公开(公告)号：CN1390846A

公开(公告)日：2003-01-15

申请号：CN02120842.5

申请日：2002-06-05

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  徐志栋 ,  王敏 ,  肖苏龙 ,  许鸿章

IPC: C07H15/26 ,  A61K31/706 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 采用化学合成方法得到的如图所示的化合物：其中：R1、R2代表氢原子或COR3，R3代表氢原子、烃基、烷氧基、芳基、环烷烃基、杂环基、胍基烃基、氨基烃基等的一种或几种基团，R1、R2代表的基团可以相同也可以不同，但至少有一个为COR3(当R＝(CH2)3NHR1，R2＝H时，R3≠CH3)。以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸的盐，这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸等有机酸等。这些化合物对病毒及肿瘤细胞具有优良的抑制及治疗效果，并且具有低的毒副作用。

公开(公告)号：CN101899017A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200910084823.6

申请日：2009-05-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  谭志武 ,  李介博 ,  庞瑞芳 ,  谌侃 ,  姚小建

IPC: C07D261/16 ,  A61K31/635 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及具有抑制HIV-1衣壳蛋白活性的苯磺酰胺类化合物、制备方法及用途。本发明提供了式(I)的化合物：其中，R1、R2、R3、R4代表氢、烃基、卤素、烷氧基的一种或几种基团，R1、R2、R3、R4代表的基团可以相同也可以不同。本发明还提供了这些化合物的制备方法。这些化合物对HIV-1衣壳蛋白聚合和HIV-1病毒具有优良的抑制效果。式(I)

公开(公告)号：CN101260073A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200810104311.7

申请日：2008-04-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  邓小敏 ,  何梅孜

IPC: C07D209/48 ,  C07D209/18 ,  C07C311/18 ,  C07C303/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18

Abstract: 一种拟肽类HIV－1蛋白酶新抑制剂、制备方法及用途，式(I)化合物：其中：R1代表邻苯二甲酰亚胺基、2－甲氧基苯氧基、4－甲氧基苯氧基、2，6－二甲基苯氧基、2－硝基苯氧基、4－硝基苯氧基、吲哚－3－亚甲基、邻磺酰苯酰亚胺基、2－苯并恶唑酮基；R2代表氢、直链或支链(C1－C4)烷基、－CH2OH、＝CH2；R3代表2－萘基、2(3H)－苯并恶唑酮－6－基。

公开(公告)号：CN101066957A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200710086628.8

申请日：2007-03-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  杨宁 ,  陈曙光 ,  李敬云

IPC: C07D309/38 ,  A61K31/366 ,  A61P31/18

Abstract: 式(I)的化合物：其中：A为O原子或S原子，R1代表芳基，R2代表氢原子、直链或支链(C1－C6)烷基、环烷基、杂环、芳基、芳基－(C1－C6)烷基。Ra、Rb、Rc代表如说明书所定义的基团。

公开(公告)号：CN1683371A

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：CN200510055351.3

申请日：2005-03-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  袁德凯 ,  庞瑞芳

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P31/18

Abstract: 式(I)化合物和式(II)化合物：其中：R1代表S(CH2)nR3，S(CH2)nCOR3，S(CH2)nCONHR3，(CH2)nR3，(CH2)nNHR3，(CH2)nOR3，(CH2)nSR3，(CH2)nCOR3，(CH2)nCONHR3，其中R3代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单取代胍基(C1～C6)烷基，双取代胍基(C1～C6)烷基，n=1～4，R2代表氢原子、烷基、芳基、杂环、胺基(C1～C6)烷基、羟基(C1～C6)烷基，芳基烷基，杂环烷基，R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n=1～4，Ra和Rb可以是相同或不同，代表如说明书所定义的基团，它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。

公开(公告)号：CN1197869C

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：CN02153987.1

申请日：2002-12-09

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  王敏 ,  徐志栋 ,  肖苏龙

IPC: C07H3/06

Abstract: 采用化学合成的方法得到的式(I)的化合物：其中：R1、R2代表(C(＝NH)NH2)或COR3，R3代表胍基烃基、氨基烃基和氨基胍基烃基等的一种或几种基团，R1、R2代表的基团可以相同也可以不同，以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸盐，这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸等有机酸等。这些化合物对HIV病毒具有优良的抑制及治疗效果，并且具有低的毒副作用。

公开(公告)号：CN101575339A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200810105987.8

申请日：2008-05-07

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  张春雷 ,  俞飞 ,  何梅孜

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及具有抗HIV活性的8－羟基吡啶并[3，2－d]嘧啶－7－羧酸衍生物，制备方法及用途。该类化合物具有式(I)所示的通式：其中：R1代表氢原子，苄基，甲基；R2代表氢原子、直链或支链(C1－C6)的烷氧基、苄氧基、直链或支链(C1－C6)烷基取代的氨基、杂环胺基，芳胺基，苄胺基；R3代表羟基、苄氨基；其中R1、R2可以是相同或不同。

公开(公告)号：CN1995042A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610170282.5

申请日：2005-03-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  袁德凯 ,  庞瑞芳 ,  张春雷

IPC: C07D487/04 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P31/18

Abstract: 式(II)化合物及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物：其中：R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，Ra和Rb可以是相同或不同。

公开(公告)号：CN1315830C

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200510055351.3

申请日：2005-03-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  袁德凯 ,  庞瑞芳 ,  张春雷

IPC: C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P31/18

Abstract: 式(I)化合物和式(II)化合物：其中：R1代表S(CH2)nR3，S(CH2)nCOR3，S(CH2)nCONHR3，(CH2)nR3，(CH2)nNHR3，(CH2)nOR3，(CH2)nSR3，(CH2)nCOR3，(CH2)nCONHR3，其中R3代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单取代胍基(C1～C6)烷基，双取代胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，R2代表氢原子、烷基、芳基、杂环、胺基(C1～C6)烷基、羟基(C1～C6)烷基，芳基烷基，杂环烷基，R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，Ra和Rb可以是相同或不同，代表如说明书所定义的基团，它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。

公开(公告)号：CN1160352C

公开(公告)日：2004-08-04

申请号：CN01144531.9

申请日：2001-12-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨铭 ,  林伟 ,  于晓琳 ,  肖苏龙 ,  李敬云

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P39/06 ,  A23L1/30

Abstract: 式(I)化合物：其中：R1代表COR4，CONHR4，其中R4代表氢原子，烷基、芳基、环烷基、杂环、单-(C1-C6)烷基氨基、单-(C1-C6)烷基胍基、二-(C1-C6)烷基胍基，R2代表氢原子、烷基、COR4，其中R4是如说明书所定义的，R3代表氢原子、烷基或芳基，Ra、Rb、Rc和Rd可以是相同或不同的，代表如说明书所定义的的基团，它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。