公开(公告)号：CN101560233B

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：CN200910051317.7

申请日：2009-05-15

Applicant: 上海清松制药有限公司

Inventor： 张磊 ,  张健 ,  谭宙宏 ,  杨琍苹

IPC: C07H19/12 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种能有效抑制肿瘤细胞生长的2-脱氧胞苷类似物地西他滨(式I)的制备方法。以1-甲基-2-脱氧-D-核糖(式II)为起始原料，与醋酸酐反应得到1-甲基-3，5-二乙酰氧基-2-脱氧-D-核糖(式III)；式III化合物与2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶(式IV)反应，得到3′，5′-二乙酰氧基-5-氮杂-2′-脱氧胞苷(式V)；式V化合物在D315大孔弱碱性阴离子交换树脂作用下水解得到地西他滨(式I)，本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，宜于规模型的工业化生产。式I

公开(公告)号：CN101560233A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200910051317.7

申请日：2009-05-15

Applicant: 上海清松制药有限公司

Inventor： 张磊 ,  张健 ,  谭宙宏 ,  杨琍苹

IPC: C07H19/12 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种能有效抑制肿瘤细胞生长的2′－脱氧胞苷类似物地西他滨(式I)的制备方法。以1－甲基－2－脱氧－D－核糖(式II)为起始原料，与醋酸酐反应得到1－甲基－3，5－二乙酰氧基－2－脱氧－D－核糖(式III)；式III化合物与2，4－二－(三甲基硅)－5－氮杂胞嘧啶(式IV)反应，得到3′，5′－二乙酰氧基－5－氮杂－2′－脱氧胞苷(式V)；式V化合物在D315大孔弱碱性阴离子交换树脂作用下水解得到地西他滨(式I)，本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，宜于规模型的工业化生产。

公开(公告)号：CN101560180A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200910051315.8

申请日：2009-05-15

Applicant: 上海清松制药有限公司

Inventor： 张磊 ,  宋俊 ,  谭宙宏

IPC: C07D209/44

Abstract: 本发明公开了一种制备4－卤代异吲哚啉盐酸盐(式I)化合物的方法。采用2，3－二溴甲基－3－卤代苯(式III)与苄胺反应得到2－苄基－4－卤代异吲哚啉(式II)，式II在钯炭、甲酸的作用下于醇溶剂中还原，然后再与氯化氢成盐得到式I化合物。本发明原料易得，方法简便，宜于工业化生产。