公开(公告)号：CN115192590B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202110392775.8

申请日：2021-04-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  易阳 ,  杨航 ,  张梦 ,  向宽辉 ,  匡易 ,  危宏平 ,  李俊花 ,  洪伟 ,  乔雪

IPC: A61K31/704 ,  A61P31/14 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了甘草中存在的三萜化合物甘草皂苷A3的医药新用途。本发明发现甘草皂苷A3可以有效抑制新型冠状病毒刺突蛋白，并对其存在较好的亲和力，同时，验证了该化合物对新型冠状病毒有高效的抑制作用，为新冠病毒的绿色候选抑制剂。基于以上发现，甘草皂苷A3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗和/或预防抗新型冠状病毒或其他冠状病毒感染的药物及保健品。

公开(公告)号：CN115707464A

公开(公告)日：2023-02-21

申请号：CN202110954400.6

申请日：2021-08-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  易阳 ,  杨航 ,  张梦 ,  匡易 ,  鲍扬欧捷 ,  危宏平 ,  李俊花 ,  乔雪

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/484 ,  A61P31/14 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了甘草中存在的黄酮碳苷化合物夏佛塔苷的医药新用途。本发明发现夏佛塔苷可以有效抑制新型冠状病毒主蛋白酶(3CLpro)，并对其存在较好的亲和力，同时，验证了该化合物对新型冠状病毒有高效的抑制作用，为新型冠状病毒的绿色候选抑制剂。基于以上发现，夏佛塔苷及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗和/或预防抗新型冠状病毒或其他冠状病毒感染的药物及保健品。

公开(公告)号：CN107400156A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201710845808.3

申请日：2017-09-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  匡易 ,  李斌 ,  乔雪

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明提供了一种拆分25R-与25S-麦角甾烷型三萜差向异构体的方法。异构体混合物样品经一定体积有机溶剂溶解、过滤，分别从滤渣与滤液部分得到纯度较高的单个差向异构体。应用该方法拆分了从牛樟芝提纯的三对差向异构体(相对含量接近1:1)，可以得到相对纯度超过75％的25R-antcin K与87％的25S-antcin K，65％的25R-antcin C与70％的25S-antcin C，以及相对纯度超过80％的25S-antcin H。该方法利用差向异构体在特定溶剂中的溶解度差异达到分离目的，分离过程简单快速，不需要复杂的实验设备，便宜无损耗，环境友好，可用于25R-与25S-异构体的大量制备。

公开(公告)号：CN115192590A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110392775.8

申请日：2021-04-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  易阳 ,  杨航 ,  张梦 ,  向宽辉 ,  匡易 ,  危宏平 ,  李俊花 ,  洪伟 ,  乔雪

IPC: A61K31/704 ,  A61P31/14 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了甘草中存在的三萜化合物甘草皂苷A3的医药新用途。本发明发现甘草皂苷A3可以有效抑制新型冠状病毒刺突蛋白，并对其存在较好的亲和力，同时，验证了该化合物对新型冠状病毒有高效的抑制作用，为新冠病毒的绿色候选抑制剂。基于以上发现，甘草皂苷A3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗和/或预防抗新型冠状病毒或其他冠状病毒感染的药物及保健品。

公开(公告)号：CN113444135B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202010223275.7

申请日：2020-03-26

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  乔雪 ,  李斌 ,  匡易

IPC: C07J17/00 ,  C07H15/256 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A23L33/11 ,  C12P19/56 ,  C12P19/18

Abstract: 本发明公开了一种牛樟芝四环三萜糖苷及其酶催化制备方法和用途。为解决牛樟芝四环三萜存在的水溶性差、生物利用度低等问题，本发明采用绿色、高效、环保的糖基转移酶YjiC1对牛樟芝三萜进行糖基化修饰，获得了一系列结构新颖的牛樟芝四环三萜糖苷，具有良好的抑制肿瘤增殖的活性，生物利用度显著提高。这类牛樟芝四环三萜糖苷或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗/预防肿瘤药物及保健品。

公开(公告)号：CN107400156B

公开(公告)日：2020-01-31

申请号：CN201710845808.3

申请日：2017-09-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  匡易 ,  李斌 ,  乔雪

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明提供了一种拆分25R‑与25S‑麦角甾烷型三萜差向异构体的方法。异构体混合物样品经一定体积有机溶剂溶解、过滤，分别从滤渣与滤液部分得到纯度较高的单个差向异构体。应用该方法拆分了从牛樟芝提纯的三对差向异构体(相对含量接近1:1)，可以得到相对纯度超过75％的25R‑antcin K与87％的25S‑antcin K，65％的25R‑antcin C与70％的25S‑antcin C，以及相对纯度超过80％的25S‑antcin H。该方法利用差向异构体在特定溶剂中的溶解度差异达到分离目的，分离过程简单快速，不需要复杂的实验设备，便宜无损耗，环境友好，可用于25R‑与25S‑异构体的大量制备。

公开(公告)号：CN106420902B

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201610894553.5

申请日：2016-10-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  林燕 ,  匡易 ,  乔雪

IPC: A61K31/12 ,  A61K36/484 ,  A61P1/16 ,  A23L33/105 ,  A61K125/00

Abstract: 本发明公开了胀果甘草乙醇提取物及甘草查耳酮A的医药新用途。发明人发现胀果甘草与其他药用甘草存在明显的化学成分差异，继而对胀果甘草乙醇提取物及其中重要成分甘草查耳酮A的系统研究，发现其具有保护氧化型细胞损伤、组织损伤及急性化学性肝损伤的显著活性。基于以上发现，这一提取物及该活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗/预防氧化性损伤和/或急性化学性肝损伤药物及保健品。

公开(公告)号：CN106279332B

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201610619215.0

申请日：2016-07-29

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  李紫薇 ,  乔雪 ,  匡易

IPC: C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P1/16 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了三萜类化合物Antcin K及其保肝活性和应用。所述三萜类化合物Antcin K是从野生、椴木培养和/或平皿培养的牛樟芝子实体中提取出来的，多种活性筛选验证其具有突出的保护CCl4造成的急性肝炎肝损伤活性，以及保护酒精诱导的脂质异常积累的活性。基于该化合物对急性肝炎及肝损伤和酒精性脂肪肝具有显著的防治作用，可广泛应用于保肝药物和保健品中。