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公开(公告)号:CN108409738A
公开(公告)日:2018-08-17
申请号:CN201710074263.0
申请日:2017-02-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61K31/4985 , A61P25/28
CPC classification number: C07D471/14
Abstract: 本发明涉及一种3,4-亚甲二氧基苯基取代四氢-β-咔啉哌嗪二酮类衍生物及其用途。具体地,本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性,具有良好的血脑屏障透过率。因此,本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。
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公开(公告)号:CN105418592B
公开(公告)日:2018-02-16
申请号:CN201510946371.3
申请日:2015-12-16
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D239/48 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/505 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种取代嘧啶脲类化合物及其用途。所述取代嘧啶脲类化合物为式I所示化合物(具体结构请见说明书或权利要求书)、或其立体异构体或药学上可接受的盐。体外活性测试表明:本发明公开的取代嘧啶脲类化合物具有胆碱酯酶抑制活性、螯合金属离子、抑制金属离子诱导的自由基产生和抑制金属离子诱导的Aβ聚集等性能。因此,本发明提供的取代嘧啶脲类化合物有望被用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。
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公开(公告)号:CN105748462A
公开(公告)日:2016-07-13
申请号:CN201410790872.2
申请日:2014-12-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC: A61K31/353 , A61P31/14
CPC classification number: Y02A50/385
Abstract: 本发明公开了原花青素(Procyanidin)在制备用于治疗登革病毒感染所致疾病的药物中的用途。原花青素对登革病毒的NS2B-NS3蛋白酶有抑制作用,并且可以抑制登革病毒的复制活性。因此,原花青素可应用于治疗由登革病毒感染引起的登革热、登革出血热和登革热休克综合征。
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公开(公告)号:CN105732590A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610182221.4
申请日:2016-03-28
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D403/04 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D491/048 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/048
Abstract: 本发明的发明人设计、并合成了一种具有全新结构的嘧啶并饱和脂肪环二胺类化合物。经测试表明:本发明公开的嘧啶并饱和脂肪环二胺类化合物中大部分化合物对脾酪氨酸激酶(Syk),干细胞受体c?Kit和血小板衍生生长因子受体(PDGFR?α)这三个靶点有良好的抑制活性。部分化合物在炎症相关的滑膜细胞和肥大细胞增殖活性抑制实验中,表现出较好的抑制活性,并且能有效地抑制相应细胞中炎症相关因子IL?6、MMP?3和TNF?α的分泌,显示出较好的抗类风湿性关节炎(RA)药效。本发明为今后进一步设计开发新型抗类风湿性关节炎药物奠定了结构基础。
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公开(公告)号:CN105418592A
公开(公告)日:2016-03-23
申请号:CN201510946371.3
申请日:2015-12-16
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D239/48 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/505 , A61P25/28
CPC classification number: C07D403/04 , C07D239/48
Abstract: 本发明涉及一种取代嘧啶脲类化合物及其用途。所述取代嘧啶脲类化合物为式I所示化合物(具体结构请见说明书或权利要求书)、或其立体异构体或药学上可接受的盐。体外活性测试表明:本发明公开的取代嘧啶脲类化合物具有胆碱酯酶抑制活性、螯合金属离子、抑制金属离子诱导的自由基产生和抑制金属离子诱导的Aβ聚集等性能。因此,本发明提供的取代嘧啶脲类化合物有望被用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。
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公开(公告)号:CN119745986A
公开(公告)日:2025-04-04
申请号:CN202411611291.8
申请日:2024-11-12
Applicant: 华东理工大学
IPC: A61K36/896 , A61P39/02 , A61P1/16 , A23L33/10 , A23L33/105
Abstract: 本发明提供了黄花菜的解酒护肝用途。更具体地,提供了黄花菜(Hemerocallis citrina Baroni)或其提取物作为活性成分在制备用于解酒的组合物中的用途。此外所述组合物还可用于对酒精性肝损伤的辅助保护(即用于护肝)。
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公开(公告)号:CN117777222A
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202211160946.5
申请日:2022-09-22
IPC: C07H19/06 , C07H17/075 , C07H23/00 , C07H1/00 , A61P13/12 , A61P39/06 , A61K31/7068 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种衰老相关β‑半乳糖苷酶特异性激活的前药,结构如式I所示。在β‑半乳糖苷酶激活下,能够迅速释放原药吉西他滨,且释放效率高,能够清除肾衰小鼠肾脏中的衰老细胞,提高肾脏功能缓解肾衰竭,用于衰老及衰老相关疾病的治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112656795A
公开(公告)日:2021-04-16
申请号:CN202011282196.X
申请日:2020-11-16
Applicant: 华东理工大学 , 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC: A61K31/4748 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D491/18
Abstract: 本发明涉及一种具有四氢异喹啉母核的化合物防己诺林碱在抗结膜黑色素瘤方面的应用及其作用机制研究。具体地,本发明实验表明防己诺林碱通过直接靶向远端上游结合蛋白2(FUBP2),从而减少c‑Myc蛋白的基因表达,并下调c‑Myc下游同源重组(HR)通路关键蛋白RAD51和BRCA1的表达,达到抑制肿瘤复制的目的。本发明化合物可以与顺铂或奥拉帕尼联合给药来增加其抗结膜黑色素瘤的药效,降低药物毒性,因此具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN111329865A
公开(公告)日:2020-06-26
申请号:CN202010236244.5
申请日:2020-03-30
Applicant: 华东理工大学 , 中国福利会国际和平妇幼保健院
IPC: A61K31/5415 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种奋乃静在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用,所述子宫内膜癌包括I型和II型子宫内膜癌。本发明通过实验发现奋乃静对子宫内膜癌Ishikawa和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用,并能诱导细胞凋亡,抑制细胞AKT磷酸化,且能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长,在小鼠实验上证实有效。因此,本发明提供了一种抗精神病药物奋乃静用于治疗子宫内膜癌的新用途。
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公开(公告)号:CN110448693A
公开(公告)日:2019-11-15
申请号:CN201910692481.X
申请日:2019-07-30
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K45/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K38/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明揭示了氟喹诺酮类药物的新用途。即氟喹诺酮类药物在制备铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)抑制剂的增敏剂中的应用。其中,所述的氟喹诺酮类药物是吉米沙星,司帕沙星,恩诺沙星,环丙沙星,沙氟沙星,莫西沙星,培氟沙星,妥舒沙星,奥比沙星,普卢利沙星,马波沙星,左氧氟沙星,氟甲喹或/和帕珠沙星;所述铜绿假单胞菌是铜绿假单胞菌DK2或PAO1;所述铜绿假单胞菌抑制剂是多粘菌素B或粘菌素。
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