一种表阿霉素VES复合物和制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN108434124A

    公开(公告)日:2018-08-24

    申请号:CN201810622292.0

    申请日:2018-06-15

    Abstract: 本发明公开了一种表阿霉素VES复合物和制备方法及其应用,涉及具有抗癌活性的表阿霉素(EPI)与维生素E琥珀酸酯(VES)的复合物及其缓释制剂。其中,所述的维生素E琥珀酸酯能够高度选择性地诱导肿瘤细胞凋亡,而不对正常细胞造成毒副作用。本发明的复合物纳米粒子可通过共组装和纳米沉淀的方法制备得到,具有缓释药物的特性,可高效摄入肿瘤细胞,在肿瘤治疗领域有较广泛的应用前景。另外,该复合物利用维生素E琥珀酸酯和表阿霉素不同的抗癌机制,发挥强力的协同作用,可降低表阿霉素的给药剂量,从而降低其毒副作用。

    一种靶向核磁造影剂制备方法

    公开(公告)号:CN103520741B

    公开(公告)日:2016-04-06

    申请号:CN201310470061.X

    申请日:2013-10-10

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了靶向核磁造影剂及其制备方法,该造影剂为一种叶酸(FA)通过氨基-聚乙二醇-羧基(NH2-PEG-COOH)接枝的壳聚糖(CS)包覆的四氧化三铁(Fe3O4)复合磁性纳米粒子,方法:将活化好的FA和NH2-PEG-COOH在DMSO溶剂环境下通过二环己基碳二亚胺(DCC)的交联、透析、冻干、得到FA-PEG-COOH复合物;再将FA-PEG-COOH复合物加入CS包覆好的四氧化三铁溶液中,交联、透析得功能化的FA-PEG-CS包覆的Fe3O4复合磁性纳米粒子,交联剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)。这种多功能的复合磁性纳米粒制剂为类球形,粒径在水环境下是100-250nm之间分布,电位为+20mV,稳定性好,靶向性强,影像增强效果优。

    一种靶向核磁造影剂制备方法

    公开(公告)号:CN103520741A

    公开(公告)日:2014-01-22

    申请号:CN201310470061.X

    申请日:2013-10-10

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了靶向核磁造影剂及其制备方法,该造影剂为一种叶酸(FA)通过氨基-聚乙二醇-羧基(NH2-PEG-COOH)接枝的壳聚糖(CS)包覆的四氧化三铁(Fe3O4)复合磁性纳米粒子,方法:将活化好的FA和NH2-PEG-COOH在DMSO溶剂环境下通过二环己基碳二亚胺(DCC)的交联、透析、冻干、得到FA-PEG-COOH复合物;再将FA-PEG-COOH复合物加入CS包覆好的四氧化三铁溶液中,交联、透析得功能化的FA-PEG-CS包覆的Fe3O4复合磁性纳米粒子,交联剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)。这种多功能的复合磁性纳米粒制剂为类球形,粒径在水环境下是100-250nm之间分布,电位为+20mV,稳定性好,靶向性强,影像增强效果优。

    一种新型壳聚糖纳米载体的制备及其功能化的方法

    公开(公告)号:CN101766820B

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201010116015.6

    申请日:2010-02-23

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种新型壳聚糖纳米载体的制备及其功能化的方法,涉及一种壳聚糖纳米载体。提供一种新型壳聚糖纳米载体的制备及其功能化的方法。将壳聚糖溶解在醋酸溶液中,用NaOH溶液调节到pH=4.5~5.5,再加入三聚磷酸钠溶液,得纳米凝胶,再加入戊二醛交联,反应结束后离心,使用过量硼氢化钠还原,再离心,并分散在盐酸溶液中,去掉未反应的硼氢化钠,然后透析,以清洗掉三聚磷酸钠,得纳米粒子;称取叶酸溶解在磷酸盐缓冲液中,加到壳聚糖纳米粒子水溶液中,加入碳化二亚胺盐酸盐,反应后得叶酸修饰的纳米粒子;称取聚乙二醇琥珀酰亚胺丙酸酯,溶解在磷酸盐缓冲液中,然后加到壳聚糖纳米粒子水溶液中,反应后,制得PEG修饰的纳米粒子。

    一种壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN101780282B

    公开(公告)日:2012-02-01

    申请号:CN201010120868.7

    申请日:2010-03-05

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂及其制备方法,涉及一种载药壳聚糖纳米粒子。提供一种壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂及其制备方法。壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂的组成为分散在水中的连接丝裂霉素的壳聚糖纳米粒子,按质量比,丝裂霉素∶纳米粒子为1∶(2~10),纳米粒子在水中的浓度为1~20mg/ml。制备壳聚糖纳米粒子;制备叶酸修饰的纳米粒子;制备PEG修饰的纳米粒子;制备丝裂霉素丁二酸酯;将丝裂霉素丁二酸酯与壳聚糖纳米粒子加到不同修饰的纳米粒子中,再加1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐,反应后得载有丝裂霉素的纳米粒子,经透析去掉未反应丝裂霉素以及其他副产物,得壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂。

    胰岛素口服缓释制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN101167699A

    公开(公告)日:2008-04-30

    申请号:CN200710009899.3

    申请日:2007-11-28

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 胰岛素口服缓释制剂及其制备方法,涉及一种口服胰岛素。提供一种主要用于糖尿病患者,具有降血糖效果的胰岛素口服缓释制剂及其制备方法。为龙血竭胰岛素纳米粒,其组成为龙血竭和胰岛素,龙血竭胰岛素纳米粒以胰岛素为内芯,以龙血竭为包裹外层。配置浓度1%~5%的龙血竭乙醇溶液,过滤;称取活力单位为26.7IU/mg的胰岛素1~3g加入到100mL含有右旋糖酐-70的水溶液中,加入吐温20或80得混合液;用NaOH溶液调节混合液pH至混合液变为乳白色溶液;向乳白色溶液中加入过滤后的龙血竭乙醇溶液,搅拌得砖红色龙血竭胰岛素纳米粒胶体溶液,离心得沉淀,用酸性溶液洗涤后离心,取沉淀,冷冻干燥得胰岛素口服缓释制剂。

    一种BTZ-TPGS复合物、纳米制剂及其制备与应用

    公开(公告)号:CN113318217A

    公开(公告)日:2021-08-31

    申请号:CN202110613527.1

    申请日:2021-06-02

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种BTZ‑TPGS复合物、纳米制剂及其制备与应用,涉及抗肿瘤药物制剂。BTZ‑TPGS复合物由硼替佐米和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯组成。将BTZ和TPGS分别溶解于有机溶剂中超声混匀,将BTZ母液和TPGS母液超声混匀,减压旋蒸去除有机溶剂,至形成薄膜;在成膜后容器内加入正己烷纯化,除去多余BTZ,超声后得到混合溶液;过滤去除大颗粒粒子,再次进行旋干除去正己烷溶剂,至旋蒸瓶底有类似薄膜状物质生成,即BTZ‑TPGS复合物。含BTZ‑TPGS复合物的纳米制剂,由BTZ‑TPGS复合物水化形成,可作为抗肿瘤药物纳米载体应用。工艺简单,纳米粒子为球型,尺寸较小且粒径均一,具有良好生理介质稳定性。

    一种富氢生理海水喷鼻剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN112156073A

    公开(公告)日:2021-01-01

    申请号:CN202010930195.5

    申请日:2020-09-07

    Abstract: 本发明公开了一种富氢生理海水喷鼻剂及其制备方法,该制备方法包括:1)在深海水中加入活性炭,加热至沸腾;2)用微孔滤膜对加热后的深海水进行过滤,去除肉眼可见异物;3)加入pH调节剂调节深海水的pH值为6.0~8.0,然后用纯化水稀释、搅拌,得到生理性海水溶液;所述pH调节剂为氢氧化钠、氢氧化钾或碳酸氢钠;4)pH值和异物检查合格后,给生理性海水溶液降温至不高于20℃;5)在20℃环境下,在0.4~0.5mPa的大气压下将氢气通过扩散作用融入生理性海水溶液中,持续加压至少6h,使溶液中氢气处于最大饱和状态,得到富氢生理性海水;6)灌装。本发明富氢生理海水喷鼻剂对改善急性、慢性、过敏性鼻炎及鼻腔术后引起的临床症状有很好的改善作用。

    一种甲氨蝶呤前药及其双靶向纳米粒子的制备方法

    公开(公告)号:CN108014346A

    公开(公告)日:2018-05-11

    申请号:CN201810083348.X

    申请日:2018-01-29

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了一种甲氨蝶呤前药及其双靶向纳米粒子的制备方法,将透明质酸溶于第一有机溶剂,十八胺溶于第二有机溶剂,在有活化剂存在的情况下混合反应得到透明质酸‑十八胺结合物;透明质酸‑十八胺结合物溶于第三有机溶剂,再将溶于第三有机溶剂的活化的甲氨蝶呤加入其中,反应得到甲氨蝶呤‑透明质酸‑十八胺结合物,即为甲氨蝶呤前药。然后将甲氨蝶呤前药加入去离子水中,冰浴中超声自组装成甲氨蝶呤前药双靶向纳米粒子,为粒径60~120nm的球形,在水中稳定性好,甲氨蝶呤既起治疗作用又起靶向作用,透明质酸起着靶向配体的作用,使得该甲氨蝶呤前药双靶向纳米粒子具有靶向和协同治疗的效果,具有广泛的应用前景。

    一种扫帚状载羟基喜树碱缓释粒子及其制备方法

    公开(公告)号:CN103800294A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201310731877.3

    申请日:2013-12-26

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了一种“扫帚状”载羟基喜树碱的缓释粒子及其制备方法,是将羟基喜树碱(10-HCPT)和甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(MePEG-PLGA)共溶于有机溶剂中,注入膜乳化器的分散相中,将含有少量聚乙烯醇(PVA)的水溶液注入膜乳化器的连续相,采用多孔玻璃膜为模板,在氮气的压力下使分散相溶液迅速进入连续相,得到载羟基喜树碱的缓释粒子(MePEG-PLGA-HCPT)的混悬液,将上述混悬液真空旋蒸,去除有机溶剂后,用微孔滤膜超滤以去除未被包裹的方状药物结晶,再将所得混悬液置于冷冻干燥机中真空冻干24h,即得到“扫帚状”MePEG-PLGA-HCPT缓释粒子。本发明的方法可靠,操作简便,制得的异形粒子载药量和包封率高,缓释效果良好,特别适用于肿瘤局部用药或肿瘤术后用药。

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