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公开(公告)号：CN118615456A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410272184.0
申请日：2024-03-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/68 , A61K38/07 , A61K45/00 , A61K49/00 , A61K51/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P21/04
Abstract: 本发明涉及一种双位点定点抗体‑功能分子偶联物、其制备方法和用途。所述双位点定点抗体‑功能分子偶联物包括抗体，连接片段1和2，功能分子；其中，所述功能分子通过连接片段1偶联至抗体Fc区域保守糖基化位点，以及通过连接片段2偶联至抗体246或248位赖氨酸位点。在一些实施方式中，所述双位点定点抗体‑功能分子偶联物如式I或II所示。本发明的双位点定点抗体‑功能分子偶联物具有很好的稳定性、细胞毒性和体内活性，具备较好的成药性等，可用于制备治疗肿瘤、炎症引起的疾病、病毒感染引起的疾病、免疫疾病的药物、诊断治疗试剂、试剂盒。其制备方法操作简单、纯化步骤少等优势，具有较好的成药性，易于工业化。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116763936A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310249884.3
申请日：2023-03-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种抗人PD‑L1的纳米抗体及其应用，以及抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了抗人PD‑L1的纳米抗体及其衍生蛋白用于抗肿瘤治疗的用途和方案，同时本发明公开了新型抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物及其衍生分子的设计、制备和鉴定方案及其在抗肿瘤治疗中的作用。本发明的抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物可发挥显著的抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN115703845A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110898597.6
申请日：2021-08-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一类新型寡糖连接子以及连接方式，以抗体保守糖基化位点为偶联位点，双天线寡糖为连接子结构，末端唾液酸和末端半乳糖修饰的醛基等结构为连接残基进行的一系列小分子化合物的偶联。此外，本发明还提供了所述寡糖连接子的合成方式，小分子药物的制备方法，抗体药物偶联物的制备方法。此外，本发明还提供了候选化合物在细胞活性水平的测试结果，提供了所述抗体药物偶联物或药物组合在抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、抗感染或其他免疫治疗药物中的用途。
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公开(公告)号：CN115475239A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202110596120.2
申请日：2021-05-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 深圳大学
IPC: A61K39/215 , A61K39/39 , A61K39/385 , A61K31/52 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及一种以TLR7激动剂偶联肽为抗原，乳剂为佐剂的新型冠状病毒疫苗。其中，所述偶联肽的抗原多肽是衍生自冠状病毒SARS‑CoV‑2的S蛋白的多肽，所述佐剂为含有角鲨烯的水包油型纳米乳剂。本发明的偶联肽纳米乳疫苗制剂具有突出的热稳定性，在食蟹猴中可以引发高水平的保护性体液免疫反应，食蟹猴免疫后抗血清的中和抗体滴度高，可高效阻断野毒株和突变株新型冠状病毒入侵。在食蟹猴SARS‑CoV‑2攻毒试验中，本发明的疫苗对食蟹猴上下呼吸道均具有接近完全的保护作用。本发明的纳米乳疫苗制备快速简便，可在短期内实现大规模生产用于应对新型冠状病毒突发疫情。
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公开(公告)号：CN111892648B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202010514683.8
申请日：2020-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 深圳大学
IPC: C07K14/165 , A61K39/215 , A61P31/14 , A61P37/04 , A61K31/522 , A61K39/39 , A61K47/55 , A61K47/65
Abstract: 本发明公开了偶联TLR7激动剂的新型冠状病毒多肽疫苗及其应用。具体地，本发明基于SARS‑CoV‑2的S蛋白的RBD序列和结构信息的解析研究，提供了新型冠状病毒肺炎的疫苗多肽，所述的疫苗多肽具有下式结构：Z‑(J‑U)n，式中，Z、J、U、n等如说明书中所定义。本发明还提供含有所述疫苗多肽的疫苗组合物及其应用。实验表明，本发明的疫苗多肽可使小鼠和食蟹猴启动较强的细胞和体液免疫作用，产生阻断RBD与ACE2结合的中和抗体，可用于防治新型冠状病毒肺炎。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119080944A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202310662568.9
申请日：2023-06-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种半胱氨酸蛋白酶结构域介导的蛋白C端选择性修饰方法。所述方法包括：在下式(I)所示的融合半胱氨酸蛋白酶结构域(CPD)的目标蛋白中加入亲核试剂、催化剂与半胱氨酸蛋白酶变构激活剂，在诱导CPD裂解的同时，释放出C端修饰的目标蛋白。本发明还提供了在上述C端修饰基础上的以CPD催化的蛋白水解方法和C端修饰转换方法。本发明的方法具有高度灵活性，在蛋白分子的C端修饰中具有巨大的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116836235A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210307276.9
申请日：2022-03-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了亲和片段导的可裂解片段，其设计、合成及在制备定点药物偶联物中的应用。具体地，本发明提供了一种带有配体亲和导向基团的偶联物，所述偶联物如式I所示：AT‑CL‑R(I)；其中，AT为针对目标蛋白(TP)的亲和性部分；CL为可裂解片段，其具有自裂解反应性；R为需要被修饰到所述目标蛋白的基团。
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公开(公告)号：CN116763937A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310249890.9
申请日：2023-03-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种抗人PD‑L1的纳米抗体及其应用，以及抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了抗人PD‑L1的纳米抗体及其衍生蛋白用于抗肿瘤治疗的用途和方案，同时本发明公开了新型抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物及其衍生分子的设计、制备和鉴定方案及其在抗肿瘤治疗中的作用。本发明的抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物可发挥显著的抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN116621988A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210124539.2
申请日：2022-02-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一类亲和片段共价修饰的糖苷内切酶，其制备方法及在糖蛋白的糖基化改造中的应用。本发明的亲和片段共价修饰的糖苷内切酶由式(I)：A‑L‑E表示，其中，A为亲和片段，所述亲和片段为Fc亲和多肽、Protein A或G蛋白或其同源序列的片段，E为糖苷内切酶或其突变酶部分，L为连接亲和片段A及糖苷内切酶或其突变酶部分E的连接子。相对于未经修饰的糖苷内切酶，本发明提供的亲和片段共价修饰的糖苷内切酶与抗体的亲和力得到增强，从而可用于增强抗体糖基化改造的效率。
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公开(公告)号：CN114949236A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210160076.5
申请日：2022-02-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/54 , A61K47/68 , A61K31/5365 , A61K38/07 , A61K31/437 , A61K31/404 , A61K31/704 , A61K31/5517 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/00 , A61P37/02 , C07D498/18
Abstract: 本申请涉及一种二糖连接子、二糖‑小分子药物偶联物以及糖链定点抗体‑药物偶联物，其制备方法及用途。所述二糖连接子的结构如下式I所示。本发明提供了新型的定点定量抗体‑药物偶联物形式，改善了抗体‑药物偶联物的稳定性和细胞毒性。
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