Tubulin/Katanin双重作用、多种肿瘤细胞增殖抑制活性以及体内抗肿瘤活性，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

公开(公告)号：CN115572244A

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202110685893.8

申请日：2021-06-21

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  唐海荣 ,  沈翰辰 ,  梁玉茹 ,  丁奎岭

IPC: C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明属合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2’‑芳基查尔酮类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。

公开(公告)号：CN111732584A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201910227781.0

申请日：2019-03-25

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王洋 ,  高峰 ,  梁玉茹 ,  程嘉怡 ,  丁奎岭 ,  周鹏飞

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属合成药物化学领域，涉及二芳基取代稠杂环类化合物，具体涉及二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶和咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐化合物及其在制药中的应用。本发明还包括所述化合物、其药用盐及其药物组合物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐具有优秀的Tubulin/Katanin双重作用、多种肿瘤细胞增殖抑制活性以及体内抗肿瘤活性，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。