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公开(公告)号：CN103288701A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210043204.4
申请日：2012-02-24
Applicant: 江西东邦药业有限公司 , 中南大学
IPC: C07D207/333 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研制领域，提供了一种具有抗肿瘤活性的1，5-二芳基吡咯衍生物，结构如通式I所示，其中：R1，R2，R3分别独立指氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、硝基、烷氧酰基、酰胺基或卤代烷基；Ar1，Ar2分别独立为取代苯基，且其中至少一个为3，4，5-三甲氧基芳基，其中取代苯基中的取代基团选自氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、胺基、羟基、酰胺基、磺酰胺基或氨基；上述烷基为C1-C6的烷基，烷氧基为C1-C6的烷氧基。本发明还提供了该类衍生物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102925459A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210462401.X
申请日：2012-11-16
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开一种促进人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3及其编码蛋白和应用。该人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgPDR3基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累密切相关。所述PgPDR3基因在促进人参皂苷合成、转运和积累方面有显著的效果。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物，获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。
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公开(公告)号：CN103450165B
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201210179444.7
申请日：2012-06-04
Applicant: 中南大学
IPC: C07D407/04 , A61K31/357 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于新化合物的制备领域，具体提供了一种2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示。其中R1与R2分别独立的选自氢，碳原子数1‑6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基；R1R2 N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基；R3、R6、R7、R8分别独立地选自氢、碳原子数1‑6的饱和或不饱和烷基、酰基；R4、R5彼此独立地选自氢、碳原子数为1‑6的烷氧基、碳原子数为1‑6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1‑6的卤代烷基、碳原子数1‑6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基；其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。（1）。
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公开(公告)号：CN102925459B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201210462401.X
申请日：2012-11-16
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开一种促进人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3及其编码蛋白和应用。该人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ IDNO.2所示。研究发现PgPDR3基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累密切相关。所述PgPDR3基因在促进人参皂苷合成、转运和积累方面有显著的效果。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物，获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。
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公开(公告)号：CN102925458B
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201210462288.5
申请日：2012-11-16
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开一种调控人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR2及其编码蛋白和应用。该人参ABC转运蛋白基因PgPDR2序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgPDR2基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累有关。初步表明所述PgPDR2基因具有促进人参皂苷合成、转运和积累方面的功能。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物，获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103251600A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201310201044.6
申请日：2013-05-27
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了2-氨基-4-（3′-氰基-4′-吡咯烷基）苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用。本发明研究表明，该化合物能够靶向双重抑制TBK1和IKKi，在体外培养的多种肿瘤细胞株中具有较好的抑制增殖潜能，实验证实该2-氨基-4-（3′-氰基-4′-吡咯烷基）苯基嘧啶能下调CyclinD1、p-AKT、p-CYLD蛋白表达水平，可诱导肿瘤细胞凋亡。动物模型试验显示该化合物显著地抑制的小鼠肿瘤的生长，抑制肿瘤血管生成，无明显毒副作用，具有较好的抗肿瘤作用，能用于开发抗肿瘤药物，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN103103194A
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201310043896.7
申请日：2013-02-05
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , C12N15/82 , C12N15/66 , A01H5/00
Abstract: 本发明公开了一种茉莉酸甲酯应答的人参PgPDR3基因启动子及其应用。该人参PgPDR3基因启动子序列如SEQ ID NO.1所示，或是与SEQ ID NO.1具有99%以上同源性的DNA序列。本发明采用Genomewalker技术克隆得到PDR转运蛋白基因启动子序列，并构建启动子表达载体pCAMBIA1301-ProPDR3::GUS，在转基因烟草中该启动子驱动GUS表达，并且较强地受人参皂苷、水杨酸、赤霉素和脱落酸的调控，表明该启动子参与调控人参皂苷的转运和积累，这为克隆人参皂苷转运信号途径中关键的调控转录因子基因、以及调控人参皂苷等萜类化合物的转运与积累等奠定了基础。通过该启动子或其衍生物调控或改良人参及其它植物，可获得人参皂苷含量高的优良植物品种。
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公开(公告)号：CN102952812A
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN201210462382.0
申请日：2012-11-16
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/29 , C12N15/11 , C12N15/63 , C07K14/415 , A01H5/00
Abstract: 本发明公开一种氨基酸转运相关基因PgLHT及其编码蛋白和应用。该氨基酸转运相关基因PgLHT序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgLHT基因表达具有组织特异性且与人参胁迫反应密切相关。所述PgLHT基因增强人参植物的抗性等方面有显著的效果。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参甚至其它植物，获得环境适应能力强的优良植物品种。亦可以采用组织培养或转基因方式促进人参等植物的有机营养代谢。
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公开(公告)号：CN103103193B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310043666.0
申请日：2013-02-05
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , C12N15/84 , C12N15/66 , A01H5/00
Abstract: 本发明公开一种人参PDR跨膜转运蛋白基因启动子ProPDR2及其应用，所述启动子至少含有如SEQIDNO.1所示的核苷酸序列，或是与SEQIDNO.1具有99%以上同源性的DNA序列，该序列包含ERE元件、TCA元件、TGACG-Motif和W-Box。本发明还构建了启动子表达载体pBI121-ProPDR2::GUS，并研究表明在该启动子启动表达GUS的转基因烟草中可较强地受人参皂苷、水杨酸、茉莉酸甲酯和脱落酸的调控，表明该启动子参与调控人参皂苷的转运和积累，可以通过该启动子或其衍生物调控或改良人参及其它植物。
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公开(公告)号：CN103088027B
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201310043674.5
申请日：2013-02-05
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , C12N15/82 , C12N15/66 , A01H5/00
Abstract: 本发明公开了一种可以调控人参皂苷积累的PDR转运蛋白基因启动子及其应用，该启动子ProPDR1的DNA序列如SEQIDNo.1所示，或是与SEQIDNo.1具有99%以上同源性的DNA序列。本发明采用基因组步移技术(Genomewalker)克隆得到PgPDR1转运蛋白基因启动子序列，该序列包含TCA元件和TCCACCT-Motif。本发明构建启动子表达载体pBI121-ProPDR1::GUS，在启动子ProPDR1的驱动下，报告基因GUS在转基因烟草中可较强地受人参皂苷、水杨酸、茉莉酸甲酯和脱落酸的调控，表明该启动子启动的人参PgPDR1基因表达与人参皂苷的积累密切相关。因此，本发明提供的启动子，在药用植物次生代谢产物的合成与积累调控的基因工程中具有十分重要的应用价值。
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