公开(公告)号：CN114224871A

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202111649011.9

申请日：2021-12-30

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院

Inventor： 王世宣 ,  戴俊 ,  吴梦 ,  薛莉茹 ,  郭艺灿

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K31/337 ,  A61K47/60 ,  A61K31/4184 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇纳米粒子及其制备方法和其药物组合物与用途，紫杉醇纳米粒子由紫杉醇高分子前药包裹Chek2抑制剂制备而成。其制备方法包括：首先在双亲性嵌段聚合物的侧链上以硫键的方式共价连接紫杉醇，形成紫杉醇高分子前药；然后通过亲疏水自组装的形式将紫杉醇高分子前药负载Chek2抑制剂，构成紫杉醇纳米粒子。该药物组合物含有预防或减轻有效剂量的紫杉醇纳米粒子、以及药学上可接受的载体。紫杉醇纳米粒子在制备化疗性卵巢损伤保护药物中的应用。本发明与单独使用紫杉醇相比，能够大幅增强肿瘤杀伤作用，有效减少到达卵巢的化疗药物剂量，并抑制紫杉醇引起的卵母细胞凋亡，最大限度地保护化疗患者的卵巢功能。

公开(公告)号：CN116947757A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310687928.0

申请日：2023-06-12

Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院

Inventor： 戴俊 ,  王世宣 ,  吴梦

IPC: C07D219/02 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种AIE分子及其合成方法与应用，该AIE分子的合成方法包括如下步骤：1)中间产物1的合成：将丁炔醇和吡啶的二氯甲烷溶液滴加入三氟甲磺酸酐的二氯甲烷溶液中，然后搅拌混合得到中间产物1；2)中间产物2的合成：将9‑甲基吖啶、乙酸酐和乙酸混合搅拌加热，再加入醛衍生物化合物在氮气保护下回流，冷却后萃取、柱层析纯化得到中间产物2；3)目标产物AIE分子的合成：在中间产物2的干式二氯甲烷溶液中加入中间产物1搅拌混合，再柱层析法纯化粗产物，得到AIE分子。本发明的合成路线简单，反应条件温和、产率高。通过对分子辐射和非辐射衰减能量的合理调控、分配，本发明的AIE分子可以同时实现荧光成像、光动力治疗与光热治疗。