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公开(公告)号：CN105982884B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201510087002.3
申请日：2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/08 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示：补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性，而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性，可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围，而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效，以降低其毒副作用，实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。
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公开(公告)号：CN105982884A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510087002.3
申请日：2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/08 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A23L1/30
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示：补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性，而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性，可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围，而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效，以降低其毒副作用，实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。
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公开(公告)号：CN105982885A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510087003.8
申请日：2015-02-25
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备PPARα/γ双重激动剂。本发明的研究结果显示：补骨脂黄酮甲醚及其类似物可显著提高PPARα/γ转录活性，具有PPARα/γ双重激动活性，可作为PPARα/γ双重激动剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN105456280A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201410437886.6
申请日：2014-08-29
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/635 , A61P11/00 , A61P11/06
Abstract: 本发明涉及药物研发领域，具体公开了一种靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin-2的化合物及其新用途。本发明经试验首次揭示了，式（Ⅰ）所示的化合物能够有效地靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin-2，且具有明显的舒张气道平滑肌细胞的功能，可用于制备舒张气道平滑肌药物，也可用于制备气道平滑肌舒张剂，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105343107A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510880689.6
申请日：2015-12-03
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
CPC classification number: A61K31/56
Abstract: 本发明涉及雷公藤红素在制备防治视网膜退行性改变相关疾病药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节，即光感受器细胞死亡，对雷公藤红素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明雷公藤红素对光损伤诱导的光感受器细胞大量死亡、视网膜结构及功能的损伤具有抑制作用，能治疗并改善视网膜退行性病变，且效果十分显著，因此可用于制备治疗包括年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性、Stargardt病、视锥-视杆细胞营养不良、糖尿病视网膜病变等在内的多种视网膜退行性病变药物，或制备用于相关科学研究的试剂。
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公开(公告)号：CN103933058A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410166181.5
申请日：2014-04-24
Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P27/02
Abstract: 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN102464615A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010537594.1
申请日：2010-11-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学 , 上海中医药大学
IPC: C07D217/24 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07F7/18 , C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/695 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种如式1所示的芳基异喹啉类衍生物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的芳基异喹啉类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤及癌症或糖尿病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN118724922A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310347438.6
申请日：2023-03-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂及其制备方法和用途，所述唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂由以下通式I表示。本申请的通式I的唑啉铵芳醚类化合物具有良好的CYP1A1共价抑制活性以及良好的肿瘤或癌症治疗活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116903531A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310906986.8
申请日：2023-07-21
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/16 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61P31/12 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K31/472 , A61K31/4725
Abstract: 本发明提供了一种细胞色素P450酶3A4的抑制剂，其结构式如下：#imgabs0#本发明还提供了上述抑制剂的制备方法和用途。本发明可有效的抑制人CYP3A4的活性，延长了CYP3A4底物药物的代谢半衰期、减缓CYP3A4底物药物的首过代谢，进而提升CYP3A4底物药物的药理活性。体外活性测定发现该类化合物抑制CYP3A4的IC50可达0.78微摩～0.04微摩。此外，该类化合物具有制备工艺简单、合成收率高等优势，提示该类化合物具有良好的开发前景。
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